Биофармация

Биофармация– это научное направление, изучающее биологическое действие ЛП в зависимости от них физико-химических свойств, ЛФ, технологии изготовления и некоторых других факторов.

Основные задачи биофармации: повышение эффективности, терапевтической активности ЛВ и снижение до минимума побочных действий.

Как новое направление фармации эта наука появилась в конце 50-х годов ХХ столетия на стыке смежных наук - химии, биологии, биохимии и медицине. Термин «Биофармация» впервые был введен в 1961 году. В период половины 60 столетия характеризуется введением в медицинскую практику высокоэффективных ЛП из групп антибиотиков, сульфаниламидов, аналептиков, стероидных гормонов. При использовании этих препаратов, полностью отвечающих стандартом, было обнаружено явление терапевтической неэквивалентности ЛП. Различают химические, биологические, терапевтические эквиваленты.

Химические эквиваленты– это когда ЛП, содержащие одни и те же ЛВ в равных дозировках в одинаковых ЛФ, полностью отвечающие требованиям НД, но изготовлены различными способами.

Биологические эквиваленты– эквиваленты, применение которых обеспечивает одинаковую степень всасывания препаратов.

Терапевтические эквиваленты– биологические эквиваленты, обеспечивающие одинаковое лечебное действие в отношении одного и того же заболевания.

Биофармация изучает фармацевтические факторы с помощью которых достигается полное проявление фармакологических свойств ЛВ и оптимальный лечебный эффект изготовленной ЛФ. К фармацевтическим фактором относятся те явления и факторы, которые имеют место в процессе производства ЛП и для которого установлено определенное количественное влияние на терапевтическую эффективность ЛВ. В основном учитывается влияние 5 факторов:

1. Простая химическая модификация ЛВ

2. Физическое состояние лекарственных вспомогательных веществ

3. Вспомогательные вещества

4. Лекарственная форма и путь введения

5. Технологический процесс

1. Химическая модификация ЛВ– это использование ЛВ в виде различных химических соединений (основания, кислоты, щелочи, соли) практически это означает что при сохранении неизменной основной химической структуры ЛВ, введение его молекул, например, дополнительного катиона может изменить его фармакотерапевтическое действие. Например, при замене иона водорода в аскорбиновой кислоте на ион натрия приобретает новую не свойственную аскорбиновой кислоте способность изменять электролитный баланс организма и в большей степени аскорбиновая кислота угнетать функцию инсулярного аппарата у больных сахарного диабета.

2. Физическое состояние лекарственных вспомогательных веществ:

А) степень измельчения ЛВ, особенно значим этот фактор для трудно растворимых веществ в таких лекарственных формах как порошки, суспензии, суппозитории, таблетки с порошкообразным содержимым. При использовании тонко измельченных порошков лечебный эффект достигается меньшими дозами.

Например, при уменьшении размера частиц ацетилсалициловой кислоты в 30 раз анальгетическая активность её увеличивается вдвое. Физическая структура (аморфность или кристалличность)

Б) растворимость ЛВ. Многие ЛВ обладают плохой растворимостью в воде. Чтобы повысить их растворимость можно использовать поверхностно активные вещества, в присутствии которых, даже практически не растворимые в воде органические ЛВ приобретают способность коллоидно растворяться. Таким способом повышают растворимость сенистрова и метил тестостерона.

В) форма и величина кристаллов. Например, стрептоцид может быть в виде пластинок, крупных удлиненных призм или игольчатых кристаллов. Установлено, что наиболее выраженным терапевтическим эффектом обладает удлиненная форма в виде призмы.

3. Вспомогательные вещества– это обширная группа веществ природного и синтетического происхождения, используемых в процессе изготовления ЛФ. Имеет значение не только природа вспомогательного вещества, но и количество. Особенно это влияние проявляется в тех ЛФ, которые содержат большое количество вспомогательных веществ (суппозитории, мази, таблетки). Например, использование сахарозы и лактозы (наполнители) в таблетках папаверина гидрохлорида и дибазола повышают скорость ЛВ из таблеток, а кальция карбонат (наполнитель) – снижает, оказывая при это некоторый пролонгирующий эффект. Вспомогательные вещества могут взаимодействовать с ЛВ с образованием различным типом связей, что может привести к потери фармакологической активности, ускорению или замедлению всасывания ЛВ.

4. Лекарственная форма и путь введения.

Выбор рациональной ЛФ позволяет:

• получить максимальный лечебный эффект.

• пролонгировать действие ЛВ, т. е. изменять характер действия.

• снизить до минимума побочное действие.

• снизить уровень аллергических реакций.

• устранить нежелательные физико-химические свойства ЛВ.

• обеспечить точность дозирование входящих ЛВ.

• дает возможность маскировки неприятного вкуса или запаха ЛВ.

• Получить удобства приема применения или введения ЛВ.

• Выбрать оптимальные технологические или экономические показатели (простота и скорость изготовления и невысокая стоимость).

Очевидно, что чем большими преимуществами обладает та или иная ЛФ, тем большую ценность она имеет от фармакотерапии.

5. Технологический процесс. Доказано, что способ получения ЛФ во многом определяет стабильность ЛВ, скорость его в освобождении из ЛФ, интенсивность всасывания и в конечном итоге, его терапевтический эффект. Для мази и суппозиторий имеет значение способ введения ЛВ в основу. При изготовлении многих ЛВ имеет влияние такие операции как сушка, нагревание, измельчение, грануляция, просеивание, растворение, фильтрование, стерилизация и др. в зависимости скорости растворения и всасывания, от давления прессования таблеток обнаружено притаблетирование многих ЛВ. Например, при давление прессования при получении таблеток Тиафелина от 35-95 мегапоскайп приводит к замедлению их растворения в желудочном соке от 25-60мл; таким образом используя различные факторы можно усилить высвобождение ЛВ, его абсорбцию, а можно замедлить и создать препараты продленного действия.