- •Локализация, строение и функции адренергических синапсов. Классификация лс, действующих на функции адренергических синапсов.
- •Адренорецепторы: типы, локализация, функции.
- •Адреномиметики: механизмы действия, классификация.
- •Эпинефрин: особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Местное действие
- •Влияние на цнс
- •Влияние на сердце
- •Влияние на артериальное давление
- •Влияние на органы с гладкой мускулатурой
- •Влияние на метаболизм
- •Показания
- •Альфа-адреномиметики прямого действия
- •Классификация бета-адреномиметиков
- •Применение бета-адреномиметиков в медицине
- •Побочные эффекты бета-адреномиметиков
- •Эфедрин: особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Показания к применению
- •Антиангинальное действие
- •Противоаритмическое действие
- •Гипотензивное действие Средства этой фармакологической группы:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
- •Противопоказания
- •Симпатолитики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Локализация, строение и функции холинергических синапсов. Классификация холинергических лс.
- •Холиномиметики: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Классификация холиномиметиков:
- •Антихолинэстеразные препараты: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Местное действие на глаз
- •Резорбтивное действие
- •Заболевания нервной системы
- •Миастения
- •Атония гладких мышц
- •Декураризация
- •Острое отравление фос
- •Неотложная помощь при интоксикации фос:
- •Резорбтивное действие м-холиноблокаторов, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению. Влияние на цнс
- •5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- •6. Спазм гладкой мускулатуры
- •Ганглиоблокаторы: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Миорелаксанты: классификация, механизмы и особенности действия, применение.
- •Деполяризующие миорелаксанты (лептокураре)
- •Применение миорелаксантов
- •Осложнения при применении миорелаксантов, причины, противопоказания к применению.
- •Острые отравления мускарином, фос, атропином: патогенез, симптомы, меры помощи.
- •Лс, действующие на окончания афферентных нервов: классификация, механизмы действия, применение.
- •Местное действие
- •Рефлекторное действие
- •Нейрогуморальное действие
- •Местные анестетики: классификация, механизм и особенности действия, применение. Виды местной анестезии, клиническое значение.
- •Резорбтивное действие местных анестетиков, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие лс: механизмы действия, препараты, показания к применению
- •1.4. Адсорбирующие средства
- •Раздражающие лс: виды и механизмы действия, препараты, применение.
- •Обезболивающее-отвлекающее влияние
- •Общее рефлекторное влияние
- •Сравнительная характеристика гипотензивного действия синаптотропных лс, применение при артериальной гипертензии.
- •Сравнительная характеристика бронхолитического действия синаптотропных лс, применение и противопоказания к применению.
- •Фармакотерапевтические вопросы (уметь выписывать в рецептах с обоснованием выбора)
-
Адренорецепторы: типы, локализация, функции.
Адренорецепторы — рецепторы к адренэргическим веществам. Все адренорецепторы относятся к GPCR. Реагируют на адреналин и норадреналин. Различают несколько групп рецепторов, которые различаются по опосредуемым эффектам, локализации, а также аффинитету к различным веществам: α1-, α2-, β1-, β2, β3-адренорецепторы.
Постсинаптические 1-адренорецепторы (А, В, D) регулируют активность мембранных фосфолипаз и проницаемость кальциевых каналов L-типа. В гладких мышцах ионы кальция активируют кальмодулинзависимую киназу легких цепей миозина, что необходимо для образования актомиозина и сокращения. Только в желудке и кишечнике 1-адренорецепторы, открывая кальцийзависимые калиевые каналы, вызывают гиперполяризацию сарколеммы и расслабление гладких мышц.
Эффекты возбуждения 1-адренорецепторов следующие:
-
сокращение радиальной мышцы радужки с расширением зрачков (мидриаз; греч. amydros — темный, неясный);
-
сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов пищеварения, почек и головного мозга;
-
повышение АД;
-
сокращение капсулы селезенки с выбросом депонированной крови;
-
сокращение сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря;
-
уменьшение моторики и тонуса желудка и кишечника.
2-Адренорецепторы (А, В, С) снижают активность аденилатциклазы.
Постсинаптические 2-адренорецепторы суживают сосуды кожи и слизистых оболочек, тормозят моторику желудка и кишечника, уменьшают секрецию кишечного сока.
Пресинаптические 2-адренорецепторы по принципу отрицательной обратной связи снижают выделение норадреналина из адренергических окончаний при избытке медиатора в синаптической щели (увеличивают калиевую проводимость мембран, блокируют кальциевые каналы L- и N-типов).
Внесинаптические 2-адренорецепторы вызывают спазм сосудов, подавляют секрецию инсулина и повышают агрегацию тромбоцитов.
β-Адренорецепторы, активируя аденилатциклазу, повышают синтез цАМФ.
Для постсинаптических β1-адренорецепторов характерны следующие эффекты:
-
возбуждение сердца — тахикардия, ускорение проведения потенциала действия по проводящей системе, усиление сокращений миокарда, рост потребности в кислороде (β1-адренорецепторы повышают фосфорилирование кальциевых каналов и белка фосфоламбана, прямо открывают кальциевые каналы в миокарде, что сопровождается увеличенным входом ионов кальция и мобилизацией их из саркоплаз-матического ретикулума);
-
ослабление моторики кишечника;
-
секреция ренина;
-
цАМФ-зависимый липолиз в жировых депо.
Постсинаптические и внесинаптические β2-адренорецепторы расслабляют гладкие мышцы и вызывают гипергликемию. В гладких мышцах цАМФ-зависимая протеинкиназа фосфорилирует киназу легких цепей миозина, что уменьшает чувствительность этого фермента к активирующему действию ионов кальция. Кроме того, β2 адренорецепторы блокируют кальциевые каналы гладких мышц в результате модификации цитоскелета; регулируют экспрессию генов с задержкой апоптоза. Типичные эффекты β2-адренорецепторов следующие:
-
расширение сосудов сердца, легких и скелетных мышц;
-
снижение АД;
-
расширение бронхов и уменьшение секреторной функции бронхиальных желез;
-
торможение моторики желудка и кишечника;
-
расслабление желчного пузыря, мочевого пузыря, беременной и небеременной матки;
-
усиление цАМФ-зависимых гликогенолиза и гликонеогенеза в печени, гликогенолиза в скелетных мышцах;
-
повышение секреции инсулина.
Пресинаптические β2-адренорецепторы осуществляют положительную обратную связь, стимулируя выделение норадреналина при его дефиците в синаптической щели.
-
Адренорецепторы имеют сходную последовательность аминокислот (у 1- и 2-адренорецепторов идентичны 30 % аминокислот, у β1 и β2-адренорецепторов — 60 %).
-
В сосудах и внутренних органах расположены - и β-адренорецепторы различных типов, например, в сосудах легких обнаружено 30% β1-адренорецепторов и 70% β2-адренорецепторов.