Механизм действия противодиабетических препаратов

1. производные сульфонилмочесвины: 1.за счет в/д со специф.рец-ми плазматической мембраны β-клетки закрываются АТФ-зависимые калиевые каналы, в рез-те мембрана деполяризуется, открываются кальций-завис.каналы и кальция поступает в бета-клетки, а инсулин выходит. Для достижения эффекта β-клетки д.б функц.работоспособны. 2.снижает уровень глюкагона, что связано с угнетением секреции этого гормона альфа-клетками. 3.повышает кол-во инсулиновых рецепторов в клетках печени и мыш.тк. как сл-ие – повышение чувствит. ткани к инсулину

2. бигуаниды: 1.повышается периферическая утилизация глюкозы,т.е усиливается поглощение мышцами и жировой тканью глюкозы. За счет анаэробного гликолиза образуется молочная к-та, которая является причиной лактоацидоза; 2.подавление глюконеогенеза в печени, снижается гликогенолиз и повышается синтез гликогена; 3. замедление всасывания в ЖКТ глюкозы

3. ингибиторы: акарбоза обратимо ингибирует кишечную альфаглюкозидазу и панкреатическую альфаамилазу, что приводит к снижению образования глюкозы в кишечнике, вслед-ие снижения её всасывания

механизм действия противогрибковых препаратов

1. а/б: образует комплекс с КС грибов, нарушая проницаемость клеточной мембраны и её функции, тип – фунгицидный, фунгистатический в завис.от концентрации

2. нарушают биосинтез клеточной мембраны грибов, тип – фунгицидный

Побочные эффекты противодиабетических ср-в по группам:

Осложнения инсулинотерапии: гипокалиемия. При гипокалиемической коме вводят в/в адреналин или глюкагон. Аллергические р-ции (зуд, отек, сыпь). Постинъекционные инсулиновые липодистрофии (атрофия жировой ткани в месте инъекции) – это приводит к нарушению всасывания инсулина, поэтому места введения пр-та нужно менять. Инсулинорезистентность (обр-е АТ к инсулину). Нарушение зрения, т.е. на фоне инсулинотерапии изменяется кривизна хрусталика, что приводит к миопии. При компенсации диабета рефракция обычно восстанавливается.

Поб.эф-кты пр-тов производных сульфанилмочевины: кожные аллергические р-ции, диспепсические расстройства (анорексия, боль в животе, диарея, рвота), гематологические нарушения (транзиторная лейкопения, тромбоцитопения).

Поб.эф-ты бигуанидов: лактоцидоз, диспепсические расстройства, аллергические р-ции, редко нарушение всасывания вит В₁₂ и фолиевой к-ты, что может привести к развитию мегалобластической анемии.

Поб.эф-ты ингибиторов α-глюкозидазы (акарбоза): задержка всасывания большинства углеводов (кроме лактозы) => избыточное кол-во непереваренных углеводов поступают в толстый кишечник, где под влиянием м/о происходит их расщепление с образованием газов => метеоризм, выраженный понос.

Поб.эф-ты глитазонов: увеличение веса, задерживают жидкость в организме => периферический отек, сердечная недостаточность.

Поб.эф-ты анаболических стероидов: маскулинизирующее влияние у женщин, тошнота, отеки, избыточное отложение Са²⁺ в костной ткани, нарушение ф-ции печени, кардиальные побочные эффекты (гипертрофия ЛЖ, сохраняющаяся на протяжении как минимум 1 года после прекращения приема пр-тов).

Поб.эф-ты сульфаниламидов: диспепсические расстройства, аллергические р-ции по типу крапивницы или в тяж.случ анафилактический шок, угнетение кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, в тяж случаях гемолитическая анемия, кристаллурия (метаболиты обр-ют нерастворимые соединения => закупорка почечных канальцев =>ПН – для профилактики этого назначают обильное щелочное питье), биллирубинемия (пр-т вытесняет биллирубин из белкового комплекса), дисбактериоз, гиповитаминоз гр В, нейротоксическое д-е (головная боль, головокружение, мыш.слабость, судороги, депрессия).

побочные эффекты пенициллинов: 1.аллергические реакции (до анафил.шока); 2.раздражающее действие при приеме внутрь – глосситы, стоматиты, диспепсические расстройства; 3.преп.широкого спектра действия могут бвызвать дисбактериоз, кандидомикоз, гиповитаминоз витаминов гр.В, т.к.непатогенная E.coli продуцирует витамины гр.В.

побочные эффекты цефалоспоринов: 1.нефротоксичность (1-2поколение) при длительной терапии обязателен контроль почек 1 раз в месяц; 2.аллергические реакции (реже, чем на пенициллины); 3.угнетение кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения); 4.местное раздражающее действие; 5.диспепсические расстройства при приеме внутрь; 6.если есть в спектр Гр-, развивается дисбактериоз, кандидоз

побочные эффекты макролидов: 1.быстрое развитие резистентности у м/о к препаратам 1 поколения; 2.раздражающее действие; 3.диспепсия; 4.нарушение функции печени; 5.нефротоксичность; 6.изменение вкуса (кларитромицин)

побочные эффекты тетрациклинов: 1.влияние на ткани зуба и костную ткань (они образуют хелатные комплексы с Са, эти комплексы откладываются в зоне кальцификации костной и зубной ткани, а т.к.тетрациклины проходят через плацентарный барьер, они накапливаются в костной ткани плода, происходит задержка роста плода и нарушается формирование костной ткани. Т.е.они обладают еще и тератогенным действием. Они нарушают образование ткани зубов, происходит гипоплазия зубов, противопоказаны беременным и детям до в лет; 2.нефротоксичность; 3.гепатоточскичность (возможна жировая инфильтрация); 4.при приеме внутрь – раздражающее действие, м.б.диспепсия, поэтому принимать надо после еды и запивать большим количеством воды (нельзя запивать молоком и нельзя одновременно принимать препараты, содержащие ионы металлов – антациды системного действия); 5.аллергические реакции; 6.фотосенсибилизация; 7.угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия); 8.угнетают нормальную микрофлору кишечника (дисбактериоз, кандидомикоз, гиповитаминоз вит.гр.В)

побочные эффекты левомицетина: 1.угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), поэтому курсы лечения короткие и под контролем; 2.при приеме внутрь – диспепсия; 3.в больших дозах нейротоксичен (нарушение сознания, галлюцинации, снижение остроты слуха и др.); 4.неврит лицевого нерва из-за дефицита В_6; 5.гепатотоксичность; 6.канцерогенное/мутагенное действие; 7.дисбактериоз, кандидомикоз; 8.у новорожденных и детей раннего возраста – синдром серого младенца (серого коллапса): через несколько дней после начала лечения у ребенка рвота, анорексия, потеря сознания, снижение температуры, резкое падение АД, шок, летальный исход (причины: низкая активность печеночных ферментов, а значит и недостаточный метаболизм препаратов; функциональное несовершенство почечных канальцев, а значит и нарушение выделения а/б в неизменном виде)

побочные эффекты аминогликозидов: 1.нефротоксичность (обратима); 2.ототоксичность (необратима); 3.нервно-мышечный блок; 4.тератогенное действие (врожденная глухота)

побочные эффекты ванкомицина: 1.аллергические реакции вплоть до анафил.шока; 2.нарушение мочеиспускания. Интерстициальный нефрит; 3.снижение слуха, звон и «закладывание» в ушах; 4.нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; 5.симптом «красно шеи» при быстром в/в введении: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок

Побочные эффекты сульфаниламидов: 1.диспепсия; 2.головная боль, головокружение; 3.нарушения со стороны ЦНС;4. поражения системы крови (гемолитическая анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинобразование); 5.кристаллурия ( обильное щелочное питье); 6.аллергические реакции редко; 7.кожные сыпи; 8.лихорадка; 9.иногда гепатит; 10.агранулоцитоз; 11.апластическая анемия

побочные эффекты глюкокортикоидов:1.симптомокомплекс Иценко-Кушинга (задержка натрия и воды, отеки, гипокалиемия, повышение АД); 2.стероидный диабет; 3.стероидные язвы; 4.нарушение регенерации и пролиферации; 5.перераспределение жира; 6.на фоне гипокалиемии –дистрофия миокарда, аритмии; 7.нарушение синтеза костной ткани; 8.остеопороз; 9.патологические переломы; 10.бессонница; 11.возбуждение; 12.эйфория

побочные эффекты анаболических стероидов: 1.маскулинизирующее влияние у женщин в небольшой степени (оволосение по мужскому типу, низкий, грубый голос, перераспределение жира); 2.тошнота; 3.отеки; 4.избыточное отложение кальция в костной ткани; 5. иногда – нарушение функции печени

побочные эффекты противодиабетических средств: 1.производные сульфонилмочевины: а)средней продолжительности действия (бутамид): диспепсия, аллергические реакции, редко – лейкопения, тромбоцитопения, угнетение функции печени); б) длительного действия (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид): задержка воды в организме, гипонатриемия, диспепсия, кожные аллергические реакции, холестаз, изредка – угнетение кроветворения; 2.производные бигуанида (буформин,метформин): тошнота, рвота, понос, ацидоз, гипогликемия

при внебольничной пневмонии – ко-тримоксазол

при нозокомиальной инфекции - оксациллина натриевая соль

при гипертиреозе - мерказолил

при гипотиреозе - тиреокомб

при бронхиальной астме - преднизолон

при сахарном диабете - глибенкламид

при ревматоидном артрите - преднизолон

при урогенитальном хламидиозе - доксициклин

при инфекции мочевыводящих путей - ко-тримоксазол, тиенам, гентамицин

при особо опасных инфекциях – доксициклин, бензипенициллина натриевая соль, о-тримоксазол

1. Преднизолон

Rp.: Sol. Prednisoloni 3%-1.0

D.t.d. № 10 in amp.

S. Содерж. амп. в/в кап. на изотонич. р-ре.

2. Глибенкламид

Rp.: Glibenclamidi 0.005

D.t.d. № 20 in tab.

S. По 1 таб 2 р/день (за 1 час до еды)

3. Инсулин

Rp.: Insulini 5ml (1 ml-40ЕД)

D.t.d. № 10

S. Вводить п/кожно за 30 мин до еды.

4. Мерказолил

Rp.: Mercazolili 0.005

D.t.d. № 10 in tab.

S. По 1 таб. 2 р/день.

5. Тиреокомб

Rp.: Tab. «Thyreotom» №50

D.S. По 1 таб. 1 р/день натощак.

6. Бензилпенициллин

Rp.: Benzylpenicilinum-natrii

500 000ЕД

D.t.d. №10

S. Содерж. флакона р-ть

в 2мл. 0,5% р-ра новокаина, в/м 4 р. в день.

7. Ампициллин

Rp.:Ampicillinum-natrii 0.5

D.t.d. № 10

S. Р-ть в 2мл воды для

инъекций, в/м 4 р/день.

8. Амоксициллин

Rp.: Tab. Amoxicillini 0.5

D.t.d. № 20

S. По 1 таб. 3 р/день.

9. Амоксиклав

Rp.: Tab. «Amoxyclav» 1,0 №14

D.S. По 1 таб. 2 р. в день.

10. Оксациллин

Rp.: Oxacillinum-natrii 0.5

D.t.d. № 20 in caps.

S. По1 капс 4 р/день.

11. Цефазолин

Rp.: Cephazolini 0.5

D.t.d. № 20

S. Р-ть в 2мл. изотон.

р-ра NaCI. Вводить

в/м 3 р/день.

12. Цефотаксим

Rp.: Cefotaximi 1.0

D.t.d. № 20

S. Р-ть в 2мл воды для

инъекций. Вводить в/м 2 р/день.

13. Цефтазидим

Rp.: Ceftazidimi 1.0

D.t.d. № 20

S. Р-ть в изотонич

р-ре NaCI, вводить в/м 2 р/день.

14. Цефепим

Rp.: Cefepimi 1.0

D.t.d. № 20

S. Р-ть в в изотонич

р-ре NaCI, вводить в/м 2 р/день.

15. Тиенам

Rp.: «Tienam» 0.5

D.t.d. № 10

S. Растворить в 100мл.

растворителя.

Вводить в/в.

16. Сульфален.

17. Ко-тримоксазол

Rp.: Tabul. «Сotrimoxazol» № 20

D.S. По 2 таб. 2 р/день.

18. Гентамицин

Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis

4%-1.0

D.t.d. № 10 in amp.

S. В/м по 1мл. 2 р/день.

19. Эритромицин

20. Азитромицин

Rp.: Tab. Azithromycini 0.5

D.t.d. № 6

S. По 1гр. однократно.

21. Доксициклин

Rp.: Doxycyclini hydrochloridi 0.1

D.t.d. № 10 in amp.

S. Содерж. амп. р-ть в

изотонич. р-ре NaCI.

Вводить в/в 1 р/день.

22. Нистатин

Rp.: Tab. Nistatini 500000ЕД

D.t.d. № 20

S. По 1 таб. 4 р/день.

23. Линкомицин

Rp.: Sol. Lincomycini 30%-2.0

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 2мл. в/м 3 р/день.