Фармакокинетика
Д.З. адам орғанизміне енгізілетін жолдары ауыз арқылы, тіл астына, тіқ шекке /АЖЖ/ энтеральды жол деп айтамыз, және парентеральды жолмен /АКЖЖ қатынысы жоқ/ ине арқылы бұлшық етке шері астына, қок тамыр арқылы. Адам организміне әсерінін тез болуы енгізу жолдарына байланысты. Энтеральды енгізу жолдарынын ішінде. Дәрілерді қөп қолданатын әдіс ол ауыз арқылы керекті әсер 15-40 мин. Байқалады жартылай АШЖ жойылады.
Тіқ ішек арқылы енгізіледі дәрілердің сінірілуі 50- дейін жүреді қаңға туседі бауырға бармай, және ферменттердін әсері де төменді. Киума арқылы унгізілетін сүйықтық 50-100 мл аспау керек.
Тіл астына - берілетін дәрілер тез сініріледі, бауырға бармайды, ферменттерменде қатынасы жоқ.
Парентеральды жолмен енгізген дәрілер тез сініріледі, тез арада қөмек қөрсету үшін қолданады.
Парентеральды жолмен енгізілетің дәрілерғе не бір талаптар қойылады.
Асептиканы сақтау, аппаратуралардын шприцтердің жоғары түрде заласызданған болу керек, өйткені адамға қауапты жағдайлар болуы мүмкін /эмболия, пирогенді йсері, дәрілердін адамнын жоғары сезимталдағы дәріге.
Негізгі сінірілу механизмдері.
Сінірілуі процессі ол дәрінін енгізген жерінен қаңға бпрғаның айтамыз. Сінірілуі процессі енгізу жолдарына байланысты жүреді, және дәрінің тінде еруіне байланысты. Көк тамыр арқылы артерия енгізген дәріліқ заттар толығымен қаңға туседі.
Активті транспорт - бұл механизм дәрілердің клеткаға жүуіне кейін градиент концентрациясына қарсы жүрүіне байланысты. Осы процесстін болуына энергия кереқ. Тасымалдымтын натрий не болмаса К-АТФ-аза.
Пассивті диффузия - клетка мембраналардын өту липофильді дәрілер жақсы өтеді /полярсыз/.
Фильтрация - мембрана полярынан өтеді. Гидростатикалық, және осмостық қысымға байланысты жүреді.
Пиноцитоз клетка мембранасында инвагинация байқалады қөпиршиткер пайда болады.
Дәрілердін таралуы
Дәрілердін жүйелік қан ағымында түскенде әр түрлі тіндерге тарайды.
Дәрілердін таралуы дәріні липидта еруіне байланысты жүреді оның қаңдағы белок плазмасымен баланысыуна қарай жүреді. Капиллярлардың суда, және майда еритін дәрі дермектер жақсы өтеді. Қөп дәрі дәрмектер ГЭБ өтпейді, өйткені ГЭБ капиллярлардың эндотелиясы поралық глиальды элементтері болмайды, эндотелиянын сыртқы жағында қосымша липидты мембрана бар. Пиноцитоз арқылы дәрілер жұрмейді ОЖЖ липофильды дәрілер жықсы өтеді.
Метаболизм дәрі-дерілер. Элиминация – ол дәрмектердің организмнен шығуы биотрансформация арқылы эксреция арқылы. Элиминация 2 түрі бар: пресистемалық – ішеқткн өтуі бауыр өқпе қанға түскенше. Системалық – қаңға тұскенін айтамын.
Биотрансформация – ол бауырда жүреді. Органикалық заттардын молекуласы организмде не бір химиялық-өзнерістерге үшырайды. Қандай химиялық реакцияға үшырады.
Тотығу – алкоголь, фенобарбитал.
Тотықсыздандыру нирогруппанын амин группасына айлатады /анаприлин, фенамин/.
Дезаминерлендіру /эфедрин/.
Гидролиз /жергилик анестетиктер/.
Органикалық және неорганикалық молекуласы қосылу.
А/ Ацетильдендіру – ацетил тобы, карбоксид тобына /сульфаниламидтер/.
Б/ Эфирды сульфаттардың пайда болуы /стероидтер/.
В/ Глюкуронилдтердін болуы /левомицетин, морфин, норадреналин/.
Жас балаларда
Бауыр ауруларында
Шығу жолдары бүйрек арқылы
Ішек арқылы
Механизм әсері
2 қағидамен жүреді тежеу қоздыру.
Барлығы спецификалық рецептор арқылы журеді. Д.з. тікелей қоздырғыш әсер қөрсетмететін рецепторларға олар агонистер, спецификалық рецепторларға тежеуші әсу, қөрсететіндер антагонистер деп айтамыз.
ӘСЕРЛЕР
Жергілікті
Резорбтивті – қаңға барып
Рефкторлы әсер
Басты әсер – ем ретинде
Идиосинкразия – жоғары сезимталдық ферменттердің тоқтығына байланысты.
Кері жағымсыз әсерлері:
Фармакодинамика – дәріліқ заттардың биологиялық және терапевтик эффектесін менгеретін фармакологиянын бір бөлім.
Әрбір фармакологиялық эффект негізінен дәріліқ заттардың ағзамен қатынасынын нәтіжесін қөрсетеді, біріншілік фармакодинамиканын әсерде дәрілік заттар / жач/ денгейде қөрсетеді. Сосын бүл әсері тіндерғе, функциональды жүйеге апа, сонында барлық ағзаның төршіліқ әрекеті өзгереді. Әрбір дәрілік заттар сонында биохимиялық, физиологиялық процесстерғе әсер етіп, тірі жүйесе ол 2 принциппен тежелеу. Рецепторларға арнайы әсері. Рецептор – макромолекулярлы құрлым, химиялық қосылыстарға сезимтал. Рецепторлардың қозу және тежелу активтилігін тікелей әсер ететін препараттарды агонист деп, ал агонисттерге қарсы әсер ететін заттарды – антагонист айтамыз.
Кәйбір дәрілік заттар ферменттердін активтілігін жоғарылатап немесе төмендейтін отырады.
Дәрілік заттардын әсерінін түрлері
ЖЕРГІЛІКТІ - арнайы белгілі бір жерғе дәрілік енгезгенде болатын өзгерістер .
РЕЗОРБТИВТІ – дәрілік заттардын ангеннен кейін болатын өзгерістер /қөптеген дәрілерге тен/.
РЕФЛЕКТОРЛЫ - дәрілік заттардын нервтін сезімтал ушымен.
Кері қосайсыз эффектісі дәріліқ заттардын фармакологиялық негізенде бастылығы.
Токсикалық асқыну, абсолютта және салыстырмалы дәріліқ заттардын дозадан қөп қолдануда.
Екіншілік эффектелері, ағзанын иммундық жүйенін өзгеріміне негізделген , кандидомикоз.
Аллергиялық реакцияларда жедел және баяу типте.
Алмасу синдромы, ұзақ емнен кейін қолданады.
Идиосинкразия - ағзанын дәрілермен және жоғары реакциясы жағымсыз баста ағзанын жұйге негізделген, ферментопатиянын болуымен.
Аллергия - организмнін бөгде заттарды антиденешік негізде кайталай енгізгенде болатын жоғары сезімталдағы, оған негізінде қауапті асқынулар: анафилактикалық шок, Квинке ісінулері, дәрілік ферменттер жатады.
Мутогенді әсер эйел адамдардын дәрілерді қолдағанда пайда болды мүмкин, кейде ерлердін гонадогенді пермуста, қызметтіқ және құрылымдық деффекте қөрінеді.
Кайталама енгізу және дәрілер қосындыларынын әсері
Материалды куммуляция – ағзанын ауыру жағдайында белоктардын байланысынын күштілігінне қарай осы заттардын шығарғанда болуы. Материалды куммуляция - патологиялық және дәрілердін биотрансформациясына қатысатын мушелерде болады.
Функционалды куммуляция - эффектілердін жиналуы болады. Ол қөбінесе ағзадан тез шығарылатын дәрілерді қайталай қолдағанда қөринеді.
Толерантылық – және ұйрену дәріліқ заттардын қайталып қолғанда эффектілердін төмендеумен сипатталады түрақты құштегі әсерді алу ушін жоғары дозалы заттарды енғізу кереқ.
Тахифилаксия - уйренудін жедел формасы, жоғары әсерлі дәріні қайта енғізгенде бірнеше минут – тауілікте дамуы мумкін.
Абстиненция - /синдром отмены/ наркотикалық заттармен ауыр вегетосоматикалық және психикалық бұзылуыда мінезделетін заттарды қолдануды татпайда. Ерекшелегі: Жоғару синдромы мен психикалық тәуелділіқ арасындағы ағымды өзгерістер дискомфорт, физикалық- соматикалық бұзылыстар, өмірге керекті негізгі, қызметтін бұзылуы. Физикалық тәуелділіқ, ішкі оғандардын препараттарды қолданғанғанда дозаруда және оған антагонистерді енгізгенде осылардын қызметтін бұзылуымен сипатталады.
Дәрілік заттарды біріктеріп қолдағанда олардын бірбіріке деген эффективтілігі өзгереді. Синергизм – бірдей ұақытта бір немесе бірнеше дәріліқ заттардын қолдағанда фармакологиялық эффектесінін сонында жоғарылады.
Антагонизм – төменгі немесе дәрілік заттардын қосылуынае эффектинін жиыл жуы қозғалуы.
Физикалық – адсорциясы
Химиялық – рН
Физиологиялық - биосубстанцияны негізделеді
Тік және жанама
Еқі жақты
Бір жақты
Біріқтіліқ жасалған дәрілік заттар тәуелділік болуы мүмкін:
Фармацевтикалық – тікелей физикалық және химиялық.
Тоғы нәтижеде.
Фармакологиялық – антагонизм
Фармакотерапия - дәрілік заттар арқылы емдеу.
Аустырмалы - дәрілік заттарды кәйбір өзіндіқ биогенді заттардын жетіспеушілігінін ауыруды қолдану.
Патогенетикалық – негізгі дамудағы механизмде, аурудын патогенезінін тежелуінен дәрілік заттарды қолданады.