Фенотерол (Fеnоtеrоlum)*. 1-(3, 5-Диоксифенил)-2-(пара-окси- a -метил-фенетиламино)-этанол.

Выпускается в виде гидробромида.

Синонимы: Беротек, Партусистен, Аirum, Веrоtес, Dоsberoteс, Рartusisten, Segamol и др.

По структуре и действию близок к орципреналину, но является более избирательным блокатором b 2 -адренорецепторов и оказывает в связи с этим более избирательное, сильное, относительно длительное действие при бронхоспастических состояниях с меньшими побочными явлениями (тахикардия и другие нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы). Имеются указания на то, что препарат оказывает бронхолитическое действие и одновременно усиливает функцию мерцательного эпителия и ускоряет мукоцилиарный транспорт.

Под названием "Беротек" (Германия) препарат применяют для лечения и профилактики бронхиальной астмы, астматического и хронического бронхитов и других бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся бронхиолоспазмом.

Форма выпуска: в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии по 0, 2 мг препарата. Производят по одному вдоху 2 - 3 раза в день. Если после первой ингаляции эффект не наступил, через 5 мин ингаляцию повторяют. Следующие ингаляции производят с промежутками 5 ч.

Применение препарата можно сочетать с применением муколитических средств (см. Бромгексин, Лазольван), производных ксантина (см. Теофиллин), Кромолина-натрия (см.), кортикостероидов. Бронхорасширяющее действие при этом усиливается.

Специальная лекарственная форма фенотерола (Беротека) в сочетании с холинолитиком ипратропиум-бромидом (атровентом) выпускается в Германии под названием "Беродуал" (см.), а препарат, содержащий фенотерол в сочетании с кромолин-натрием, выпускается под названием "Дитэк" (см. Кромолиннатрий).

Возможные побочные явления при применении фенотерола: тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение; иногда чувство усталости, головокружение, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.

Противопоказания - см. Изадрин.

Форма выпуска: в аэрозольных баллонах по 15 мл с дозирующим клапаном, содержащих по 300 разовых доз (1 доза содержит 0, 2 мг фенотерола гидробромида).

Хранение: при температуре не выше 25 'С вдали от огня и источников тепла.

Орципреналина сульфат (Оrciprenalini sulfas)*. 1- (3, 5-Диоксифенил) -2- (изопропиламино)-этанола-1 сульфат.

Синонимы: Алупент, Астмопент, Аlоtес, Аlupent, Аstor, Dоsalupent, Меtарrоtеrеnоlsulfat, Nоvasmasol, Оrciprenаlinе sulfatе.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к изадрину (основание орципреналина отличается от изадрина расположением гидроксильных групп при бензольном ядре).

Препарат является стимулятором b -адренорецепторов смешанного типа, действует на b 1 - и b 2 -адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более избирательно на b 2 -адренорецепторы бронхов, чем сердца, в меньшей степени вызывает тахикардию и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. После ингаляции орципреналина (алупента, астмопента) эффект наступает через 10 - 15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4 - 5 ч.

Основные показания к применению такие же, как для изадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких, а также нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально.

Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0, 75 мг. Обычно достаточно одной ингаляцин; при необходимости делают через 5 мин вторую ингаляцию. Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном.

Для купирования приступов бронхиальной астмы можно также вводить препарат внутримышечно или подкожно: взрослым по 0, 5 - 1 мг (1 - 2 мл 0, 05 % раствора), иногда и внутривенно: - 1 мл 0, 05 % раствора (0, 5 мг) вводят медленно (в течение 3 мин).

При длительной терапии для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0, 02 г в таблетке): взрослым по 1/2 - 1 таблетке 3 - 4 раза в день; детям - по 1/4 -1/2 таблетки 2 4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4 - 6 ч.

При атриовентрикулярной блокаде применяют препарат с осторожностью, вводя медленно внутривенно 0, 5 - 1 мл 0, 05 % раствора, или внутримышечно, или подкожно 1 - 2 мл; при необходимости вводят препарат путем медленной внутривенной инфузии.

Для инфузии разводят содержимое 1 - 2 ампул по 10 мл 0, 05 % раствора (всего 5 - 10 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 10 - 20 капель в минуту.

Для профилактики приступов при синдроме Адамса - Стокса - Морганьи, при абсолютной брадиаритмии и при интоксикации препаратами наперстянки назначают внутрь по 1/2 - 1 таблетке (взрослым) 6 - 10 раз в день, меняя дозу и частоту приемов в зависимости от ритма сердца.

Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при его применении возможны побочные явления, такие же, как при применении изадрина (см.). При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.

Формы выпуска: в аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0, 75 мг) препарата; 0, 05 % раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0, 5 и 5 мг); таблетки по 0, 02 г.

Хранение: список Б.