УО «МИНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ»
Лекция №4
ТЕМА: «Химиотерапевтические препараты. Антибиотики, их классификация. Внутрибольничные инфекции»
Специальность – Сестринское дело
Подготовила преподаватель – Якимова Л.М.
г. Минск
План изложения:
История открытия антибиотиков
Классификация антибиотиков
Механизм действия антибиотиков
Осложнение антибиотикотерапии
Устойчивость микроорганизмов к антибиотикам
Факторы возникновения ВБИ
Общая характеристика ВБИ
Этиология и эпидемиология госпитальных инфекций
Химиотерапевтические препараты. Антибиотики, их классификация. Внутрибольничные инфекции
История открытия антибиотиков.
Микробный антагонизм (борюсь, соперничаю). Микробных антагонистов много в почве, водоемах, среди представителей нормальной микрофлоры – кишечная палочка, бифидум-бактерии, лактобациллы и др.
1877 – Л. Пастер – гнилостные бактерии подавляют рост сибиреязвенных бацилл и предложил использовать антогонизм для лечения инфекционных заболеваний.
1894 – И. Мечников – молочно-кислые бактерии подавляют развитие гнилостных бактерий (борьба со старостью).
Манассейн и Полотебнев использовали зеленую плесень для лечения гнойных ран и других поражений кожи.
1929 – Флеминг – лизис колоний золотистого стафилококка вблизи выросшей плесени. 10 лет пытался получить очищенный пенициллин, но это ему не удалось.
1940 – Чейн и Флори – получили пенициллин в чистом виде.
1942 – З. Ермольева – получила отечественный пенициллин.
Антибиотики – это биоорганические вещества и их синтетические аналоги, используемые в качестве химиотерапевтических и антисептических средств.
Химические вещества, обладающие противомикробным действием, называются химиопрепаратами.
Наука, изучающая действие химиопрепаратов, называется химиотерапия.
Антибиотикотерапия – это часть химиотерапии.
Антибиотики подчиняются главному закону химиотерапии – закону избирательной токсичности (АБ должен действовать на причину болезни, на инфекционный агент и не должен действовать на организм больного).
За всю антибиотическую эру с 40г. с введением в практику пенициллина были открыты и созданы десятки тысяч АБ, но в медицине используется небольшая часть, так как большинство их не соответствуют основному закону химиотерапии. Но и те, которые используются, не являются идеальными препаратами. Действие любого антибиотика не может быть безвредно для организма человека. Поэтому выбор и назначение антибиотика – это всегда компромисс.
Классификация антибиотиков:
По происхождению:
Природного происхождения
Микробного происхождения
Из плесневых грибов – пенициллин
Актиномицетов – стрептомицин, тетрациклин
Из бактерий – грамицидин, полимиксин
Растительного происхождения – фитонциды содержатся в луке, чесноке, редис, редька, эвкалипт и др.
Животного происхождения – экмолин получен из тканей рыб, интерферон - из лейкоцитов
Синтетические – производство их дорого и нерентабельно, а темпы изыскания медленные
Полусинтетические – за основу берут природные антибиотики и химическим путем видоизменяют их структуру, получая при этом его производные с заданной характеристикой: устойчивые к действию ферментов, обладающие расширенным спектром действия или направленностью на определенные виды возбудителей. Сегодня полусинтетические антибиотики занимают главное направление в производстве антибиотиков, за ними будущее в АБ-терапии
По направленности действия:
Антибактериальные (противомикробные)
Противогрибковые – нистатин, леворин, гризеофульвин
Противоопухолевые – рубомицин, брунеомицин, оливомицин
По спектру действия:
Спектр действия – перечень микроорганизмов, на которые действует АБ
АБ широкого спектра действия – действуют на разные виды грам+ и грам- микроорганизмов – тетрациклины
АБ умеренного действия – повреждают несколько видов грам+ и грам- бактерий
АБ узкого спектра действия – активны в отношении предствителей сравнительно небольших таксономов – полимиксин
По конечному эффекту:
АБ с бактериостатическим действием – угнетают рост и развитие микроорганизмов
АБ с бактериоцидным действием – вызывают гибель микроорганизмоа
По признаку медицинского назначения:
АБ химиотерапевтического назначения – для воздействия на микроорганизмы, находящиеся во внутренней среде организма
АБ антисептического назначения – для уничтожения микроорганизмов в ранах, на коже, слизистых – бацитрацин, гелиомицин, макроцид
Бинарного назначения – АБ, из которых могут быть изготовлены лекарственные формы как антисептиков, так и химиотерапевтических препаратов – эритромициновая мазь, левомицитиновые глазные капли
По химической структуре /научная классификация/:
По химической структуре АБ делятся на группы и классы, которые подразделяются на подгруппы и подклассы.
I класс – β-лактамные АБ, делится на подклассы:
Пенициллины:
Пенициллины G или бензилпенициллины – сюда входят препараты для орального применения (феноксиметилпенициллин) и депо-пенициллины (бициллины)
Пеницилины А – сюда входят аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин), карбопициллины (карбонициллин), уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин, апалциллин)
Несгруппированные из группы А – мециллин
Противостафилококковые пенициллины - оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклосациллин, нафциллин, имипенем
Цефалоспорины. Делятся на 3 поколения:
Цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефазедон, цефалексин (уроцеф), цефадрокил (бидоцеф), цефаклор (панорал) – лучшие заменители пенициллина, применяются через рот, т.к. устойчивы к действию желудочного сока
Цефамандол, цефуроксим, цефотетан, цефокситин, цефотиам, цефуроксимаксетил (элобакт) – характеризуются расширенным спектром действия (лучше действуют на грам- микроорганизмы), применяются для лечения мочевых, респираторных инфекций
Атамоксеф (моксалактам), цефотаксим (клофоран), цефтриаксон (роцефин, лонгацеф), цефменоксим, цефтизоксим, цефтазидим (фортум), цефоперазон, цефеулодин, цефиким (цефорал), цефтибутен (кеймакс), цефодоксим (проксетил, орелокс), цефазидин (клафон) – многие из них являются суперантибиотиками, жизнеспасающими
II класс – аминозиды (аминогликозиды):
Старые – стрептомицин, неомицин, канамицин
Новые – гентамицин, мономицин
Новейшие – тобрамицин, сизомицин, дибекацин, амикацин
III класс – фениколы – хлоромфеникол (раньше называли левомицетин) – применяется для лечения бронхитов, пневмоний (действуют на гемофилы), менингитов, абсцессов мозга
IV класс – тетрациклины – природные тетрациклин и окситетрациклин, все остальные полусинтетики. Роллитетрациклин (реверин), доксициклин (вибромицин), миноциклин – характеризуются широким спектром действия, но накапливаются в растущей костной ткани, поэтому их нельзя назначать детям
V класс – макролиды – группа эритромицита, жозамицина (вильпрофен), рокситромицин, кларитромицин, олеандомицин, спиромицин – это антибиотики промежуточного спектра действия. Азолиды (сумалит), линкозамины (линкомицин, клиндомицин, вежемицин, пристомицин) – эти группы близко примыкают к макролидам
VI класс – полипептидов – полимексин В и полимексин Е – действуют на грам- палочки, не всасываются из кишечника и назначаются при подготовке больных к операции на кишечнике
VII класс – гликопептиды – ванкомицин, тейкопланин – главное средство в борьбе Содержание темы стафилококками и энтерококками
VIII класс – хинолоны:
Старые – налидиксовая кислота, пипемидиновая кислота (пипрал) – действуют на грам- микроорганизмы и концентрируются в моче
Новые - фторхинолоны – ципробай, офлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин – суперантибиотики, жизнеспасающие
IX класс – рифамицины – противотуберкулезные, в РБ применяется рифампицин
X класс – несистематизированные АБ – фосфомицин, фузидим, котримоксазол, метронидазол и др.
Механизм действия антибиотиков – это изменения в структуре и обмене веществ и энергии микроорганизмов, которые ведут к гибели микроорганизмов, приостановке его роста и размножения:
Нарушение синтеза клеточной стенки бактерий (пенициллин, цефалоспоринн)
Тормозят синтез белка в клетке (стрептомицин, тетрациклин, левомицетин)
Угнетают синтез нуклеиновых кислот в микробной клетке (рифампицилин)
Угнетают ферментные системы (грамицидин)
Биологическая активность АБ измеряется в международных единицах действия (ЕД). I ЕД активности – его минимальное количество, которое оказывает антимикробное действие на чувствительные бактерии
Возможные осложнения при антибиотикотерапии:
Аллергические реакции – крапивница, отек век, губ, носа, анафилактический шок, дерматиты
Дисбактериоз и дисбиоз
Токсическое действие на организм (гепатотоксичны - тетрациклины, нефротоксичны – цефалоспорины, ототоксичен стрептомицин, левомицетин угнетает процесс кроветворения и т.д.)
Гиповитаминоз и раздражение слизистой жкт
Тератогенное действие на плод (тетрациклины)
Иммунодепрессивное действие
Устойчивость микроорганизмов к антибиотикам вырабатывается за счет следующих механизмов:
За счет изменения в генетическом аппарате микробной клетки
За счет уменьшения концентрации АБ в клетке в связи с синтезом ферментов, разрушающих АБ (пенициллиназа), либо в связи с уменьшением синтеза пермеаз-переносчиков АБ в клетку
Переход микроорганизма на новые пути метаболизма
С методами определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам знакомство состоится на практических занятиях