Гормоны+Стероиды+методичка

Клубочковая (наружная) зона

Пучковая (средняя) зона

Сетчатая (внутренняя) зона

Минералокортикоиды (МКС):

Глюкокортикостероиды (ГКС):

Половые (андрогены, эстрогены):

-

альдестерон;

-

гидрокортизон;

-

андростерон;

-

11-дезоксикортикостерон;

-

кортикостерон;

-

андростендион;

- 11-дезокси-17-оксикорти-

-

11-дегидрокортикостерон.

-

дигидротестостерон

-

костерон.

-

эстрон;

Секреция увеличивается при сни-

-

прогестерон.

Секреция увеличивается при сниже-

Секреция

увеличивается под

нии уровня Na+, повышении уровня

жении концентрации ГКС в крови

действием

АКТГ

(секреция

K+

и ангиотензина II в плазме

(по принципу обратной связи под

АКТГ зависит, в том числе от

(зависит от общего объема экстра-

действием АКТГ).

освещенности).

целлюлярной жидкости и актив-

ности РААС) и под действием

АКТГ.

1.1. Короткого действия (2-3 часа).

-

Кортизон

0,8

+ +

-

Гидрокортизон

1

+ +

2. Синтетические.

(Кортизол, Латикорт)

2.1.1.Без фтора.

-

Преднизолон

4

+

-

Метилпреднизолон

5

+

2.2. Длительного действия

(Метипред)

(36-56 часов).

-

Триамциналон

5

+ 0

2.2.1.С фтором.

(Фторокорт, Кенакорт,

Кеналог)

30

+ 0

-

Дексаметазон

(Дексазон)

30

+ 0

-

Бетаметазон

(Целестодерм,

Дипроспан)

2.2.2. С хлором*

-

Бекламетазон

30

+ 0

(Бекломет, Бекотид)

2.2.3. С двумя фторами*

-

Флуоцинолон

35

+ 0

(Синафлан,

Синалар,

Флуцинар)

40

-

Флуметазон

(Лоринден,

+ 0

Локасален, Локакортен)

* - Больше выражено местное действие.

Эффекты

Действие ГКС

Неспецифические

показания к применению

синтез белка – липокортина

Артрит.

Противовоспалительный

ФЛ-А2 и образование арахидоновой кислоты

Бурсит.

Тендовагинит.

синтез PgG, PgH (свободные радикалы)

Неврит.

Коньюктивит.

синтез PgE, F2α, I; LT; PAF.

Ринит.

проницаемость мембран лизосом ( аутолиз в

Пиелонефрит.

очаге воспаления)

Пневмония.

проницаемость капилляров

Отек мозга.

(

гиалуранидазы сосудистых стенок)

высвобождение гистамина базофилами

активность кининов и бактериальных токсинов

чувствительность АР к КА (вазоконстрикция)

образование фибробластов и коллагена в очаге

воспаления.

альтерации, экссудации, пролиферации.

Анафилактический шок.

ГНТ: синтез и высвобождение медиаторов

Противоаллергический

аллергии (стабилизация мембраны тучных

Бронхиальная астма.

клеток).

Дерматит.

образование В-лимфоцитов, моноцитов,

Нейродермит.

нейтрофилов, эозинофилов, базофилов,

Красная волчанка.

нарушается их перемещение из сосудистого русла

Аллергическая пурпура.

в лимфоидную ткань.

взаимодействие АГ с АТ

(

катаболизм белка, синтез АТ).

Профилактика отторжения

ГЗТ: количество иммунокомпетентных

Иммунодепрессивный

клеток,

трансплантатов.

синтез лимфоидной ткани, белка тимуса,

Лейкоз.

селезенки, лимфоузлов.

образование Т-лимфоцитов, тканевых

макрофагов, их реакция на АГ и митогены.

эффекты комплемента и других цитокинов в

крови и тканях.

высвобождение АГ из пересаженных тканей.

сенситизацию АТ-вырабатывающих клеток.

Шок.

САС (образование КА, чувствительность АР к

Противошоковый

КА).

Коллапс.

РААС (гипернатриемия, гипергликемия).

ЧСС, МОС, ОПС, ОЦК, САД.

возбудимость ЦНС.

СДР у недоношенных

Другие

синтез сурфактанта в альвеолах.

новорожденных.

Механизм действия,

Препараты

Фармакодинамические

Показания

Побочные эффекты

эффекты

Надпочечниковая

ДОКСА

реабсорбцию Н2О и

Отеки и пастозность

(дезоксикортикостерона

Na+ в дистальных отде-

недостаточность: болезнь

тканей, асцит.

ацетат).

лах почечных канальцев,

Аддисона (бронзовая

Гипернатриемия.

Дезоксикортикостерона

потовых и слюнных

окраска кожи, гипотония,

Гипертензия.

триметилацетат.

железах, слизистых

понос, обезвоживание,

Гипокалиемия.

оболочках ЖКТ.

кахексия, анемия, бред,

Гипокальциемия.

секрецию К+,Са++, Mg++

судороги – результат

Параличи мышц или

чувствительность

потери натрия и воды, и

судороги.

артериол к действию КА

задержки в организме

Левожелудочковая

ОПС, ОЦК, САД.

калия).

недостаточность с отеком

Первичная гипотония с

легких.

Провоспалительный

ортостатическими

эффект ( перераспреде-

нарушениями.

ление воды во внеклеточ-

Миастения.

ное пространство).

Адинамия.

Nа-К-АТФазу клеток

синтез белка в

рибосомах.

тонус и работоспо-

собность мышц.

После адреналэктомии.

Флудрокортизон

МКС с глюкокортикоид-

секреции АКТГ.

(фторгидрокортизона

ной активностью.

Болезнь Аддисона.

Гипергликемия.

ацетат, кортинеф).

Задерживает соли Na+ в

Аллергические и травма-

Катаболизм белка.

организме.

тические поражения глаз.

Отеки.

Обладает

Гипертензия.

противовоспалительным

внутриглазного давле-

действием.

ния.

Суперинфекции.

Препараты

Механизм действия

Применения

Побочные эфекты

Митотан (Хлодитан)

Нарушение синтеза сте-

Опухоль коры надпочеч-

Тошнота, рвота, сонли-

Амфенон В

роидов в коре надпочеч-

ников, молочных желез в

вость, депрессия,

Метирапон (Метопирон)

ников и опухолевых

постменопаузе.

увеличение секреции

Аминоглютетимид

тканях (блокируют фер-

Карцинома простаты.

АКТГ, гинекомастия,

(Ориметен)

менты синтеза гормонов).

Болезнь Кушинга.

маскулинизация женщин,

Кетоконазол.

гиперхолестеринемия.

Мифепристон (Ru-486)

Блокада рецепторов ГКС

Синдром Кушинга.

Тошнота, диарея.

(и прогестерона).

Спиронолактон

Блокада рецепторов МКС

Первичный альдостеро-

Гиперкалиемия.

(Альдактон)

(и андрогенов), конку-

низм.

Дисменорея.

рентно с альдостероном.

Аденома надпочечников.

Гинекомастия.

Увеличение Na+- уреза.

Гирсутизм у женщин,

Седация.

Отеки.

Диспепсия.

Кожная сыпь.

Производные прогестерона

Производные тестостерона (норстероиды)

С выраженной гестагенной

С выраженной андрогенной,

активностью

анаболической и

антиэстрогенной активностью

Прогестерон

1 поколение:

Норэтинодрел

Гидроксипрогестерон

Диметистерон

Норэтиндрон

(Оксипрогестерон)

Норэтистерон (Норколут)

Линестренол

Медроксипрогестерон (Провера).

Аллилэстренол (Туринал)

Этинодиол

Мегестрол

Левоноргестрел (Постинор)

Этистерон (Прегнин)

2 поколение:

Дезогестрел

Норгестимат

Гестоден.

Характеристика

Группа препарата

Применение

Побочные эффекты

Производные

Для заместительной терапии при недостаточ-

Гипертензия.

прогестерона.

ности желтого тела, аменорее, преждевремен-

Тошнота.

ных родах, угрожающем или привычным

Отеки.

абортах.

Тромбоэмболия.

При маточных кровотечениях, раке

Дисменорея.

эндометрия и молочных желез в

Гипертермия.

постменопаузе.

Депрессия.

При бесплодии (после применения эстрогенов)

Увеличение веса.

– этистерон.

Уменьшение либидо.

Норстероиды с

Угрожающий аборт.

Нагрубание молочных

выраженной гестагенной

Дисфункциональные маточные кровотечения.

желез.

активностью.

ПМС (предменструальный синдром).

Отеки (↑ РААС, задержка

Эндометриоз, миома матки.

жидкости).

Для прекращения и профилактики лактации,

Межменструальные

гормональной контрацепции (2 поколение, не

кровотечения.

влияют на липидный профиль крови).

Диспепсия.

Посткоитальная контрацепция –

Головная боль.

левоноргестрел (постинор).

Утомляемость.

Норстероиды с

Для длительного подавления функции

«Кровотечения прорыва».

выраженной андрогенной

яичников (овуляции). Оральная контрацепция.

Отеки. Диспепсия.

анаболической и

При ускоренном половом созревании у детей.

Атерогенез.

антиэстрогенной

В случаях, когда противопоказаны эстрогены.

Увеличение массы тела.

активностью.

Дисменорея. Эндометриоз. Гирсутизм.

Депрессия.

Патологические кровотечения.

Тромбоэмболия.

Фолликулярная

Периовуляторная

Лютеиновая

В ранней стадии – низкий

Высокий уровень эстрадиола

На месте лопнувшего фолликула

уровень эстрадиола в крови

стимулирует высвобождение ЛГ

образуется желтое тело →

стимулирует высвобождение

(по принципу обратной связи) и

прогестерон (под действием ЛГ):

ФСГ (по принципу обратной

вызывает овуляцию.

вырабатывается с 14-16 дня

связи) и вызывает созревание

цикла в течение 10-12 дней если

фолликула.

не было оплодотворения →

инволюция желтого тела →

менструация («слезы

разочарованной матки») →

увеличивается секреция ФСГ.

8

Гипоталамус

Фоллилиберин

Люлиберин

↓

↓

Гипофиз

ФСГ

ЛГ

↓

↓

Яичник

Эстрадиол

Прогестерон

Желтое тело:

Созревание фолликул

Если произошло

оплодотворение, гормон

Овуляция

секретируется в течение всей

беременности (формирует

Желтое тело

децидуальную оболочку и

плаценту)

Определение фармакологической группы

Область применения

- оральные, вагинальные, инъекционные,

В акушерстве и гинекологии: для регулирования рождаемости

имплантационные, внутриматочные

и предупреждения нежелательной беременности (уменьшения

средства, подавляющие овуляцию,

числа абортов, гинекологических осложнений и смертности

оплодотворение, имплантацию.

после абортов, уменьшения числа голодных и обездоленных

детей). Возможно применение с 14-18 лет, если в течение 2

лет наблюдаются регулярные менструации, через 25-32 дня и

нет противопоказаний. С лечебной целью.

Требования:

Средства для регулярного

Средства

Средства для неотложной

(ежедневного) орального

пролонгированного

(экстренной, аварийной)

применения

действия

контрацепции

Средства для регулярного (ежедневного) орального приема

КОК - Комбинированные (эстроген-гестагенные) оральные контрацептивы

ЧПК – чисто

Секвентициальные (последовательные)

прогестиновые

Монофазные

Двухфазные

Трехфазные

контрацептивы

(«мини-пили»)

−

Бисекурин*

− Антеовин

−

Триновум

−

Оврет

−

Нон – овлон*

−

Триноринил

−

(норгестрел 0,75мг)

−

Ановлар*

(Синфазик)

Экслютон

−

Овидон*

−

Три – регол

−

(линестренол 0,5мг)

−

Норетин**

(Тризистон,

Континуин

−

Демулен**

Триквилар,

(этинодиол 0,5мг)

−

Фемоден**

Триноридол,

−

Микронор

−

Силест**

−

Логинон)

(норэтистерон 0,35мг)

−

Ригевидон**

Милване

−

Микролют

(Минизистон,

(левоноргестрел 0,3мг)

−

Микрогинон)

Марвелон**

−

Мерсилон***

−

Новинет***

Препараты

Эстроген

Доза

Гестаген

Доза

Таб.

(мг)

(мг)

1.

Монофазные

Этинилэстрадиол

0,05

Этинодиол

1

N1

Бисекурин *

Нон-овлон *

-//-

0,05

Норэтистерон

1

N1

Ановлар *

-//-

0,05

-//-

4

N1

Овидон *

-//-

0,05

Левоноргестрел

0,25

N1

Норетин **

-//-

0,035

Норэтистерон

1

N1

Демулен **

-//-

0,035

Этинодиол

1

N1

Диане - 35**

-//-

0,035

Ципротерон

2

N1

Силест **

-//-

0,035

(а/андрог.)

0,25

N1

Фемоден **

-//-

0,03

Норгестимат

0,075

N1

Ригевидон **

-//-

0,03

Гестоден

0,15

N1

Марвелон **

-//-

0,03

Левоноргестрел

0,15

N1

Регултон **

-//-

0,03

Дезогестрел

0,15

N1

Новинет ***

-//-

0,02

-//-

0,15

N1

Мерсилон ***

-//-

0,02

-//-

0,15

N1

-//-

2.

Двухвазные

Антеовин *

-//-

0,05

Левоноргестрел

0,05

N11

-//-

0,05

-//-

0,125

N10

3.

Трехфазные

-//-

0,035

Норэтистерон

0,5

N7

Триновум **

-//-

0,035

-//-

0,75

N7

-//-

0,035

-//-

1

N7

Триноринил,**

-//-

0,035

-//-

0,5

N7

Синфазик **

-//-

0,035

-//-

1

N9

-//-

0,035

-//-

0,5

N5

Трирегол ,**

-//-

0,03

Левоноргестрел

0,05

N6

Триквилар, **

-//-

0,04

-//-

0,075

N5

Тризистон,**

-//-

0,03

-//-

0,125

N10

Триноридол,**

Логинон**

-//-

0,03

Гестоден

0,05

N6

Милване **

-//-

0,04

-//-

0,07

N5

-//-

0,03

-//-

0,1

N10

* Высокодозированные

** Низкодозированные

*** Микродозированные

50мкг/сут

30-35мкг/сут

20мкг/сут

Лечебные эффекты

Профилактические эффекты

Объясняют устранением овуляции и колебаний

Уменьшают риск развития рака эндометрия,

уровней половых гормонов в организме женщины,

яичников, фибромы матки, кист яичников,

что могло быть причиной развития патологии.

эндометриоза, дисменореи, постменопаузального

Кратковременный прием КОК в течение 3-х

остеопороза, ревматоидного артрита, ПМС,

месяцев приводит к повышению чувствительности

железодефицитной анемии, эктопической

рецепторов и при отмене КОК увеличивается

беременности.

выброс ГТГ → ↑ овуляция. Используют при

ановуляции.

10

Состав ЧПК

Оральные таблетки «мини-пили»

Состав: производные 19-нортестостерона

(доза прогестинов меньше, чем в КОК)

Оврет

норгестрел 0,75мг

Экслютон

линестренол 0,5мг

Континуин

этинодиол 0,5мг

Микронор

норэтистерон 0,35мг

Микролют

левоноргестрел 0,3мг

Характеристика КОК и ЧПК

Механизм действия

Фармакологические эффекты

Комбинированные эстроген –

Яичники: уменьшение размеров и функции, увеличение числа

гестагенные препараты:

атретических фолликул.

продукцию гонадорелина

Матка: гипертрофия шейки, увеличение вязкости и уменьшение

продукцию ФСГ (эстрогены)

количества шеечной слизи, гипоплазия эндометрия, отторжение стромы

продукцию ЛГ (гестагены)

в конце цикла, атрофия желез эндометрия.

овуляцию

Молочные железы: уменьшение размеров (эстрогенами) и лактации

Имитируют состояние мено-

(эстрогенами и гестагенами).

паузы (яичники в состоянии

ЦНС: повышение возбудимости ГМ (эстрогенами), снижение

покоя). Исчезают пики

возбудимости ГМ (гестагенами). Повышение температуры тела

циклической секреции ФСГ и

(гестагенами).

ЛГ в различные фазы цикла.

Эндокринная система: увеличение секреции ренина и альдостерона,

имплантацию яйцеклетки

тироксина и инсулина.

(↑ пролиферацию эндометрия).

ССС: увеличение МОС, САД, усиление пролиферации эндотелия

активность сперматозоидов

сосудов, активация факторов свертывающей системы крови (VII, VIII,

в цервикальной слизи.

IX, X). Угнетение антитромбина III. Увеличение свертываемости крови.

Увеличение концентрации в крови железа, триглицеридов, холестерина,

Гестагенные препараты:

ЛПВП и уменьшение ЛПНП, простациклинов (эстрогенами).

Уменьшение ЛПВП (гестагенами).

овуляцию (↓ сукрецию ЛГ).

Печень: уменьшение выделения желчи, увеличение концентрации

имплантацию (↓секреторные

холевой кислоты и образования желчных камней. Увеличение

и морфологические изменения)

образования фибриногена.

вязкость шеечной слизи и

Кожа: усиление пигментации (особенно у женщин со смуглой кожей

препятствуют проникновению

при повышенной инсоляции). Усиление секреции сальных желез

сперматозоидов в матку.

(гестагенами). Уменьшение образования угрей и роста волос на

конечностях (результат уменьшения образования андрогенов

яичниками).

Показания к назначению КОК

Для профилактики беременности

С лечебной целью