Ответы на вопросы по медицинской химии.

1. Вопрос 1 Медицинская химия.Фармакология. Разделы фармакологии.

Медицинская химия - научная дисциплина, включающая в себя аспекты биологии, медицины, фармацевтики. Занимается обнаружением, идентификацией, разработкой и получением биологически активных соединений, изучением их метаболизма, интерпретацией способа действия на молекулярном уровне и созданием зависимостей «структура-активность».Название медицинская химия созвучно английскому словосочетанию medicinal chemistry, тогда как в России существует наука под названием медицинская химия, которая изучает химические вещества в рамках клинической медицины.В настоящее время около 70 % лекарственных препаратов — продукты синтетической химии, а остальные 30 % — фитохимии.Вполне возможно, что кто-либо из вас после окончания химико-технологического факультета будет работать в области, где потребуются знания связанные с медицинской химией. Например при поиске новых биологи­чески активных соединений. Именно поэтому мы с вами разберем вопросы,, охватывающие теоретические проблемы фармакологии, включающие сведения о рецепторах, медиаторах, антиметаболитах, переносе биоло­гически активных соединений через мембраны и других фундаменталь­ных биологических вопросах. Затронем также базисные понятия биохимии, такие как свойства ферментов, метаболизм, гликолиз, цикл лимонной кислоты, перенос электронов, свойства нуклеиновых кислот, коферментов, ви­таминов, гормонов и др. Фармакология - (от греч. φάρμακον — «лекарство», «яд» и λόγος — «наука», «учение») — медико-биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм; в более широком смысле — наука о физиологически активных веществах вообще и их действии на биологические системы.

Классификация лекарственных средств Итак, что же такое лекарство? Определений лекарств много, все они в той или иной мере отражают особенности применения химических веществ, индивидуальных или смесей соединений для охраны здоровья. Лекарствами можно назвать соединения природного или синтетичес­кого происхождения, использующиеся для профилактики, диагностики или модификации функционирования отдельных органов, биологичес­ких структур в организме человека или животного, прошедшие клинические испытания и разрешенные к применению для профилактики, диагностики и лечения заболеваний. Другое определение связано с так называемой избирательной токсичностью — в этом слу­чае лекарствами называются химические соединения, синтетические или природные, которые оказывают влияние на определенные клетки, не затрагивая своим воздействием других, даже близко примыкающих клеток.Проблема классификации лекарств является важной и серьезной проблемой, т.к. создание порядка в таком многообразии в настоящее время необходимо для исследований рациональных подходов как к применению известных, так и созданию новых лекарственных средств.

1. Терапевтическому применению. Например, препараты для лечения опухолей, снижения артериального давления, противомикробные.

2. Фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффекту (вазодилататоры - расширяющие сосуды, спазмолитики - устраняющие спазм сосудов, анальгетики - снижающие болевое раздражение).

3. Химическому строению. Группы лекарственных препаратов, сходных по своему строению. Таковы все салицилаты, полученные на основе ацетилсалициловой кислоты - аспирин, салициламид, метилсалицилат и т.д.

4. Нозологическому принципу. Ряд различных лекарств, применяемых для лечения строго определенной болезни (например, средства для лечения инфаркта миокарда, бронхиальной астмы и т.д.).

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация — международная система классификации лекарственных средств. Используются сокращения: латиницей АТС (от Anatomical Therapeutic Chemical) или русское: АТХ (анатомо-терапевтическо-химическая). Полное английское название — Anatomical Therapeutic Chemical Classification System; по-русски часто пишут сокращенно, Анатомо-терапевтическая классификация. Классификация ведётся Сотрудничающим центром ВОЗ (Всеми́рная организа́ция здравоохране́ния (ВОЗ, англ. World Health Organization, WHO) — специальное агентство Организации Объединённых Наций, состоящее из 193 государств-членов, основная функция которого лежит в решении международных проблем здравоохранения и охране здоровья населения мира. Она была основана в 1948г. со штаб-квартирой в Женеве в Швейцарии.) по методологии статистики лекарственных средств в Осло, Норвегия. Принята Минздравом РФ («Государственный реестр лекарственных средств», МЗ РФ, Москва, 2002).Основное назначение ATC — представление статистических данных о потреблении лекарственных средств.АТС подразделяет лекарственные средства на группы, имеющие 5 различных уровней:анатомический орган или система;основные терапевтические /фармакологические;терапевтические/фармакологические;терапевтические/фармакологические/основные химические;по химической структуре.

Каждая группа в зависимости от уровня имеет буквенный или цифровой код.В большинстве случаев каждому лекарственному средству присваивается только один АТС-код. Лекарственным средствам, имеющим несколько основных показаний для медицинского применения, может быть присвоено более одного АТС-кода.2. В России более привычно деление на Фармакологические группы. Перечень фармакологических групп содержится в фармакологическом указателе. Фармакологический указатель — указатель групп лекарственных средств в соответствии с их действием и / или предназначением.

В фундаментальном труде Михаила Давыдовича Машковского «Лекарственные препараты» предложены следующие основные группы лекарственных средств:

1. Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему (ЦНС).

2. Лекарственные средства, действующие преимущественно на пе­ риферические нейромедиаторные процессы.

3. Средства, действующие преимущественно на чувствительные не­ рвные окончания.

4. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему.

5. Средства, усиливающие выделительную функцию почек.

6. Средства, стимулирующие и расслабляющие мускулатуру матки.

7. Средства, регулирующие метаболические процессы.

8. Антигипоксанты и антиоксиданты.

9. Иммуномодуляторы и иммунокорректоры 10. Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства.

11. Препараты для лечения онкологических заболеваний.

12. Рентгеноконтрастные и другие диагностические средства.

Мы с вами будем придерживаться именно классификации М-Д- Машковского.

ОБЩИЕ И ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ПРОБЛЕМЫ ФАРМАКОЛОГИИ

Взаимодействие лекарств с системами организма основано на об­разовании их связи с различными биосубстратами. Это первоначаль­ное взаимодействие определяет дальнейшие эффекты вплоть до наступ­ления лечебного действия. Понятно, что начальной стадией всей совокупности сложнейших процессов, протекающих в организме пос­ле введения лекарственного средства, является доставка его к месту действия, распределение его по органам и тканям, превращение в раз­личные вещества и комплексы, накопление лекарства и продуктов его трансформации в различных структурах организма и, наконец, его выведение.

Лишь после введения лекарственного средства в организм и созда­ния его оптимальной концентрации в органах и тканях можно ожидать эффективного ответа, зависящего от характера препарата, механизма его действия, способности его вызывать те или иные эффекты.

В настоящее время фармакологию, в соответствии с вышесказан­ным, подразделяют на два основных раздела —фармакокинетику и фармакодинамику.

1.фармакокинетику, ис­следующую основные проблемы, связанные с всасыванием, распреде­лением, депонированием, метаболизмом и выведением лекарств и

2. фармакодинамику, рассматривающую биологические эффекты введен­ного препарата и изучающую механизмы его биологического действия.

2. Вопрос 2 Строение клетки. Основные клеточные структуры.

   Структура цитоплазмы. Жидкую составляющую цитоплазмы также называют цитозолем. Под световым микроскопом казалось, что клетка заполнена чем-то вроде жидкой плазмы или золя, в котором «плавают» ядро и другие органоиды. На самом деле это не так. Внутреннее пространство эукариотической клетки строго упорядочено. Передвижение органоидов координируется при помощи специализированных транспортных систем, так называемых микротрубочек, служащих внутриклеточными «дорогами» и специальных белков динеинов и кинезинов, играющих роль «двигателей». Отдельные белковые молекулы также не диффундируют свободно по всему внутриклеточному пространству, а направляются в необходимые компартменты при помощи специальных сигналов на их поверхности, узнаваемых транспортными системами клетки.

   Эндоплазматический ретикулум

В эукариотической клетке существует система переходящих друг в друга мембранных отсеков (трубок и цистерн), которая называется эндоплазматическим ретикулумом (или эндоплазматическая сеть, ЭПР или ЭПС). Ту часть ЭПР, к мембранам которого прикреплены рибосомы, относят к гранулярному (или шероховатому) эндоплазматическому ретикулуму, на его мембранах происходит синтез белков. Те компартменты, на стенках которых нет рибосом, относят к гладкому (или агранулярному) ЭПР, принимающему участие в синтезе липидов. Внутренние пространства гладкого и гранулярного ЭПР не изолированы, а переходят друг в друга и сообщаются с просветом ядерной оболочки.