Непрямого типа действия

Вещества, влияющие на обратный захват НА

Симпатомиметики - эфедрин, амфетамин (фенамин), тирамин (сыр)

Эфедрин (растительный - левовращающий, синтетический - рацемическая смесь). Способствует высвобождению НА из варикозных утолщений, незначительно прямо действует на рецепторы. Фармакологические эффекты адреналина (см. таблицу) + стимулирующее действие на ЦНС: повышение активности дыхательного и сосудодвигательного центров, умеренное психостимулирующее действие.

Применение: бронхорасширяющее (купирование - подкожно, предупреждение - внутрь), иногда для повышения АД (действует слабее, но дольше адреналина; при повторных введениях возможна тахифилаксия из-за истощения НА), при аллергиях, местно при насморке, при атриовентрикулярном блоке, нарколепсии.

Побочные эффекты: нервное возбуждение, бессонница, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, потеря аппетита, задержка мочеиспускания.

Др. вещества - трициклические антидепрессанты, стероидные гормоны, кокаин

 

Ингибиторы МАО и КОМТ

Неспецифические (ипразид, ниаламид, трансамин), типа А (хлоргилин), типа Б (депренил); ингибиторы КОМТ (пирогаллол)

 

 

 

_____________________________________________________________________________________

Семинар

• α₁ — локализуются в артериолах сосудов, слизистых оболочек, внутренних органов стимуляция приводит к спазму артериол, повышению давления, снижению сосудистой проницаемости и уменьшению эксудативного воспаления.

• α₂ — главным образом пресинаптические рецепторы, являются «петлёй отрицательной обратной связи» для адренэргической системы, их стимуляция ведёт к снижению артериального давления, ЦНС, сосуды

• β₁ — локализуются в сердце, стимуляция приводит к увеличению частоты (положительный хронотропный эффект) и силы сердечных сокращений, (положительный инотропный эффект) кроме того, приводит к повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Также локализуются в почках, являясь рецепторами юкстагломерулярного аппарата.

• β₂ — локализуются в бронхиолах, стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь.

• β₃ — находятся в жировой ткани. Стимуляция этих рецепторов усиливает липолиз и приводит к выделению энергии, а также к повышению теплопродукции^[1].