Гормоны - это химические вещества, обладающие высокой биологической активностью Гормоны в очень малых количествах вырабатываются железами внутренней секреции, но вызывают значительный физиологический эффект и играют ведущую роль в гуморальной регуляции функций организма. Конкретные гормоны обладают специфичностью действия, влияют на деятельность органов, расположенных вдали от места их выработки. Они сравнительно быстро разрушаются, поэтому для обеспечения функций организма должны постоянно вырабатываться и выделяться в жидкие среды организма. Гормоны оказывают воздействие на физиологические процессы путем влияния на обмен веществ, стимулируя, замедляя или блокируя синтез тех или иных веществ.
Выделяют три основные функции гормонов :
обеспечение развития организма ;
обеспечение приспособительных изменений в деятельности клеток, тканей, органов и организма в целом в зависимости от состояния внешней и внутренней среды и потребностей организма;
гомеостатическая функция (поддержание важнейших физиологических функций на постоянном уровне).
Гормоны применяются в ветеринарии и животноводстве для стимуляции развития и роста животных, улучшения многоплодия, усвояемости кормов, ускорения полового созревания, регламентации сроков беременности и т.д. Ряд ГП располагает ярко выраженной анаболической активностью, употребляются в связи с этим для откорма птицы и скота: полипептидные и белковые гормоны , такие как соматотропин, инсулин и др.; производные аминокислот — стероидные, тиреоидные гормоны, их аналоги и производные.
Естественным последствием употребления гормонов в животноводстве возникла проблема загрязнения ими продовольственного сырья и пищевых продуктов.
Гормоны оказавшись в кровотоке, поступают к соответственным органам-мишеням. Транспорт высокомолекулярных гормонов изучен пока незначительно из-за отсутствия верных данных о молекулярной массе и химическому строению многих из них. Гормоны со довольно небольшой молекулярной массой, подобные тиреоидным и стероидным, стремительно связываются с белками плазмы, поэтому содержание в крови гормонов в соединенной форме выше, чем в свободной; настоящие две формы размещаться в динамическом равновесии. Собственно свободные гормоны выражают биологическую активность, и в ряде эпизодов было ясно показано, что они экстрагируются из кровотока органами-мишенями. Смысл белкового связывания гормонов в крови не совсем понятен. Предполагается, что подобное связывание облегчает транспорт гормона или защищает гормон от утраты активности.
Различают следующие виды фармакотерапии:
Этиотропная терапия (др.-греч. αἰτία — причина и τρόπος — направление) — идеальный вид фармакотерапии. Этот вид ФТ направлен на устранение причины болезни. Примерами этиотропной ФТ могут быть лечение противомикробными средствамиинфекционных больных (бензилпенициллин при стрептококковой пневмонии), применение антидотов при лечении больных сотравлениями токсическими веществами.
Патогенетическая терапия — направлена на устранение или подавление механизмов развития болезни. Большинство применяемых в настоящее время лекарств относится именно к группе препаратов патогенетической ФТ. Антигипертензивные средства, сердечные гликозиды, антиаритмические, противовоспалительные, психотропные и многие другие лекарственные препараты оказывают терапевтическое действие путем подавления соответствующих механизмов развития заболевания.
Симптоматическая терапия — направлена на устранение или ограничение отдельных проявлений болезни. К симптоматическим лекарственным средствам можно отнести обезболивающие препараты, не влияющие на причину или механизм развития болезни. Противокашлевые средства — также хороший пример симптоматических средств. Иногда эти средства (устранение болевого синдрома при инфаркте миокарда) могут оказывать существенное влияние на течение основного патологического процесса и при этом играть роль средств патогенетической терапии.
Заместительная терапия — используется при дефиците естественных биогенных веществ. К средствам заместительной терапии относятся ферментные препараты (панкреатин, панзинорм и т. д.), гормональные лекарственные средства (инсулин при сахарном диабете, тиреоидин при микседеме), препараты витаминов (витамин Д, например, при рахите). Препараты заместительной терапии, не устраняя причины заболевания, могут обеспечивать нормальное существование организма в течение многих лет. Не случайно такая тяжелая патология как сахарный диабет — считается особым стилем жизни у американцев.
Профилактическая терапия — проводится с целью предупреждения заболеваний. К профилактическим относятся некоторые противовирусные средства (например, при эпидемии гриппа — ремантадин), дезинфицирующие препараты и ряд других. Применение противотуберкулезных препаратов типа изониазида также можно считать профилактической ФТ. Хорошим примером проведения профилактической терапии является использование вакцин.
Противовоспалительные нестероидные средства высокоэффективны, но также обладают отрицательным влиянием на желудочно-кишечный тракт. Не говоря уже о возросших в десятки раз случаях аллергических реакций на многие препараты.
Действующее вещество:
Гидрокортизон* (Hydrocortisone*)
Показания:
Аллергические заболевания кожи, воспалительные заболевания суставов, ревматизм, артриты, бурситы, бронхиальная астма, острая надпочечниковая недостаточность, тиреоидит, тиреотоксический криз.
Противопоказания:
Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни, недостаточность кровообращения III степени, болезнь Иценко-Кушинга, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сифилис, активная форма туберкулеза.
Побочные действия:
Вирилизация, ожирение, гирсутизм, нарушения менструального цикла, остеопороз, психические нарушения, симптомокомплекс Иценко-Кушинга.
Попав в кровь, гидрокортизон подавляет иммунитет, воздействуя на защитные свойства лейкоцитов и макрофагов (клеток, захватывающих и переваривающих внутри себя возбудителей инфекций) и подавляя образование антител (антитела соединяются с возбудителями инфекции и выводят их из организма).
Воспалительные реакции при применении гидрокортизона снимаются из-за подавления им синтеза основных биологически активных веществ, вызывающих воспаление, - простагландинов. При аллергических реакциях гидрокортизон уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина (основного вещества, вызывающего аллергическую реакцию), снимая тем самым отек тканей.
Гидрокортизон подавляет разрастание соединительной ткани, что особенно актуально при системных заболеваниях соединительной ткани, таких, как красная волчанка и склеродермия.
Показания:
Системная красная волчанка, дерматомиозит, системные васкулиты, ревматоидный артрит, острый ревмокардит, болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром, бронхиальная астма, острые и хронические аллергические заболевания, гепатит, нефрит, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, пузырчатка, эксфолиативный дерматит, симпатическая офтальмия, иридоциклит, хориоретинит.
Противопоказания:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, остеопороз, предрасположенность к тромбоэмболиям, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, ветряная оспа, простой и опоясывающий герпес, период вакцинации.
Применение при беременности и кормлении грудью:
С особой осторожностью, особенно в I триместре беременности; при кормлении грудью следует соблюдать осторожность в случае наличия у ребенка гипербилирубинемии.
Побочные действия:
Язвообразование в ЖКТ, гипергликемия, сахарный диабет, ятрогенный синдром Кушинга, артериальная гипертензия, остеопороз, гипокалиемия, недостаточность функции коры надпочечников, отрицательный азотистый баланс, понижение сопротивляемости к инфекциям.
Механизм действия преднизолона связан с тем, что он подавляет синтез биологически активных веществ, вызывающих процессы воспаления и аллергии, а также снижает концентрацию ферментов, расщепляющих белки в области воспаления.
Преднизолон также активно подавляет фагоцитоз (клеточный иммунитет – уничтожение возбудителей инфекции клетками макрофагами) и образование антител к чужеродным веществам (гуморальный иммунитет) – это приводит к быстрому и значительному снижению иммунитета. Он также подавляет образование белка коллагена в месте воспаления или травмы (то есть образование грубых рубцов и спаек).
Механизм действия гормона заключается в угнетении высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления. Дексаметазон действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты, синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.), а также повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов. Дексафорт стимулирует стероидные рецепторы лимфоцитов, способствуя образованию липокортинов, обладающих противоотечной активностью.
для лечения воспалительных процессов и заболеваний, имеющих аллергическую и аутоиммунную этиологию (аллергические дерматиты, экзема, посттравматические отеки, бронхиальная астма, заболевания суставов, острые маститы).
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Возможно появление полиурии (увеличенное образование мочи), полидипсии (сильная неутолимая жажда) и полифагии (чрезмерное потребление корма). При длительном применении может возникнуть синдром Кушинга, клинически проявляющийся сильной жаждой, учащенным мочеиспусканием с недержанием мочи как в течение дня, так и ночью, обширным симметричным облысением, повышенным аппетитом, сонливостью, мышечной слабостью, отвисшим животом, потерей веса и остеопорозом. Применение кортикостероидов у лактирующих коров может привести к кратковременному снижению молочной продуктивности. Использование кортикостероидов для стимуляции родов может вызвать снижение жизнеспособности плодов, а также увеличение случаев задержки последа.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Запрещается применять дексафорт беременным животным в последнем триместре беременности, так как это может привести к преждевременным родам или аборту. Не назначать препарат одновременно с вакцинами из-за иммуносупрессивного действия кортикостероидов. Не следует использовать животным с вирусными и грибковыми заболеваниями, диабетом, остеопорозом, гиперадренокортицизмом, болезнями почек и сердечной недостаточностью. Следует с большой осторожностью вводить дексафорт беременным животным в первом и втором триместре беременности.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Отибиовет обладает широким спектром антимикробного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
ПОКАЗАНИЯ
Назначают собакам и кошкам, а также другим непродуктивным животным для лечения острых бактериальных и грибковых инфекций наружного слухового прохода и поверхностных дерматитов, вызываемых микроорганизмами, чувствительными к компонентам препарата.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При правильном использовании и дозировке побочные явления, как правило, не наблюдаются.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Не рекомендуется использовать продуктивным животным.
Механизм действия заключается в замедлении синтеза ДНК бактерий.
СВОЙСТВА
Дексаметазон, входящий в состав Экзекана, оказывает сильное противовоспалительное и антиаллергическое действие, снижает симптомы зуда и раздражения при воспалительных заболеваниях кожи. Витамины и аминокислота, входящие в состав препарата, улучшают функциональное состояние печени.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение острых и хронических дерматитов и экзем аллергического происхождения, сопровождающихся зудом и расчесами.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Не применять животным при острых вирусных заболеваниях, сахарном диабете и во время беременности.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
В редких случаях у чувствительных к медикаментам животных возможна рвота.
Свойства
Входящие в состав отонзола компоненты обладают противовоспалительным, антиаллергенным, противогрибковым и противомикробным действием, активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и грибов.
Препарат в рекомендуемых дозах нетоксичен для теплокровных животных, не оказывает местно-раздражающего и сенсибилизирующего действия.
Показания к применению
Отоназол назначают собакам и кошкам при наружных отитах (воспалениях наружного слухового прохода) и заболеваниях кожи различной этиологии (дерматитах, пиодерматитах, дерматомикозах, экземах и инфицированных ранах).
Как эстрадиол, так и прогестерон осуществляют свое действие на ткани-мишени через специфические цитозольные рецепторы. События, инициируемые связыванием этих стероидов с рецептором, соответствуют общей модели механизма действия липофильных гормонов (см. Рис 1-8 ). Сначала гормон-рецепторный комплекс активируется, а затем перемещается в ядро, где связывается с акцепторными сайтами хромосом и инициирует транскрипцию генов. Наконец, мРНК, образующаяся в результате транскрипции генов, используется для синтеза специфических белков, которые, в свою очередь, обеспечивают биологический эффект стероида.
Применение:
Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, в т.ч. после овариэктомии, лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность, алопеция при гиперандрогении; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия), урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит); в качестве средства, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (в т.ч. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); тромбофлебит, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (в анамнезе); воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит); гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.
Только для лечения рака молочной и предстательной железы (дополнительно): заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, применяющиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).
Ограничения к применению:
Бронхиальная астма, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС; почечная недостаточность; острые или хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб, гиперлипопротеинемия, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, опухоли гипофиза, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, депрессия, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), дискомфорт при ношении контактных линз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):повышение АД, тромбоэмболия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), боль в эпигастральной области, метеоризм, диарея, анорексия, холестатическая желтуха, холелитиаз, гепатит, панкреатит, кишечная и желчная колика.
Со стороны мочеполовой системы: у женщин — кровотечения «прорыва», маточные кровотечения неясной этиологии, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, аменорея, дисменорея, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, вагинальный кандидоз, гиперплазия эндометрия (при назначении без прогестагена), карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, повышение либидо; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны кожных покровов: хлоазма или меланодермия, контактный дерматит, геморрагическая сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема, алопеция, гирсутизм, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря-ТДТС).
Прочие: изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.
Эстрадиола бензоат
Фармакологическое действие:
Эстрогенный препарат - 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах - в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста. Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III. Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает - ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы. После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью ("приливы" крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы. Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД. Эстрадиол в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта "первого прохождения" через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.
Показания:
Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность. Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин. Постменопаузный остеопороз. Рак молочной и грудной железы, рак предстательной железы, урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит), алопеция при гиперандрогенемии. В качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).C осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы. Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).
Побочные действия:
У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо. У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо. Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз). При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз. При использовании ТТС: раздражение и гиперемия кожи.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.