Α, β адреномиметики
Адреналин - α1,α2,β1,β2
Норадреналин - α1,α2,β1
Адреналин (Эпинефрин)
-
Сосуды
α1,α2 сосудов кожи, слизистых, внутренних органов - сужение, повышение АД
β2 - расширение сосудов скелетных мышц, сердца, мозга (более чувствительны, при введении небольших доз А сосуды расширяются)
Способствует сохранению тепла, перераспределению кровотока в жизненно важные органы
Действие зависит от распределения типов АР: преимущественно β, в экстремальных ситуациях преобладают α
Сердце
β1 - увеличение силы и ЧСС, ударный объем увеличивается. При внутривенном введении возможна кратковременная рефлекторная брадикардия.
β2 - резкое повышение систолического, нет влияния на диастолическое давление
Повышает атриовентрикулярную проводимость и автоматизм кардиомиоцитов (мб аритмии)
Опасно при ИБС
Печень
β2 - усиление гликолиза и гликогенолиза, снижение содержания гликогена, увеличение глюкозы в крови (гипергликемия)
Жировая ткань
β1,2,3 - усиление липолиза, увеличение жирных кислот в крови
Расширяет зрачки, но снижает внутриглазное давление из-за уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Вызывает расслабление бронхов (β2), снижает тонус и моторику ЖКТ, повышает тонус сфинктеров ЖКТ и мочевого пузыря., гладких мышц уретры и предстательной железы. Улучшает состояние скелетных мышц, особенно на фоне утомления.
При внутривенном введении А и НА действуют несколько минут из-за быстрого захвата и метаболизма. При внутримышечном и подкожном введении А действует 5-30 минут.
Плохо проникает через ГЭБ (практически не действует на ЦНС: тремор, тошнота, беспокойство, страх)
Клиническое применение:
Устранение остановки сердца (β1) - интракардиально, повторно/длительно - вредно
Приступы бронхиальной астмы (β2)
Вывод из гипогликемической комы (β2)
Пролонгирование местных анестетиков
При открытоугольной форме глаукомы (сначала количество жидкости повышается(β2), затем длительно снижается (десенситизация), сужение сосудов ресничного тела)
При анафилактическом шоке и острых аллергических реакциях
Побочные эффекты: повышение АД, кровоизлияния в мозг, нарушения сердечного ритма
Нельзя применять со средствами для наркоза (галотан) - опасность аритмий.
Норадреналин (Норэпинефрин)
-
Сосуды
α1 – сужают артериолы и вены.
Не действует на β2 (не расширяет).
Резко повышает АД (систолическое, диастолическое, системное)
Сердце
β1 - увеличение сократительной способности и ударного объема.
ЧСС может уменьшаться (быстрое повышение АД действует на механорецепторы сосудов, через систему блуждающих нервов активируются М-ХР сердца, брадикардия (блокируется атропином))
Минутный объем не возрастает.
Гладкие мышцы
Как А, но меньше
Не влияет на β2 - не расширяет бронхи и не влияет на уровень сахара в крови
Клиническое применение:
Повышение АД при значительном падении (травмы, отравления) - внутривенно непрерывно (быстро инактивируется)
Осложнения:
а) Сужение сосудов почек, при длительном - ишемия и почечная недостаточность
б) При подкожном и внутримышечном - возможен некроз из-за сужения сосудов сосудов
в) При сужении сосудов кишечника - затруднение всасывания ЛС
Побочные эффекты: нарушение дыхания, аритмии, головная боль.