3 курс / Фармакология / Адреномиметики_и_Адреноблокаторы
.pdf
недостаточности, |
•для систематического лечения назначают |
•атриовентрикулярном блоке. |
внутрь(При вве-дении внутрь действие |
|
препарата продолжается 8—12 ч.) |
|
|
Карведилол
Свойство ЛВ:
•блокирует β1- и β2-адренорецепторы в большей степени (более чем в 10 раз), чем α1-адренорецепторы.
•По сравнению с лабеталолом оказывает более длительный антигипертензивный эффект.
•Кроме того, обладает антиоксидантными свойствами
Применение: при
•гипертонической болезни,
•стенокардии,
•в комплексном лечении сердечной недостаточности.
Назначают внутрь 1 раз в сут.
Проксодолол
Применение:
•антигипертензивное,
•антиангинальное и
•антиаритмическое средство.
•Кроме того, в виде глазных капель проксодолол применяют для снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день.
https://t.me/tajMPC |
Тешаев Обидулло/Страница 31 из 34 |
Симпатолитики
Механизм действия:
Они тормозят передачу возбуждения с окончаний постганглионарных адренергических волокон на эффекторные органы путем уменьшения количества медиатора норадреналина в варикозных утолщениях. При этом уменьшается выделение норадреналина адренергическими нервными окончаниями
В результате устраняется влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды — уменьшается частота и сила сердечных сокращений, сосуды расширяются, артериальное давление снижается.
При уменьшении выделения медиатора адренергическими нервными оконча-ниями компенсаторно увеличивается количество адренорецепторов на постси-наптической мембране эффекторных клеток. Поэтому на фоне симпатолитиков препараты адреномиметиков оказывают более сильное и продолжительное дей-ствие. Таким образом, симпатолитики не устраняют, а, наоборот, усиливают эф-фекты введенных извне (экзогенных) адреномиметиков.
Устранение симпатических влияний приводит к тому, что начинает преобладать влияние парасимпатической иннервации. В результате происходит усиление моторики желудочно-кишечного тракта (возможна диарея), повышение секреции пищеварительных желез. Эти
явления устраняются атропином.
Резерпин
По химической структуре: |
Применение: |
||
•резерпин является производным индола. |
•Применяют резерпин при |
||
Свойство ЛВ: |
гипертонической болезни. |
||
Назначают внутрь 2-3 раза в |
|||
•Проникает через гематоэнцефалический |
|||
день(применяют растворимую |
|||
барьер и уменьшает содер-жание |
|||
форму резерпина (рауседил)) |
|||
норадреналина, дофамина и серотонина в |
|||
|
|
||
ЦНС. В связи со снижением уров-ня |
Препарат вводят |
||
дофамина в ЦНС резерпин оказывает |
внутримышечно или |
||
слабый антипсихотический эффект |
внутривенно |
|
|
•Артериальное давление при введении |
Побочные эффекты: связанные с |
||
резерпина снижается постепенно и |
повышением влияния парасим-патической |
||
|
|
||
|
|
|
|
https://t.me/tajMPC |
Тешаев Обидулло/Страница 32 из 34 |
||
максимальный эффект наблюдается через 1—2 недели.
сочетании (в фиксированных комбинациях) с другими антигипертензивны-ми веществами резерпин входит в состав комплексных препаратов, выпускаемых под названиями:
Адельфан, Бринердин, Кристепин, Трирезид .
иннервации:
•усиление секреции желез желудка (возможно обострение язвенной болезни желудка),
•диарея,
•брадикардия
Механизм действия
Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина и дофамина в везикулах, которые находятся в варикозных утолщениях (окончаниях адренерги-ческих волокон). Он накапливается в мембране везикул и препятствует захвату везикулами дофамина (при этом уменьшается синтез норадреналина) и обратному захвату везикулами норадреналина. В цитоплазме нервных окончаний норадреналин подвергается окислительному дезаминированию под влиянием МАО (инактивируется). В результате истощаются запасы норадреналина в окончаниях адренергических волокон, меньше адреналина выделяется в синаптическую щель и нарушается передача возбуждения в адренергических синапсах. Таким образом, резерпин ослабляет влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды.
https://t.me/tajMPC |
Тешаев Обидулло/Страница 33 из 34 |
Гуанетидин
Гуанетидин отличается от резерпина по механизму симпатолитического действия.
Механизм действия:
•Гуанетидин вытесняет норадреналин из систем обратного нейронального зах-вата - в результате он вместо норадреналина захватывается окончаниями симпа-тических волокон.
•В цитоплазме нервных окончаний он проникает внутрь везикул и вытесняет из них норадреналин. Вытесненный из везикул норадреналин разрушается МАО.
•В везикулах гуанетидин препятствует синтезу норадреналина из дофамина. Кроме того, гуанетидин угнетает выделение норадреналина из нервных окон чаний.
В результате происходит резкое снижение (истощение) запасов норадреналина. Это приводит к уменьшению влияния симпатической иннервации на сердце и сосуды и снижению артериального давления.
Побочные эффекты:
•В отличие от резерпина гуанетидин вызывает выраженную ортостатическую гипотензию.
•Кроме того, возникают такие же побочные эффекты, как при применении резерпина: --брадикардия, --увеличение секреции пищеварительных желез, --диарея, --заложеность носа.
•В отличие от резерпина гуанетидин не оказывает вли-яния на ЦНС (не проникает через гематоэнцефалический барьер).
Из-за выраженных побочных эффектов гуанетидин в настоящее время назначают редко, в основном при тяжелых формах артериальной гипертензии.
https://t.me/tajMPC |
Тешаев Обидулло/Страница 34 из 34 |