III поколение препаратов.
Фексофенадина гидрохлорид (Телфаст).
Является активным метаболитом терфенадина, действие аналогично терфенадину. Помимо блокады Н1-рецепторов стабилизирует мембраны тучных клеток (препятствует высвобождению гистамина и др. медиаторов аллергии). Не обладает антихолинеригическим действием, не оказывает седативного действия. Показания – как обычно, противопоказания – возраст до 12 лет.
Дозы и формы выпуска. Внутрь по 0,06 г 2 раза в день.
Выпускается в виде таблеток по 0,12 и 0,18 г (N 10, 20, 30).
Дезлоратадин (Эриус, Лордестин).
Селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.Побочное действие - ровышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь. Противопоказания – I тремместр беременности и кормление грудью, почечная недостаточность, возраст до 12 лет.
Дозы и формы выпуска. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг/сут.
Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой по 0,005 г (N 7, 10, 14, 20, 21, 30); сироп 0,0005 г/мл во влаконах по 30 и 100 мл.
H2-гистаминовые блокаторы.
Являются противоязвенными препаратами, так как при приеме внутрь снижают секрецию соляной кислоты и пепсина париетальными клетками желудка, одновременно увеличивая продукцию слизи обладочными клетками (протективное действие).
Классификация:
I поколение: циметидин (цинамет, гистодил, тагамет);
II поколение: ранитидин (зантак, гистак, ранисан);
III поколение: фамотидин (квамател), низатидин (аксид, низакс), роксадидин (алтат, роксан).
Фармакодинамика: являются производными имидазола. Рецепторы блокируют конкурентно. Подавляют базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Увеличивают секрецию простагландина Е2, оказывая таким действием гастропротективное действие. Блокируют рецепторы на тучных клетках. Эффект дозозависим. Препараты не влияют на моторику желудка, к ним не формируется толерантность и привыкания. Усвояемость – 50-70%, связываются с белками плазмы на 20%, максимальная концентрация в плазме крови через 2 часа. Проиникают через плацентарный барьер и в молоко. Биотрансформация в печени характерна для циметидина. Продолжительность действия: циметидин – 6 часов, ранитидин - 8-12 часов, фамотидин – 12-24 часа, низатидин и доксатидин – 24 часа.
Нежелательные эффекты: со стороны ЦНС – утомляемость, головная боль, диплопия, галлюцинации. Псевдоаллергические реакции из-за повышенного выброса гистамина из тучных клеток. Блокируют андрогенные рецепторы. Угнетают микросомальные ферменты печени. Вызывают лейкопению, тромбоцитопению, аутоиммунная гемолитическая анемия. При внутривенном введении может возникнуть брадикардия и аритмии. При резком прекращении приема препарата – синдром отмены. Длительное снижение кислотности желудочного сока приводит к канцерогенезу.
Применяются при язвнной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Циметидин (Альтрамет, Цинамет, Тагамет).
Дозы и форма выпуска: внутрь после еды в суточной дозе 0,8-1 г (делят 3х0,2 г в день, 1х0,2-0,4 г на ночь). Максимальная суточная доза – 1,6 г. Курс лечения - 4-6 недель.
Выпускается в виде таблеток по 0,2 г (N 10, 50, 100); 0,3 г и 0,4 г (N 10, 20, 50, 60); 0,6 и 0,8 г (N 10, 20, 30, 50). Таблетки-ретард по 0,35 г (N 50), капсулы по 0,2 и 0,3 г (N 50) 4% сироп, 10% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (0,2 г).
Ранитидин (Зантак, Гистак, Ранисак).
Дозы и формы выпуска. Назначают внутрь по 0,3 г 1 раз вечером или по 0,15 г 2 раза в день. Внутримышечно по 0,05 г или внутривенно медленно (в течении 2 минут) по 0,05 г в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия.
Выпускается в виде таблеток по 0,075; 0,15; 0,2 и 0,3 г (N 6, 10, 15); таблетки шипучие по 0,15 и 0,3 г (N 10, 15); 1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл и 10% - по 2 мл.
Фамотидин (Гастридин, Фамосан).
Дозы и форма выпуска. В лечебных целях по 0,04 г 1 раз в день перед сном или по 0,02 г 2 раза в день (курс 4-8 недель), для профилактики рецедивов – 0,02 г. При заболеваниях с гиперсекрецией соляной кислоты по 0,16 г в сутки. В острых случаях вводят внутривенно медленно по 0,02 г в 20 мл 0,9% раствора хлорида натрия или капельно в 100 мл 5% глюкозы каждые 8 часов.
Выпускается в виде таблеток по 0,02 и 0,04 г (N 10, 14, 20, 28, 30, 100); лиофилизированный порошок в ампулах по 0,02 для приготовления инъекционных растворов в комплекте с растворителем.
Н3-гистаминовый блокатор, Н1-гистаминомиметик
Бетагистин (Бетасерк аналоги - Катуран).
Препарат ингибирует диаминоксидазу (гистаминазу) организма, оказывает гистаминоподобное действие. Применяется при синдроме Меньера и сходных вестибулярных заболеваниях, сопровождающиеся приступами головокружения, шумом в ушах, понижением слуха, тошнотой, рвотой. Под влиянием препарата расширяются прекапилярные сфинктеры сосудов внутреннего уха, улучшается микроциркуляция, нормализуется давление эндолимфы в лабиринте и улитке.
Назначают внутрь по 0,008 г (1 таблетка или 8 капель разведенных в воде) 3 раза в день. При неоходимости суточную дозу увеличивают до 0,048 г (6 таблеток в день в 2-3 приема). Курс лечения – от нескольких недель до нескольких месяцев.
Выпускается в виде таблеток по 0,008 г (N 30, 50, 100); 1,25% раствор (капли) для приема внутрь во флаконах по 10 мл.