- •Федеральное государственое образовательное учреждение высшего профессионального образования
- •Сокращения
- •Содержание стр.
- •Нейротропные лекарственные средства
- •Местные анестетики
- •Сравнительная характеристика
- •Механизм действия местных анестетиков
- •Химическая структура местных анестетиков
- •Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, мягчительные средства
- •Раздражающие средства
- •Средства, влияющие на чувствительные нервные окончания. Препараты для выписывания
- •Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Эффекты возбуждения эфферентной нервной системы
- •Общая схема локализации биохимических рецепторов
- •Холинергические средства
- •Локализация м-хр, эффекты их возбуждения и блокады
- •Локализация n –хр, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема холинергической иннервации
- •Пути воздействия на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе
- •Классификация холинергических средств
- •Краткая характеристика холиномиметиков
- •Механизмы действия холиномитетиков
- •Краткая характеристика холиноблокаторов
- •Механизмы действия холиноблокаторов
- •Холинергические средства. Препараты для выписывания
- •Адренергические средства
- •Строение адренергического синапса.
- •Локализация -ар, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема адренергической иннервации
- •Классификация адренергических средств
- •Краткая характеристика адреномиметиков
- •Сравнительная характеристика некоторых - адреноблокаторов
- •Адренергические средства. Препараты для выписывания
- •Дофаминергические средства
- •Строение дофаминергического синапса.
- •Общая схема дофаминергической иннервации
- •Краткая характеристика дофаминомиметиков
- •Механизмы действия дофаминомиметиков
- •Краткая характеристика дофаминоблокаторов
- •Механизмы действия дофаминоблокаторов
- •Дофаминергические средства. Препараты для выписывания
- •Гистаминергические средства
- •Локализация н-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема локализации н-рецепторов
- •Классификация гистаминергических средств
- •Краткая характеристика гистаминомиметиков
- •Краткая характеристика н2-гистаминоблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых н2-гистаминоблокаторов
- •Краткая характеристика н1 -гистаминоблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых н1-гистаминоблокаторов
- •Противоаллергические средства
- •Гистаминергические средства. Препараты для выписывания
- •Серотонинергические средства
- •Строение серотонинергического синапса. Синтез, депонирование, катаболизм серотонина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в серотонинергическом синапсе.
- •Локализация 5-нт-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема локализации 5-нт-рецепторов
- •Классификация серотонинергических средств
- •Краткая характеристика серотониномиметиков
- •Краткая характеристика серотониноблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых серотониноблокаторов
- •Серотонинергические средства. Препараты для выписывания
- •Пуринергические средства
- •Строение пуринергического синапса.
- •Синтез, депонирование и катаболизм пуринов
- •(Атф, аденозина).
- •Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе.
- •Локализация р-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема пуринергической иннервации Классификация пуринергических средств
- •Краткая характеристика пуринергических средств
- •Сравнительная характеристика некоторых ксантинов
- •Механизмы действия пуринергических средств
- •Пуринергические средства. Препараты для выписывания
Холинергические средства
СТРОЕНИЕ ХОЛИНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА.
СИНТЕЗ, ДЕПОНИРОВАНИЕ И КАТАБОЛИЗМ АЦЕТИЛХОЛИНА.
МЕХАНИЗМ НЕЙРОХИМИЧЕСКОЙ ПЕРЕДАЧИ ВОЗБУЖДЕНИЯ В
ХОЛИНЕРГИЧЕСКОМ СИНАПСЕ.
Взаимодействие медиатора или агониста с М-холинорецепторами приводит к активации одного из подтипов G-белка и вторичных посредников: 1. Активация фосполипазы С, стимулирующей ИТФ, ДАГ каскад. ДАГ -ДиАцетилГлицерол -участвует в открытии Са-каналов гладких мышц; ИТФ -ИнозитолТриФостат– вызывает выделение ионов Са++из саркоплазматического ретикулума (М-1 и М-3 холинорецепторы). 2. Угнетение аденилатциклазы, превращающей АТФ в цАМФ (уменьшение продукции цАМФ), и открытие (активация) калиевых каналов (М-2-холинорецепторы, например: гиперполяризация мембран кардиомиоцитов).
Локализация м-хр, эффекты их возбуждения и блокады
Тип |
Локализация |
Эффекты | |
рец-ра |
|
При возбуждении |
При блокаде |
М-ХР
М-ХР
М-ХР
М-ХР
М-ХР
|
Постсинаптически: в орга-нах, получающих постганг-лионарную парасимпатичес-кую иннервацию (возбужда-ются медиатором АН) Экзокринные железы (слюнные, носоглоточные, слезные, пищеварительные, бронхиальные)
Миокард
Трахеобронхиальные мышцы
Продольные и циркулярные мышцы ЖКТ
Желчевыводящие пути
Детрузор мочевого пузыря Сфинктеры ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей Круговые мышцы радужки
Цилиарные мышцы глаза
Постсинаптически: в орга-нах, получающих постганг-лионарную, симпатическую, но холинергическую иннер-вацию (возбуждаются меди-атором АН) Потовые железы Миометрий Артерии половых органов
Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются медиатором АН) Кора больших полушарий, ретикулярная формация, ЛС, экстрапирамидная система
Пресинаптически: окончания холин- и адренер-гических нейронов (в т.ч. в ЦНС)
Внесинаптически: Эндотелий сосудов
Мембраны тучных клеток |
Увеличение секреции (обильное выделение серозного секрета).
Уменьшение частоты и силы сокращений, возбудимости, проводимости.
Увеличение тонуса.
Увеличение моторики желудка, перистальтики кишечника.
Увеличение тонуса.
Увеличение тонуса. Расслабление.
Сокращение, миоз, снижение внутриглазного давления.
Спазм аккомодации.
Увеличение секреции. Сокращение. Расширение (эрекция полового члена).
Возбуждение соответствую-щих отделов, паркинсонизм. Улучшение памяти, обучения
Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т.ч. в ЦНС).
Активация синтеза NO,релаксация. Выделение медиаторов аллергии. |
Уменьшение секреции.
Увеличение частоты и силы сокращений, возбу-димости, проводимости.
Уменьшение тонуса.
Уменьшение моторики желудка, перистальтики кишечника.
Уменьшение тонуса.
Уменьшение тонуса. Сокращение.
Расслабление, мидриаз, затруднение оттока жидкости из камер глаза.
Паралич аккомодации.
Уменьшение секреции. Расслабление. Сужение (расслабление венозных сфинктеров полового члена).
Успокоение соответст-вующих отделов, исчез-новение паркинсонизма.
Увеличение выделения медиаторов в синапти-ческую щель (в т.ч. в ЦНС).
Тонус сосудов регулирует симпатическая н.с. Торможение выделения медиаторов аллергии. |
Взаимодействие медиатора или агониста с N-холинорецепторами в зоне нервно-мышечного синапса скелетных мышц, представляющими собой пентамер, состоящий из пяти полипептидных субъединиц (две альфа- цепи, одна бета-, одна гамма- и одна дельта- цепь с общей молекулярной массой около 250 000; происходит с сайтом на альфа-субъединице, что приводит к конформационным изменениям, приводящим к открытию центрального гидрофильного канала, через который ионыNa+проникают из внеклеточной жидкости внутрь клетки, что ведет к деполяризации постсинаптической мембраны, проявляющееся первоначально локальным возбуждающим постсинаптическим потенциалом (ВПСП), который, достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия (ПД). Никотиновые рецепторы-каналы в ганглионарных нейронах состоят только из альфа- и бета-субъединиц.