Классификация холинолитиков:
Неселективные М-холинолитики
Блокирует все М-ХР, что приводит к расширению зрачка, снижению тонуса гладких мышц ЖКТ, мочеточников, мочевого пузыря, матки, бронхов; уменьшает секрецию экзокринных желез (слюнных, бронхиальных, пищеварительных и другие); в сердце вызывает повышение автоматизма и проводимости. Препараты: атропин, скополамин, гоматропин, метацин, мидриацил.
Несистемные М-холинолитики
Более активны в отношении М-ХР бронхов; применяется ингаляционно, в общий кровоток практически не попадает. Препараты: атровент (ипратропиум), тровентол (трувен), окситромиум.
Селективные М-холинолитики
Угнетают образование и выделение соляной кислоты в желудке. Препараты: пирензепин (гастроцепин, гастрин).
Показания к применению М-ХЛ:
Блокады сердца, аритмии (атропин).
Бронхиальная астма (атровент).
Язвенная болезнь желудка и ДПК - снимает спазм и секрецию (гастрозепин).
Колики печеночного, почечного, кишечного происхождения (платифиллин, метацин, атропин).
Паркинсонизм (скополамин).
Осмотр глазного дна, подбор очков (скополамин, атропин, мидриацил), диагностика в офтальмологии.
Ириты (воспаление радужки), иридоциклиты (гоматропин, скополамин).
Премедикация (метацин, атропин).
Воздушная болезнь («Аэрон»).
Отравление ФОС
Детские особенности: атропин у детей оказывает более длительное действие вследствие незрелости ферментативных систем. При бронхиальной астме применение ограничено, так как бронхиальные железы вырабатывают более густой секрет. Атропин малоэффективен у детей при пилороспазме, так как в раннем детском возрасте сокращение привратника зависит не от возбуждения М-ХР, а от стимуляции α-АР. Нельзя использовать при гипертермии, так как снижается секреция желез. Особенно чувствительны к атропину дети первых 3 месяцев жизни (угнетение дыхания от одной капли). У детей, в связи с тем, что они симпатотоники, отравление атропином наступает от большей дозы, чем у взрослых.
Побочные эффекты:
Возбуждение ЦНС.
Сухость во рту.
Тахикардия.
Нарушение зрения.
Фотофобия.
Атония кишечника.
Головокружение.
Запор.
Противопоказания:
Глаукома.
Заболевания почек.
Заболевания сердца.
Гипертрофия простаты.
Отравление атропином
Отравление протекает в две фазы:
Фаза возбуждения: беспокойство, увеличение двигательной и речевой активности, судороги, галлюцинации, мидриаз, нет реакции зрачка на свет, макроскопия, фотофобия, тахикардия, дисфагия, дизартрия, одышка, афония, кожа сухая и горячая, мелкая скарлатиноподобная сыпь.
Фаза угнетения: угнетение всех жизненно важных центров, при сохранении мидриаза и изменения состояния кожи – мелкая скарлатиноподобная сыпь, потеря сознания вплоть до комы, гипотония мышц, снижение или отсутствие сухожильных рефлексов, смерть от паралича дыхательного центра.
Помощь: реанимационные мероприятия, промывание желудка, антихолинэстеразные препараты (галантамин, прозерин), которые являются конкурентными ингибиторами атропина. Физиологические антагонисты: морфин и морфиноподобные препараты.