Г О Р М О Н Ы

Гормоны - биологически высокоактивные эндогенные в-ва, кото­рые вырабатываются в организме эндокринными железами (железы внут­ренней секреции). Эндокринными железами называют железы, выделяю­щие секрет непосредственно в кровь. К эндокринным железам относят­ся шитовидная железа, паращитовидные железы, поджелудочная железа, кора и мозговое в-во надпочечников, половые железы. Особое место среди желез внутренней секреции занимает гипофиз - железа величи­ной горошину, находящаяся на нижней поверхности головного мозга. Передняя доля гипофиза выделяет гормоны, которые стимулируют ак­тивность других эндокринных желез - щитовидной железы, коры надпо­чечников, половых желез. Гормоны этих желез в свою очередь тромо­зят образование и выделение соответствующих гормонов гипофиза. Секреция каждого гормона передней доли гипофиза стимулируется со­ответсвующими гормонами гипоталамуса - рилизинг-факторами. В гипо­таламусе также вырабатываются в-ва, к-рые угнетают продукцию гор­монов передней доли гипофиза.

Лекарственные пр-ты, содержащие гормоны или их синтетические аналоги, получили название гормональных. Их назначают в основном в порядке заместительной терапии, т.е. при недостатке соответствую­щих естественных гормонов. При недостаточности эндокринных такая проводится длительно, обычно всю жизнь. Кроме того, некоторые гор­мональные препараты могут применяться как лечебные ср-ва при забо­леваниях, не связанных непосредственно с недостатком гормонов (преднизолон, дексаметазон используют в качестве антиаллергических и противовоспалительных средств).

Препараты гормонов гипофиза

Гипофиз, несмотря на малые размеры, имеет сложную структуру и характеризуется многообразной секреторной деятельностью. Он связан с гипоталамусом головного мозга в единую гипоталамо-гипофизарную систему. Гипофиз вырабатывает ряд пептидных гормнов.

В передней доле гипофиза вырабатываются адренокортикотропный гормон (АКТГ), тиреотропный гормон, саматотропный гормон, фолику­лостимулирующий гормон, лютеинизирующий гормон, лактогенный гор­мон. В промежуточной доле образуется меланоцистостимулирующий гор­мон, а в задней доле накапливаются вазопрессин (антидиуретический гормон) и окситоцин.

АКТГ - полипептид, состоящий из 39 аминокислотных остатков. Этот гормон оказывает стимулирующее влияние на кору надпочечников, стимулирует выработку гормонов группы глюкокортикоидов (гидрокор-

тизон, кортизон, кортикостерон). Таким образом, влияние АКТГ на

организм осуществляется в основном через гормоны надпочечников.

Поэтому действие АКТГ и глюкокортикоидов одинаково.

Кортикотропин - препарат АКТГ, главными фармакологическими свойствами, к-ого являются следующие: понижение проницаемости стенки сосудов, противовоспалительное действие, десенсибилизирую­щее действие. Кортикотропин назначают при недостаточности коры надпочечников, возникающей в результате длительного применения глюкокортикоидов после их отмены, для лечения воспалительных и ал­лергических болезней (ревматизм, бронхиальная астма, некоторые лейкозы, полиартриты, экземы, нейрдермиты). Активность пр-та выра­жается в ед. действия. Введений 10-20 ЕД кортикотропина вызывает обычно максимальное выделение глюкокортикоидов. Кортикотропин, как практически любой белок в ЖКТ разрушается, поэтому его вводят в/м, реже в/в капельно в 500 мл физ. р-ра. Действие однократной дозы длится 6-8 ч, поэтому следует вводить пр-т 3-4 раза в сутки. Длтельное непрерывное введение кортикотропина не рекомендуется, т.к. это может привести к истощению коры надпочечников. При лече­нии кортикотропином могут наблюдаться побочные эффекты: отеки, по­вышение АД, возбуждение, тахикардия, бессоница, аллергии, чрезмер­ное усиление белкового обмена, нарушения менструального цикла. Мо­гут наблюдаться задержка рубцевания ран и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение скрытых очагов инфекции, явления сахарно­го диабета.

Кортикотропин противопоказан при тяжелой ГБ, беременности, сердечной недостаточности III стадии, остром эндокардите, психо­зах, нефрите, остеопорозе, язвенной болезни, после операций, при сифилисе, активных формах туберкулеза, сахарном диабете, аллергиях на пр-т.

Список Б, хранить в темноте при температуре не выше +20С. Получен синтетический аналог АКТГ пр-т пролонгированного

действия синактен-депо, к-рый обладает всеми св-ами естественного гормона. Благодаря отсутствию чужеродных белков его можно назна­чать б-ным с аллергией на АКТГ, полученный из гипофизов животных.

Соматотропный гормон по химическому составу является простым белком с М.м. 44000-49000. Недостаточное образование этого гормона у людей в детском возрасте приводит к задержке роста, недоразвитию половых органов, окостенение хрящей задерживается. Пропорции тела

у гипофизарных карликов правильные и их умственное развитие не

страдает. Избыточное образование гормона роста в детском возрасте

приводит к гигантизму. Если гиперсекреция этого гормона возникает

у взрослых людей, то развивается акромегалия.

Гормон роста влияет на трофические процессы, происходящие в тканях во время роста. Это влияние способствует оптимальному ис­пользованию питательных в-в клетками организма. Для проявления действия гормона роста необходимы его синергисты - гормоны щитвид­ной железы и коры надпочечников (глюкокортикоиды).

Соматотропин человека для инъекций - получен из гипофиза че­ловека и приматов. Он соответствует гормону по фармакологическим св-ам. Применяется гл.о. при задержке роста, связанной с недостат­ком саматотропного гормона. Активность пр-та выражается в ЕД. Со­матотропин вводят в/м по 2-3 ЕД 3-4 раза/нед в течение 3-24 мес. Стерильный лиофилизированный порошок растворяют ex tempere в воде для инъекций или 0,25% р-ре новокаина. В ходе лечения возможны ал­лергии. Пр-т противопоказан при злокачественных новообразованиях.

Хранить в сухом месте при температуре не выше +10С.

В качестве антагониста саматотропина используется октреотид синтетический октапептид близкий по действию к эндогенному сома­тостатину. Применяют октреоид для снижения к-ции гормона роста при акромегалии, в том числе в случаях недостаточной эффективности агонистов дофамина (дофамин также подавляет секрецию гормона рос­та); для снятия симптомов, связанных с эндокринными опухолями гастро-энтеро-панкреатической системы, для лечения поноса, связан­ного со СПИДом. Назначают п/к. Необходим тщательный врачебный контроль. Побочные явления: зуд, жжение в месте инъекции, анорек­сия, тошнота, рвота, боль в животе, возможны нарушения ф-ции пече­ни, появление камней в желчных путях. Хранить при +2-+8С.

К гонадотропным гормонам относятся фолликулостимулирующий, лютеинизирующий и лактогенный (пролактин, лактин) гормоны.

Фолликулостимулирующий гормон, действуя на женские половые железы, стимулирует образование женских половых гормонов - эстро­генов и активирует рост и развитие фолликулов в яичниках. У мужчин этот гормон стимулирует образование сперматозоидов.

Лютеинизирующий гормон, действуя на яичники, способствует созреванию фолликула и выходу из него яйцеклетки. Кроме того под его влиянием образуется желтое тело. Лактогенный гормон стимулиру-

ет лактацию.

Гонадотропин хорионический - пр-т, полученный из мочи бере­менных женщин. Он близок по действию к лютеинизирующему гормону. Применяют у женщин при бесплодии и нарушении менструального цикла, у мужчин - при недоразвитии половых органов, в том числе при крип­торхизме. Дозируют в единицах активности.

Пр-т назначают в/м. Побочные действия: аллергия, чрезмерное увеличение яичек, находящихся в паховом канале, гиперстимуляция яичников с увеличением их размеров.

Противопоказания: воспалительные заболевания и опухоли поло­вой сферы.

Хранить в темноте при температуре не выше +20С.

Пр-т гонадотропин сывороточный, полученный из сыворотки жере­бых кобыл, также близок по действию к лютеинизирующему гормону. Применяют в/м у женщин при недостаточном образовании половых гор­монов и нарушении менструального цикла, у мужчин - при нарушениях образования сперматозоидов. Порошок растворяют ex tempere в физ. р-ре.

Лактин назначают в после родовом периоде для усиления лакта­ции. Вводят в/м, пр-т растворяют в 2-4 мл воды для инъкций. Проти­вопоказан при склонности к аллергиям. Хранить в темноте при +15-+20С.

Меланофорный (меланоцитостимулирующий) гормон синтезируется в средней доле гипофиза. Он оказывает свое действие на пигментные клетки кожи и сетчатку глаза, повышая остроту зрения и улучшая адаптацию зрения к темноте.

Интермедин, содержащий меланофорный гормон, применяют в глаз­ной практике при поражениях сетчатки в виде глазных капель (5% р-р по 3 капли в конъюктивальный мешок, между каплями интервал 5 мин). Р-р готовят ex tempere. Хранить в темноте при +15-+17С.

Задняя доля гипофиза самостоятельно не вырабатывает гормонов, а является депо нейросекретов гипоталамуса - окситоцина и вазоп­рессина (антидиуретический гормон). Окситоцин оказывает избиратель-

ное действие на мышцы матки, вызывая ее ритмические сокращения.

Этот гормон также усиливает лактацию. Вазопрессин обладает ф-цией антидиуретического гормона, т.к. усиливает обратное всасывание во­ды, а также вызывает задержку в организме ионов натрия, хлора, ка­лия. При отсутствии этого гормона развивается несахарный диабет,

характеризующийся выделением из организма больших к-в мочи (до 6-8

ч).

Окситоцин широко используют в акушерской практике при слабос­ти родовой деятельности для вызывания ритмических сокращений мышц матки, а в больших дозах для прекращения послеродовых маточных кровотечений. Вводят пр-т в/м или в/в капельно 1 мл пр-та в 500 мл 5% глюкозы, при полном открытии шейки матки - в/в струйно 0,2 мл пр-та в 20 мл 40% глюкозы.

Окситоцин и вазопрессин содержатся в питуитрине для инъекций, к-рый вызывает сокращения мускулатуры матки, сужение капилляров, повышение АД, увеличивает реабсорбцию воды в почках. Используют по тем же показаниям, что и окситоцин, кроме того, при несахарном ди­абете и ночном недержании мочи. Назначают п/к и в/м.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, миокардит, ГБ, тромбофлебит, сепсис, нефропатия беременных. Большие дозы питуит­рина могут вызвать спазм сосудов головного мозга, нарушения гемо­динамики, коллапс. Список Б, в темноте при +1-+10С.