3 курс / Фармакология / Адреномиметики_и_Адреноблокаторы

Ницерголин

Блокаторы β-адренорецепторов (β-адреноблокаторы)

Как препараты этой группы подразделяют на β1 β2-адреноблокаторы и β-адре- ноблокаторы.

Блокада β-адренорецепторов сердца приводит к:

—ослаблению силы сокращений сердца;

—меньшению частоты сокращений сердца (вследствие снижения автоматизма синусного узла);

—гнетению атриовентрикулярной проводимости;

—снижению автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье. Вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений происходит снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца и потребности миокарда в кислороде.

Блокада β-адренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек приводит к уменьшению секреции ренина.

Блокада β2-адренорецепторов вызывает следующие эффекты:

—сужение кровеносных сосудов (в том числе коронарных);

—повышение тонуса бронхов;

—повышение сократительной активности миометрия;

—снижение гипергликемического действия адреналина (β-адреноблокаторы подавляют гликогенолиз - снижается распад гликогена в печени и уменьшается уровень глюкозы в крови).

Вследствие блокады β-адренорецепторов β-Адреноблокаторы оказывают три основные эффекты:

•Антигипертензивный

•Антиангинальный

•Антиаритмический

•Снижение внутри-глазного давления

Пропранолол

Свойство ЛВ: эффекты, связанные с 1.блокадой β1-адренорецепторов—уменьшение силы и частоты сердечных сокращений,

угнетение атриовен-трикулярной проводимости, снижение автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье)

2.β2-адренорецепторов--сужение кровеносных сосудов, по-вышение тонуса бронхов, повышение сократительной активности миометрия.

Применение: его принимают при:

Гипертоническая болезнь.

При однократном применении пропранолол снижает артериальное давление незначительно, в основном за счет уменьшения сердечного выброса (вследствие уменьшения силы и частоты сокращений сердца); тонус сосудов он повышает вследствие блокады β2-адренорецепторов гладких мышц сосудов. Однако при длительном применении препарата (в течение 1— 2 нед) происходит расширение сосудов и

уменьшение общего периферического сопротивления, артериальное давление при этом существенно снижается.

Стенокардия напряжения.

При стенокардии напряжения происходит снижение доставки кислорода к сердцу из-за сужения просвета коронарных сосудов вследствие образования атеросклеротических бляшек. Уменьшая силу и частоту сердечных сокращений, пропранолол уменьшает работу сердца — в результате снижается потребность миокарда в кислороде.

Аритмии сердца.

Пропранолол снижает автоматизм синоатриального узла и автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла, а также уменьшает ав-томатизм волокон Пуркинье, поэтому он эффективен при предсердных (надже-лудочковых) тахиаритмиях и желудочковых экстрасистолах.

При тиреотоксикозе пропранолол уменьшает симптомы заболевания (снижает частоту сердечных сокращений).

Кроме того, препарат применяют для:

• профилактики приступов мигрени,

•для уменьшения тремора,

•связанного с повышением симпатической активности.

•Так как пропранолол оказывает угнетающее влияние на ЦНС, его можно назначать при состояниях, сопровождающихся чувством тревоги

Пропранолол обладает местноанестезирующей активностью, поэтому его не применяют в виде глазных капель для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Пропранолол назначают внутрь и внутривенно.

Побочные Эффекты:

1.Вызванные блокадой β1-адренорецепторов:

•чрезмерное снижение сердечного выброса (может привести к сердечной недостаточности),

•выраженная брадикардия,

•угнетение атриовентрикулярной проводи-мости вплоть до атриовентрикулярного блока.

2.Вызванные блокадой β2-адренорецепторов:

•повышает тонус бронхов (у больных бронхиальной астмой может вызвать бронхоспазм) и

Применение: при

•гипертензии,

•стенокардии

В сравнении с неселективными β- адреноблокаторами они в меньшей степени влияют на тонус бронхов, периферических сосудов и действие гипогликемических средств

Блокаторы β1--адренорецепторов (кардиоселективные):

Свойсвто ЛВ:

•Селективные β-Адреноблокаторы блокируют преимущественно β1-адреноре-цепторы, не оказывая значительного влияния на β2-адренорецепторы.

•В сравнении с неселективными β-адреноблокаторами они в меньшей степени повышают тонус бронхов и периферических сосудов и мало влияют на действие гипоглике-мических средств

Метопролол и Талинолол

Свойство ЛВ:

•действуют 6—8 ч.

Применение: (водят внутрь и внутривенно. При введении внутрь назначают 2—3 раза в сут.)

•В основном применяют по тем же показаниям, что и пропранолол.

Атенолол

Свойство ЛВ:

•обладает большей продолжительностью действия.

•Эффект от однократного применения препарата сохраняется до 24 ч.

•Обладает низкой липо-фильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в от-личие от пропранолола практически не оказывает действия на ЦНС.

Применение:( Внутрь назначают 1 раз в сут за 30—40 мин до еды) при:

•гипертонической болезни,

•стенокардии напряжения,

•аритмиях сердца,

вводят внутрь и внутривенно

Бетаксолол

Свойство ЛВ:

•действует продолжительно - до 36 ч.

Применение:

•Препарат применяют при гипертонической болезни, назначают внутрь 1 раз в сут.

•Кроме того, бетаксолол в виде глазных капель (Бетоптик) используется для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Побочные эффекты:

1.Может вызвать местные побочные

реакции:

•жжение,

•боль,

•зуд в глазу,