4. Эпинефрин: особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.

АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН) в малых дозах и концентрациях возбуждает только β-адренорецепторы, в больших дозах действует на  и β-адренорецепторы (наиболее чувствительны β₂-адренорецепторы). В медицинской практике используют раствор адреналина гидрохлорида.

Гормон мозгового слоя надпочечников адреналин называют гормоном тревоги, стресса, так как он мобилизует вегетативные функции организма в экстремальных условиях (борьба, бегство): возбуждает ЦНС (включая дыхательный центр), расширяет бронхи, повышает минутный объем крови, увеличивает кровоток в коронарных сосудах, сосудах скелетных мышц, вызывает централизацию кровообращения, снижает свертывание крови, усиливает гликогенолиз и липолиз с поступлением в органы субстратов окисления, повышает потребность в кислороде.

Местное действие

Местные эффекты адреналина обусловлены возбуждением постсинаптических ₁- адренорецепторов:

• возникает спазм сосудов кожи и слизистых оболочек;

• расширяются зрачки (сокращается радиальная мышца радужки);

• уменьшается внутриглазное давление.

Адреналин добавляют к растворам местных анестетиков для пролонгирования их местного действия и снижения резорбтивных эффектов. Раствором адреналина смачивают тампоны для остановки кровотечений. Глазные капли адреналина гидрохлорида (1 — 2 %) показаны при открытоугольной форме глаукомы. Адреналин повышает проницаемость дренажной системы глаза, кратковременно нарушает фильтрацию внутриглазной жидкости.

Влияние на цнс

Адреналин тонизирует дыхательный центр продолговатого мозга, стимулирует центр теплопродукции гипоталамуса, в больших дозах вызывает головную боль, страх, беспокойство, тремор, рвоту.

Влияние на сердце

Адреналин, возбуждая β₁-адренорецепторы сердца, оказывает кардиостимулирующий эффект. Действие адреналина отличается в эксперименте на изолированном сердце и при введении в целый организм. При перфузии адреналином изолированного сердца возникают тахикардия, ускоряется проведение потенциала действия, усиливаются сокращения, возрастает потребление кислорода. Систола становится более энергичной и короткой.

В целом в организме сохраняются те же эффекты, но частота сокращений сердца изменяется вариабельно, возможна даже рефлекторная брадикардия. Она обусловлена мощной пульсовой волной, спазмом аорты и каротидного синуса, что приводит к раздражению барорецепторов (барорефлекс). Барорефлекс усиливает тормозящее влияние блуждающего нерва на сердце.

Влияние на артериальное давление

При быстром внутривенном вливании адреналин изменяет среднее АД в четыре фазы:

• 1-я фаза — быстрый подъем АД, обусловленный сужением богатых -адренорецепторами сосудов кожи, слизистых оболочек и внутренних органов;

• 2-я фаза — замедление роста АД на фоне рефлекторной брадикардии;

• 3-я фаза — пик АД (до 400мм рт. ст.) в результате усиления спазма сосудов;

• 4-я фаза — снижение АД ниже нормы, вызванное расширением сосудов скелетных мышц, имеющих β₂-адренорецепторы (адреналин быстро подвергается экстранейрональному захвату, инактивируется под влиянием КОМТ и МАО и в малых концентрациях оказывает β₂-адреномиметический эффект).

При введении в вену медленно или под кожу адреналин повышает систолическое АД и умеренно снижает диастолическое АД, вдвое увеличивая кровоток в скелетных мышцах. Мало изменяет среднее АД.