4 курс / Дерматовенерология / Химия косметики

■Подходящая текстура

■Соответствующие реологические свойства

■Устойчивость к тепловому и УФ излучению (фотоустойчивость)

■Дерматологическая безопасность

Солнцезащитные средства

Солнцезащитные вещества представляют собой практический подход к солнцезащитному действию. Солнцезащитные ингредиенты обычно называют УФ-фильтрами и обозначены на этикетках средства как действующие ингредиенты. Дополнительные ингредиенты в солнцезащитных средствах перечислены как вспомогательные вещества в Разделе «Факты о лекарственных средствах» на информационной панели (для получения дополнительной информации об информационной панели см. Раздел 1 Главы 2).

УФ-фильтры

УФ-фильтры делятся на две группы в зависимости от механизма их действия: физические и химические солнцезащитные средства. Одно средство обычно содержит более одного действующего ингредиента, как физического,такихимическогофильтра,длядостиженияжелаемогозначенияSPFизащитыширокогоспектра. Следует, однако, отметить, что монография безрецептурного средства содержит ограничения на комбинацию определенных ингредиентов.

Рисунок 3.25 Принцип работы двух основных типов УФ-фильтров. (а) физические солнцезащитные средства и (б) химические солнцезащитные средства. Видоизменено с разрешения Агадорна Дж. У.

■Физическиесолнцезащитныесредства,иначеизвестныекакнеорганическиеУФ-фильтры,отражаюти рассеиваютУФ-излучение(Рис.3.25а).23,68 ВСШАсуществуетдваутвержденныхфизическихфильтра,а

именно диоксидтитана(TiO2)и оксидцинка(ZnO).Обаданныхингредиентапредставляютсобойбелые порошки, которые нерастворимы в основе солнцезащитного средства. По этой причине они убраны из таких средств. Неорганические солнцезащитные средства могут проникать только через наружный слой кожи.69 По этой причине у них отличные показатели безопасности.Кроме того, неорганические фильтрыфотостабильны,независятотсолнцезащитнойосновыидругихингредиентов.Неорганические фильтры обеспечивают защиту широкого спектра, поскольку они отражают и рассеивают как УФА,

так и УФВ излучения (TiO2 обеспечивает защиту от УФВ и УФА II, а ZnO обеспечивает защиту от УФВ, УФА II и УФА I излучений).70 Основным недостатком неорганических фильтров с регулярным размером частиц является то, что они отражают и рассеивают УФ излучение в видимом спектре (> 400 нм), что обеспечивает получение белого цвета на коже после нанесения. Данный факт может сделать солнцезащитные средства косметически менее привлекательными и может привести к сокращению

их применения потребителями. Спектр отражения TiO2 и ZnO и, следовательно, получение белого цвета на коже можно изменить, уменьшив их размер частиц. Чем меньше размер частиц, тем меньше

231

отражений происходит в видимом спектре. По этой причине сегодня TiO2 и ZnO обычно используются в микронизированных (то есть с размером частиц 1-100 µм) и нанонизированных (то есть с размером частиц 1-100 нм) формах для эстетически более привлекательного косметического вида. Еще одним преимуществомболеемелкихчастицявляетсято,чтооникажутсясветлеенакоже.Средства,содержащие наночастицы, больше не отражают видимый свет и, следовательно, выглядят не белыми, а прозрачными на коже. Тем не менее, есть важный факт, который следует подчеркнуть: уменьшение размера частиц приводит к смещению профиля защиты от УФ излучения неорганических солнцезащитных средств в отношенииУФВиУФАII,изащитаотУФизлучениястановитсянесбалансированной.71Использование нанонизированных и микронизированных частиц в комбинации может улучшить данную ситуацию. Кроме того, неорганические фильтры чаще используются в сочетании с органическими фильтрами для обеспечения защиты широкого спектра при сохранении хорошей эстетики.

■Химические солнцезащитные средства,иначеизвестныекакорганическиеУФ-фильтры,какправило, являются ароматическими соединениями. Их молекулярная структура отвечает за поглощение УФ энергии.ОрганическиефильтрыпоглощаютУФлучи,которыевызываютактивизациюсолнцезащитного химического вещества до более высокого энергетического состояния. Затем они возвращаются в

основное состояние и преобразуют поглощенную энергию в более длинные, более низкие длины волн энергии (тепло) (Рис. 3.25б).72 В настоящее время в США одобрено 15 органических солнцезащитных ингредиентов. Примеры органических абсорбирующих УФВ-фильтров включают октиноксат, октисалат и падимат О. Примеры УФА-фильтров включают авобензон, оксибензон и мерадимат. Органические фильтры часто комбинируются друг с другом для достижения желаемой защиты широкого спектра. Согласно монографии безрецептурного средства для солнцезащитных средства, солнцезащитне средство должноиметьминимальныйSPFнеменьше,чемколичестводействующихсолнцезащитныхингредиентов, используемых в комбинации, умноженное на 2.

Органическиесолнцезащитныесредствамогутпроникатьвкожуиз-заихлипофильнойприроды,чтоможет вызывать проблемы безопасности.73 Проблемой многих органических солнцезащитных средств является их фотоустойчивость. При воздействии УФ излучения, структура УФ-фильтров может иметь негативное влияние и/или разрушение. В результате вместо возвращения в основное состояние, они теряют свою поглощающую способность. По этой причине большинство составов содержат фотостабилизаторы (см. дополнительную информацию в параграфе «Другие ингредиенты»).

Как упоминалось ранее, неорганические и органические УФ-фильтры часто объединяются, чтобы обеспечитьоптимальноесолнцезашитноедействие.НеорганическиеУФ-фильтрыстабильныпривоздействии солнечного света.

Однако данные оксиды металлов могут производить свободные радикалы после воздействия УФ, что может привести к разрушению органических фильтров. По этой причине, когда органические и неорганические фильтры объединяются, следует использовать неорганические фильтры с обработанной поверхностью, например, с кремнеземным, алюминиевым или кремниевым покрытиемTiO2 илиZnO.74

Дополнительные ингредиенты солнцезащитных средств

Вспомогательные ингредиенты, обычно содержащиеся в солнцезащитных средствах, зависят от лекарственной формы. Носитель определяет, какие УФ-фильтры можно использовать, основываясь на их характеристиках полярности и растворимости. Наиболее часто используемые типы ингредиентов приведены далее.

■Водоотталкивающие вещества включены в составы для повышения их водостойкости. Поскольку эмульсии типа масло-в-воде являются одним из самых популярных составов, в их случае важно использование водоотталкивающих веществ, чтобы помочь средству противостоять воде в любой форме, такой как пот, море или бассейн. Выбор солнцезащитного средства также может влиять на водостойкость.

•Примеры включают силиконовые масла, такие как диметикон 350, циклометикон и диметикон/ триметилсилоксисиликат.Ониоченьустойчивыкпроникновениюводы,легкорастекаютсяиобразуют непрерывную тонкую водоотталкивающую пленку на поверхности кожи. Кроме того, полимерные пленкообразователи приобретают все больший интерес в качестве водоотталкиваюших веществ. Алкилированные поливинилпирролидоны (ПВП), которые тесно связаны с пленкообразователями в

232

лаках для волос, также отлично подходят для придания водостойкости составу.

■Фотостабилизаторы – это ингредиенты, которые могут предотвращать разрушение органических УФфильтров, которые инициируются воздействием УФ-излучения. Как обсуждалось ранее, некоторые химические фильтры очень чувствительны к УФ-излучению и могут претерпевать значительные изменения в своей структуре. Фотостабилизаторы могут помочь стабилизировать УФ-фильтры через

химические связи или помочь им быстрее распределять УФ энергию, уменьшая или даже исключая возможность химической реакции.75

•Примеры включают УФ-фильтры, такие как октокрилен (особенно для авобензона) и TiO2, а также другие ингредиенты, такие как полиэфир-8.

■Смягчающие вещества являются липофильными ингредиентами, которые помогают повысить водостойкость,посколькуихнелегкосмыть.Онитакжемогутслужитьрастворителямидлялипофильных органических солнцезащитных средств. Максимальная длина волны поглощения солнцезащитных веществ может быть смещена на более длинную или более короткую длину волны в зависимости от

полярности солнцезащитного вещества и растворителя. Это может быть полезным для состава или наносящим вред составу, влияющего на защиту, которую могут обеспечить смягчающиеся вещества.76

•Примерывключаютминеральноемасло,маслоши,касторовоемасло,маслокакао,изопропилмиристат, исогексадекан, парафин и силиконы.

■Вода является незаменимым ингредиентом в эмульсиях типа масло-в-воде и вода-в-масле, а также в гелях. Онатакжеслужитрастворителемдляводорастворимыхингредиентов.Дляизделийваэрозольнойупаковке обычно в качестве растворителя используется спирт.

■Обычнокомбинацияэмульгаторовиспользуетсядляобеспечениясоответствующейстабильностисредства.

•Примеры включают глицерилстеарат, ПЭГ-100 стеарат, цетиловый спирт, полиглицерил-3- метилглюкозо дистеарат и цетилдиметикон сополиол.

■Загустителидействуюткакмодификаторыреологиивсоставах;онивлияютнананесение,растекаемость и эффективность солнцезащитных средств.

•Примеры включают карбомеры; производные целлюлозы, такие как гидроксипропилцеллюлоза; камеди, такие как ксантановая камедь; и другие полимеры, такие как акрилат/C10-30 кроссполимер алкилакрилатов. Липофильные загустители, такие как воски, также часто используются в солнцезащитных средствах.

■Пленкообразующие ингредиенты помогают сформировать равномерную и однородную пленку на

коже после нанесения и высыхания. Таким образом, они позволяют получить более высокий фактор SPF.77 По этой причине их иногда называют «усилителями SPF».

•Примеры включают гидролизованный белок пшеницы/кроссполимер ПВП, метилцеллюлозу, полиэфир-7 и октилакриламид акрилатный сополимер.

■Антиоксиданты Ущерб, вызванный излучением УФА, например, старение, связан с образованием свободных радикалов в более глубоких слоях кожи. Хотя организм обладает естественной антиоксидантной защитой от активных форм кислорода, эта эндогенная система быстро перегружается, когдасталкиваетсясчрезмернымокислительнымстрессом.Антиоксидантымогутпомочьпредотвратить

окислительные реакции и, следовательно, могут быть добавлены в солнцезащитные средства, хотя их влияние не является общепринятым.78

■Консерванты необходимы, когда в составах присутствует вода.

•Примеры включают витамин E и C.

■Консерванты необходимы, когда в составах присутствует вода.

•Примеры включают парабены, бензиловый спирт, метилхлоризотиазолинон, метилизотиазолин и феноксиэтанол.

■Увлажняющие вещества обеспечивают увлажнения.

•Примеры включают сорбитол, глицерин и пропиленгликоль.

■Хелатообразующие вещества способствуют стабильности системы, образуя комплексы с ионами металлов, которые могут вызвать преждевременной порче средств.

•Примеры включают ЭДТА и его производные.

■Пропелленты являются основными компонентами аэрозольных солнцезащитных средств. Они

233

помогают распылять содержимое аэрозольного баллона.

• Примеры включают изобутан и диметиловый эфир.

■Дополнительные ингредиенты могут включать модификаторы рН (нейтрализаторы), такие как

лимонная кислота и триэтаноламин; ароматизаторы; и красители, TiO2 может действовать в некоторых случаях в качестве замутнителя; однако данный эффект уменьшается с уменьшением размера. Натуральные ингредиенты, такие как аллантоин, алоэ вера, пантенол и витамины, также могут быть добавлены в состав.

Формы средств

Солнцезащитные средства доступны в различных дозированных формах, включая эмульсии типа масло- в-воде или вода-в-масле; безводные системы, такие как мази, стики, масла и аэрозоли на основе силикона; салфетки; и гели.

■Эмульсии являются наиболее популярной формой, поскольку они предлагают различные текстуры (например,распыляемыелосьоны,болеегустыелосьоныикремы).Крометого,ещеоднопреимущество эмульсий состоит в том, что в них могут быть включены растворимые в масле и воде ингредиенты. Эмульсии типа масло-в-воде, как правило, более популярны, поскольку предлагаемые ими ощущения на коже более привлекательны и их легче изготавливать при относительно низких затратах. Средства с

хорошейрастекаемостью,какправило,наносятсянакожуболееравномерно,врезультатечегополучается гладкаяповерхностьснебольшойвариациейSPFибольшейтолщинойнанесения.79Эмульсиитипавода-

в-маслежирнееилипче;однакобылообнаружено,чтоониимеютболеевысокуюэффективность.Кроме того, благодаря масляной внешней фазе они обеспечивают более высокий уровень водостойкости.80 Эмульсии с более низкой вязкостью могут быть упакованы в неаэрозольные баллончики. Это может сделать нанесение проще и удобнее.

■Стики доступны в виде губных помад и бальзамов для губ, а также стики для детей. Они подходят только для небольших поверхностей, таких как лицо и губы, а также для детей. Однако нанесение их на большую площадь поверхности, например ног или спины взрослых, может занять много времени; по этой причине стики обычно не предлагаются для таких целей. Из-за своей безводной природы они обеспечивают водостойкость и более высокую эффективность, но по этой причине их часто дорого готовить. Выбор воска определяет температуру плавления стика и его действие на коже. Температура плавления может быть снижена в зависимости от уровня и типа используемых смягчающих средств, хотя твердость должна поддерживаться в жарких погодных условиях.

■Спреи-аэрозоли являются одним из самых популярных составов. Многопозиционные распылительные форсунки обеспечивают быстрое и простое нанесение, покрывая относительно большую площадь на теле, по этой причине даже труднодоступные участки можно покрыть легче. Однако общая проблема заключается в том, что они не наносятся надлежащим образом, а количество нанесенного средства намного меньше, чем рекомендуется FDA.81 Солнцезащитные средства в виде спреев-аэрозолей должны быть равномерно распределены по коже и втираться в кожу после нанесения (а не просто распыляться). Обеспокоенность возникла в отношении безопасного использования солнцезащитных средств после того,какбылопотребителямибылосообщеноослучаяхсильногоожогаприиспользованииаэрозольных средств вблизи источника пламени. Аэрозоли считаются безопасной лекарственной формой; однако пользователи должны прочитать этикетки перед использованием средства и принять меры предосторожности при применении таких средств. Спреи-аэрозоли – это средства на спиртовой основе, содержащие спирторастворимые органические УФ-фильтры. Поскольку физические солнцезащитные средства не растворимы в спирте, они обычно не входят в состав спреев-аэрозолей или, в противном случае, могут засорить клапан. Они обычно содержат пленкообразующие вещества для обеспечения образования ровной пленки на коже.

■Мази и масла были довольно популярны много лет назад, когда многие люди использовали средства с низким SPF и хотели получить темно-коричневый загар. Сегодня они не так популярны, как другие формы. Мази и масла являются более жирными, чем эмульсии типа вода-в-масле, что нежелательно для потребителей.Крометого,ониоснованынавосках,жирахимаслахипоэтойпричинестоятдороже,чем другие формы.

■Гели обеспечивают приятное ощущение на коже и быстро впитываются; однако обеспечить водостойкость для таких составов довольно сложно. Кроме того, действующие ингредиенты, которые можноиспользоватьдляэтойдозированнойформы,оченьограничены.Другимнедостаткомможетбыть

234

раздражение, если в рецептуре используется спирт.

■Вероятно, новешая форма солнцезащитных средств – этосалфетки, которые похожи на влажные салфетки для лица. Они предварительно увлажнены производителем. Разработчики могут наносить смягчающие средства и другие увлажняющие средства на салфетки, что, следовательно, может дать дополнительные преимущества.

■Косметические средства, содержащие солнцезащитные компоненты (которые, по этой причине, считаются лекарственными средствами), такие как жидкая основа для лица, пудра для лица, BB-кремы

и CC-кремы, также доступны сегодня. Данные средства являются удобным способом для женщин ежедневно обеспечивать защиту от солнца для лица.72

В настоящее время FDAрассматривает солнцезащитные средства в форме масел, кремов, лосьонов, гелей, паст, мазей, стиков и спреев, чтобы иметь возможность для потенциального включения их в монографию безрецептурногосредвадлясолнцезащитныхсредств;тоестьонимогутпродаватьсябезотдельногоодобрения средства. Однако салфетки, туалетная бумага, порошки, средства для мытья тела и шампуни не подходят для данной монографии. Таким образом, они не могут быть проданы без одобренной заявки.28

На данном этапе стоит упомянуть средства, разработанные специально для детей (дополнительную информацию о средствах по уходу за ребенком см. в Разделе 2 Главы 7). Детская кожа намного более чувствительна, чем взрослая, и проникновение ингредиентов в кожу детей может быть намного выше и быстрее. По этой причине, в идеале, детям в возрасте до 6 месяцев следует избегать пребывания на солнце,

ина их кожу не следует наносить солнцезащитные средства. Лучшая защита от солнца для них – держать их в тени сколько возможно, в дополнение к ношению длинных рукавов, штанов, широкополой шляпы и солнцезащитных очков. Солнцезащитные средства могут использоваться Для детей старше 6 месяцев для защиты их кожи от солнца. Они, как правило, похожи на средства для взрослых, но обычно не содержат отдушек, чтобы уменьшить вероятность раздражения и сенсибилизации. Кроме того, потенциал раздражения

исенсибилизации также можно минимизировать с помощью физических солнцезащитных средств, которые не проникают в живые слои кожи.82 Средства, предназначенные для детей, должны обладать высокими SPF и

водостойкими свойствами. Кроме того, детская кожа более подвержена потере влаги; следовательно, составы должны иметь дополнительные увлажняющие свойства, а также способствовать защитному барьеру кожи.83 Солнцезащитные средства для детей доступны в различных дозированных формах, включая аэрозоли, кремы

илосьоны, пульвелизаторов и стиков.

Оптимизация эффективности средства и признание потребителей

Существует несколько стратегий, обычно используемых для создания солнцезащитных средств с защитой широкого спектра, предотвращающих как краткосрочные, так и долгосрочные эффекты УФ излучения. Хотя кажется логичным комбинировать различные УФ-фильтры для достижения лучшей защиты от УФ-излучения, действующие ингредиенты не являются единственными ингредиентами, которые могут изменять свойства средства. Вспомогательные ингредиенты (то есть косметические ингредиенты) также играют важную роль в оптимизации состава, как для эффективности, так и для признания потребителем. Кроме того, разрабатывать и продавать новые косметические ингредиенты гораздо проще, чем УФ-фильтры, которые также должны быть одобрены FDA. Ниже представлено краткое изложение часто используемых стратегий:

■Защиты от УФВ недостаточно. По этой причине УФВ-фильтры следует комбинировать с УФАфильтрами для достижения оптимальной защиты. Сочетание физических и химических УФ-фильтров обеспечивает лучшее покрытие спектров УФВ и УФА, что обеспечивает защиту широкого спектра. Расширение защиты в области УФА также помогает повысить значение SPF.

■УФ-фильтры являются либо гидрофильными, либо липофильными. В сочетании, может наблюдаться

синергетическое действие. Данное свойство можно использовать для получения более высокой эффективности в отношении излучений УФВ и УФА.84 Кроме того, поскольку большинство солнцезащитных составов являются эмульсиями, наличие действующих ингредиентов в обеих фазах обеспечивает лучшую общую эффективность, даже если средство не равномерно распределено по поверхности кожи.

■Комбинирование органических и неорганических фильтров также является преимуществом.

Комбинирование нано-TiO2 с химическими УФ-фильтрами часто обеспечивает лучшую защиту от УФВ, чем ожидалось, в зависимости от SPF каждого ингредиента. Исследования показывают, что, поскольку неорганические фильтры рассеивают свет в верхних слоях кожи, они увеличивают длину оптического

235

пути УФ излучения и создают больше возможностей для поглощения химическими фильтрами.20

■Применениефотостабилизаторовоченьважнодлявсехсоставов,содержащиххимическиефильтры.Как обсуждалосьранее,многиехимическиефильтры,такиекакавобензоны,чувствительныкУФизлучению. Чтобы предотвратить фотодеградацию, в состав должны быть включены различные фотозащитные ингредиенты. Фотостабилизаторы способны гасить возбужденное состояние органических фильтров,

принимая энергию возбужденного состояния, тем самым возвращая УФ поглощающую молекулу обратно в ее основное состояние.85

■Гомогенное распределение действующих ингредиентов в средстве также очень важно. Носители,

которые равномерно растворяют и рассеивают УФ-фильтры, могут улучшить общую защиту от УФ, обеспечивая ровное покрытие на коже, тем самым улучшая защиту от солнечных ожогов.86 Поскольку неорганические фильтры являются нерастворимыми частицами, они будут находиться в состоянии ожиданиявсоставе.Модификаторыреологиидолжныиспользоватьсядляобеспечениясоответствующей вязкости для составов. В идеале, средства легко распределять по коже; однако они не стекают с поверхности кожи после нанесения, а остаются там и образуют однородную пленку.

А ЗНАЛИ ЛИ ВЫ?

Авобензон является единственным химическим УФА-фильтром дальнего действия (340-400 нм), широко доступным для производителей солнцезащитных средств в США. Однако молекула по своей природе нестабильна и сама по себе теряетпочти50%своейспособностикскринингупослевсеголишь1часаУФвоздействия.87Крометого,добавление других ингредиентов, даже определенных УФВ-фильтров, к солнцезащитным средствам, содержащим авобензон, ускоряет разложение обоих соединений. Вот почему включение в состав фотостабилизаторов крайне важно.

Приготовление состава Приготовление состава эмульсий должно соответствовать общим этапам приготовления.Гомогеннаядисперсиянерастворимыхнеорганическихфильтровоченьважнадляэффективного иэстетическипривлекательногосредства.Приготовлениесоставагелейтакжедолжноследоватьобщимэтапам, обычно начиная с увлажнения загустителя (ей). Стики готовятся методом формования. Более подробно это обсуждается в Разделе 1 Главы 4. Аналогичным образом, приготовление состава средств для макияжа можно найти в Главе 4. Солнцезащитные салфетки – это салфетки, пропитанные солнцезащитными лосьонами или растворами. Их состав идентичен составу салфеток для лица.

Изготовление аэрозольных составов должно проводиться во взрывобезопасной зоне с использованием специального оборудования, поскольку они легко воспламеняются и/или являются взрывоопасными. Сначала готовят концентрат средства, который затем заливают в баллон с пропеллентами, используя специальную технику, называемую наполнением под давлением.88 В этом процессе концентрат средства обычно сначала заполняется в баллон, а затем клапан вставляется и закручивается на место. Наконец, сжиженный пропеллент вдавливается в баллон под давлением через отверстие клапана после того, как клапан герметизирован. Воздух можно удалить из баллона с помощью вакуума или вытеснения небольшим количеством паров пропеллента. После завершения заполнения клапан проверяется на правильность функционирования.89

Составы для ухода после загара

Средства для ухода после загара, также известные как средства от солнечных ожогов, используются для увлажнения кожи и смягчения раздраженной, красной, обожженной кожи. Даже если солнечных ожогов не происходит, после воздействия УФ излучения кожа нуждается в уходе, включая успокаивающий, разглаживающий и увлажняющий уход.

Солнечные ожоги Хотя загар считается безвредным для многих, любая степень загара является признаком повреждения кожи, даже без покраснения. Солнечный ожог – это острая воспалительная реакция кожи при чрезмерном воздействии УФ излучения, которое может происходить из различных источников, в том числе от солнца, соляриев и ламп для фототерапии. Солнечный ожог обычно классифицируется как поверхностный илиожогпервойстепени.Онможетвызватьразличныепризнакиисимптомы,такиекакболезненность,легкая боль при прикосновении, зуд и покраснение, которые могут сопровождаться шелушением.90 Более тяжелые

236

случаи могут перейти в отек или даже волдыри. Исследования показали, что повторные тяжелые ожоги в раннем возрасте увеличивают риск развития меланомы и других типов рака кожи в более позднем возрасте.

АЗНАЛИ ЛИ ВЫ?

В1988годулишь1%взрослыхамериканцевсообщили,чтоиспользуютсредствадляполученияискуственногозагара; к 2007 году это число увеличилось до 27%.51 В то же время во многих устройствах для загара использовались более мощные УФ-лампы. В совокупности данные результаты указывают на потенциальную проблему общественного здравоохранения, когда десятки миллионов людей подвергаются, по собственному желанию, повышенному риску развития рака кожи в будущем.91

Уход за кожей после воздействия солнца В качестве первого шага обработки кожи, пораженной солнцем, обычно, обработка состоит из очищения кожи водой и мягкими очищающими средствами для удаления остатков солнцезащитного средства, пота и грязи. После этого можно проводить увлажняющую терапию. Обновление и увлажнение кожи очень важны после пребывания на солнце, чтобы помочь коже сохранить или восстановить ее здоровое состоянии. Большинство составов для ухода за кожей после загара представляют собой эмульсии типа масло-в-воде (такие как лосьоны, кремы и спреи) и гели, содержащие увлажняющие вещества,атакжепротивовоспалительныевеществаиантиоксиданты.Гелиимеютпреимуществонемедленного охлаждающего эффекта благодаря высокому содержанию воды. Основные функциональные ингредиенты в средствах от солнечного ожога приведены далее.

■Успокаивающие и противовоспалительные компоненты помогают облегчить боль, покраснение и жжение. Примеры включают азулен и бисаболол (из ромашки), аллантоин, экстракт алоэ и пантенол. Гамамелис – это вяжущее и противовоспалительное вещество, которое обычно используется.

■Охлаждающие вещества, такие как ментол, эвкалипт и спирт, сразу же вызывают ощущение холода. Они успокаивают и снимают ощущение жара и напряжения раздраженной солнцем кожи, по крайней мере, в течение короткого промежутка времени.

■Антиоксиданты помогают восполнить истощенный запас антиоксидантов и/или усилить антиоксидантную защиту рогового слоя. Примеры включают витамин Е, витамин А, экстракт зеленого чая и экстракт граната, а также другие натуральные ингредиенты.

■Увлажняющие средства помогают восполнить потерю влаги во время пребывания на солнце, чтобы повысить эластичность и уменьшит сухость, поддерживая уровень содержания влаги. Использование подходящих увлажняющих веществ также предотвращает или, по меньшей мере, отсрочивает появление неприглядных признаков шелушения и отслаивания кожи. Используемые типы основных ингредиентов включают влагоудерживающие и смягчающие вещества.

Приготовление состава должно соответствовать общепринятому стандартному приготовлению составов эмульсий и гелей.

Типовые проблемы качества средства для ухода за кожей при загаре Типичные проблемы, связанные с качеством солнцезащитных средств и средств после загара, вклю-

чают закупоривание клапана, разложение эмульсий, микробиологическое загрязнение, комкование и прогорклость. Вопросы, обсуждаемые в Разделе 4, подробно не обсуждаются в данном Разделе.

Закупоривание клапана Закупоривание клапана может произойти в изделиях в аэрозольной упаковке. Данное явление означает, что средство не может быть дозировано путем нажатия на клапан. Как обсуждалось ранее, солнцезащитные спреи представляют собой средства на спиртовой основе, в которых химические фильтры растворимы. Закупоривание клапана может происходить по нескольким причинам, включая неподходящий тип и/или количество пленкообразователей, неподходящий тип и/или количество используемого пропеллента, несовместимость между составом и пропеллентом, несовместимость между составом и пластиковыми компонентами аэрозольный баллон и неподходящий тип клапана и привода.92 Данная проблема качества может быть преодолена при тщательном контроле состава препарата и контейнера.

237

Оценка средств для ухода за кожей при загаре Обычно проверяемые параметры качества Параметры, обычно проверяемые косметическими ком-

паниями для оценки качества их солнцезащитных средств, включают характеристики распыления; утечка аэрозольного балончика; усилие срабатывания, испытание под давлением для изделий в аэрозольной упаковке; растекаемость, экструдируемость, текстура и стойкость лосьонов, кремов и гелей; твердость, размягчение и температура плавления стиков; расход стика и скольжение; эффективность консерванта; вязкость; и рН.Оценки, которые обсуждались в предыдущих Главах, подробно не рассматриваются в данной Главе.

Характеристики распыления Наиболее важные характеристики распыления включают интенсивность распыления, форму распыления и размер капель.

■ Интенсивность распыления, или иначе называемая как интенсивность выбросов аэрозоля, обычно определяется путем измерения потери веса с течением времени. Данное определение измеряет количество средства по весу, которое дозируется в течение определенного периода времени. Аэрозольный баллон взвешивается перед измерением; данное значение является начальным весом. Затем средство распыляется с постоянной скоростью с использованием стандартного устройства в течение заданного периода времени. При последующем взвешивании баллона изменение веса за раз является интенсивно-

Рисунок 3.26 Различные формы распыления аэрозольных баллончиков. (а) обычная форма распыления. (б-в-г) неправильные формы распыления.

■Форма распыления относится к области распыления солнцезащитного спрея, попадающей на кожу (см. Рисунок 3.26). Данный параметр можно определить с помощью чувствительной к спирту бумаги (так как солнцезащитные спреи и аэрозоли на спиртовой основе). По мере того, как капли откладываются на бумаге, они инициируют изменение цвета (окрашивание). Форма и диаметр пятна дают информацию о распылении. Обычно на бумаге должен быть виден круг (Рисунок 3.26а). Другие формы (Рисунок 3.26бг), такие как полый конус или ровный поток, распыляемый в любом направлении, неприемлемы.

■Капли от солнцезащитного спрея образуются при расширении и быстром испарении пропеллента после дозирования средства из балона. Размер капель зависит от давления внутри балона, типа привода и физических свойств состава. Распределение частиц по размеру, полученное во время распыления, напрямую связано со скоростью высыхания и вероятным образованием реальных капелек на коже после нанесения. Как правило, метод лазерной дифракции используется для определения, как размера капель, такираспределениякапельаэрозольныхспреевпоразмерам.Онооснованонатомпринципе,чточастицы (капли) рассеивают свет. Интенсивность рассеянного света может быть измерена как функция угла,

238

который затем может быть использован для получения распределения размера капли.

Утечкааэрозольногобалончика Проверканаутечкуявляетсяосновнымтребованиемдлявсехаэрозольных баллонов. Одним из основных методов испытания является метод погружения. Оно выполняется путем полного погружения наполненного аэрозольного баллона в холодную/горячую воду и проверки того, образуются ли пузырьки воздуха или нет. Данное испытание обычно проводится в условиях, которые могут привести к

взрыванию баллона, что представляет угрозу безопасности для оператора или оборудования.

В фармакопеи США описан метод, при котором вес наполненных аэрозольных баллонов должен измеряться и регистрироваться. Метод применим только к аэрозолям для наружного применения, которые оснащены

сплошными клапанами. Вес должен быть повторно измерен в течение 3 дней, а утечка может быть рассчитана по формуле.89

Усилие срабатывания аэрозольных баллончиков Проверка усилия срабатывания позволяет измерить силу, необходимую для дозирования солнцезащитныхȺɷɪɨɡɨɥɶɧɵɣɛɚɥɥɨɧɱɢɤсредств из аэрозольных баллончиков. Оборудование, используемое для аэрозолей, изображено на Рисунке 3.27. Проверка усилия срабатывания важна для того, чтобы

увидеть, смогут ли пользователи дозировать средство из баллончика, нажав на привод. По этой причине данный тест обеспечивает имитационный тест и помогает оценить любые вопросы, связанные с использованием средства.

Испытание под давлением Давление в аэрозольных баллончиках можно проверить несколькими способами. Один из вариантов – подвергать баллончик воздействию горячей воды. Продолжительность испытания и температура должны быть такими, чтобы внутреннее давление достигало того, которое было бы достигнуто при 55°С. Если содержимое чувствительно к нагреванию, температура ванны должна быть установлена в диапазоне от 20 до 30°С, и один баллончик должен быть испытан при более высокой температуре. Во время испытания не может происходить утечка или постоянная деформация баллончика.93

Рисунок 3.27 Испытание усилия срабатывания аэрозольного баллончика

239

С а

а а а

Рисунок 3.28 Испытание твердости солнцезащитных стиков. Взято из Texture Technologies Corp.

Испытание твёрдости стика Твердость солнцезащитных стиков зависит от типа и соотношения ингредиентов.Воскиобеспечиваютблеск,достаточнуюпрочностьисоответствующиеформовочныесвойства для стиков, а также значительно влияют на окончательную текстуру средства. Воски, однако, различаются по твердости. Измерение твердости стика путем изменения состава и содержания воска является полезным инструментом контроля качества для оценки того, подходит ли интересующий воск для получения желаемых свойств.Обычноиспользуемоеиспытание–этопенетрометрическоеиспытание,взятоеизстандартногометода испытания АОИМ.94 Как показано на Рисунке 3.28, пенетрометр содержит металлический игольчатый зонд, который пронизывает средство. Используемые методы могут различаться; они либо определяют расстояние проникновения при приложении указанной силы в течение 5 сек., либо измеряют силу проникновения на определенном расстоянии деформации 5 мм. Испытание может контролировать твердость в диапазоне температур, которым стик может подвергаться во время транспортировки и хранения. В дополнение к определению твердости стика, данное испытание может указывать на наличие нежелательных захваченных воздушных пузырьков или «зернистой» консинстенции.

Температура плавления стиков Определение температуры плавления важно, так как оно указывает на пределбезопасногохранения.Этовосновномивзначительнойстепениопределяетсясоотношениемитипами используемого воска. Температура плавления – это температура, при которой твердая фаза превращается в жидкую фазу при давлении 1 атм.

Обычно определяется методом капиллярной трубки, в котором небольшой образец вещества помещается в капилляр температуры плавления на глубину около 0,04 дюйма (1 мм). Затем капилляр помещают в капиллярный аппарат и образец постепенно нагревают. Температура, при которой жидкость впервые видна, является нижним пределом диапазона температур плавления. Температура, при которой исчезает последнее

240