3. Прекращение действия. После болюсного введения длительность действия составляет около 15-30 минут; конец действия наступает за счет печеночного метаболизма (95% метаболитов неактивные). Причины, приводящие к снижению печеночного кровотока, будут способствовать удлинению продолжительности действия (т.е. ЗСН, альфа-агонисты, заболевания печени).

4. Преимущества. Лидокаин является очень безопасным препаратом, так как умеренная токсичность не вызывает серьезных побочных кардиальных эффектов.

5. Недостатки

• При легкой и умеренной передозировке может развиться возбуждение ЦНС, с помрачением сознания или судорогами.

• При значительной передозировке развивается угнетение ЦНС, с седатацией или угнетением дыхания.

• Лидокаин может способствовать переходу идиовентрикулярного ритма в асистолию. Его нельзя вводить при полной АВ-блокаде!!!

• Возможно развитие гипотензии, но это бывает крайне редко при введении в терапевтических дозах.

• По данным последних исследований лидокаин достаточно безопасен для применения при злокачественной гипертермии.

6. Показания к применению: желудочковые аритмии.

7. Способы введения: в/в или через эндотрахеальную трубку.

8. Клиническое применение

• Доза лидокаина:

(а) Нагрузочная доза: в/в, 1 мг/кг дважды (вторая доза вводится чрез 20-30 минут после первой).

(б) Поддерживающая доза: 15-50 мкг/кг/мин (например, 1-4 мг/мин для взрослого).

• Лидокаин наиболее эффективен при регулярных типах аритмий, возникающих по механизму re-entry, таких как желудочковая тахикардия или спаренная желудочковая эктопия (бигеминия).

• Препарат создает благоприятный медикаментозный фон для купирования фибрилляции желудочков.

• При введении перед интубацией трахеи, лидокаин смягчает симпатическую реакцию. Это особенно полезно для пациентов, страдающих ИБС.

14. Мексилетин (мекситил).

1. Действие. Мексилетин является препаратом из группы местных анестетиков, сходен с лидокаином, но проявляет активность при приеме внутрь. Препарат укорачивает длительность потенциала действия и рефрактерного периода, при этом, не увеличивая продолжительности комплексов QRS и QT.

2. Прекращение действия главным образом за счет печеночного метаболизма; время полувыведения составляет 9-11 часов.

3. Преимущества. Препарат, как правило, эффективен при желудочковой экстрасистолии или пароксизмальной желудочковой тахикардии.

4. Недостатки

• Нет формы для в/в введения.

• Препарат может быть менее эффективен при продолжительной желудочковой тахикардии, по сравнению с желудочковой экстрасистолией.

• Может усугублять аритмии и нарушение функции синусового узла.

• Возможно развитие АВ-блокады.

• Часто отмечаются побочные эффекты, главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, а также, ревматические проявления, печеночные, и гематологические.

5. Способы введения. Только пер орально.

6. Клиническое применение

• Доза мексилитина: 100-200 мг п/о дважды в день; увеличивать каждые 2-3 дня до максимальной дозы в 1200 мг/сутки.

• Препарат может взаимодействовать с рифампицином или фенитоином, снижая их плазменные концентрации; при ощелачивании мочи уровень в плазме может возрастать.

• Следует мониторировать концентрацию в плазме.

15. Фенитоин (дифенилгидантоин).