Противосудорожные средства

Примидон

(Primidone)

Гексамидин

(Hexamidin)

Мисолин

(Mysoline)

Противоэпилептические средства для лечения больших судорожных припадков

противосудорожное, снотворное

.Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 3 ч. Биодоступность — 90–100%. В крови незначительно связывается с белками (20%). Объем распределения — 0,64–0,86 л/кг. T_1/2 для плазмы составляет 7–14 ч. В печени частично превращается в фенобарбитал (15–25%) и фенилэтилмалонамид (ФЭМА) — оба метаболита обладают противоэпилептической активностью. Экскретируется почками в виде примидона (64%), фенобарбитала (7%) и ФЭМА (5%).

↓ возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге.

В крови следует поддерживать терапевтическую концентрацию 12 мкг/мл, чем достигается урежение больших судорожных припадков. При остальных проявлениях эпилепсии (бессудорожная форма, полиморфные припадки и др.) эффект достигается не всегда и требуется комплексное лечение.

Эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. Очаговые, миоклонические, акинетические приступы (менее эффективен).

ППП:

Гиперчувствительность (в т.ч. к барбитуратам), печеночно-почечная недостаточность, анемия, лейкопения, беременность, кормление грудью.

Сонливость, головокружение, головная боль, апатия, беспокойство, тошнота, рвота, анемия, лейкопения, лимфоцитоз, аллергические реакции. Редко — нистагм, атаксия, «волчаночный» синдром, артралгии, психотические реакции; крайне редко — мегалобластная анемия. При длительном применении — лекарственная зависимость.

Табл. 0,25; 0,125 N 10, 20, 30, 40, 50

Внутрь, после еды. Лечение начинают с дозы 125 мг однократно, затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 250 мг — для взрослых и на 125 мг — для детей (до 9 лет) до достижения необходимого эффекта. ВСД — 1,5 г, для детей — 1 г (в 2 приема).

Фенобарбитал

(Phenobarbital)

Фенобарбитал (Люминал) (Phenobarbitalum (Luminalum))

Противоэпилептические средства для лечения больших судорожных припадков

противосудорожное, снотворное, седативное

укорачивается фаза быстрого сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 ч (реже — позднее), продолжается 6 –8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 нед приема.

Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.

В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.

При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга.

Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМК_А- бензодиазепин-барбитуратного R комплекса и ↑ чувствительность ГАМК-R к ГАМК

↑ тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС.

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница, гемолитическая болезнь новорожденных.

ППК:

Гиперчувствительность, манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

НС: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, ГБ, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмары, гиперкинезия, нарушение процесса мышления.

ССС: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия, брадикардия, сосудистый коллапс.

ЖКТ:тошнота/рвота, запор.

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи».

Порошок, табл. 0,1 и 0,05 N 6 и 10

В качестве снотворного — 0,1–0,2 г за 0,5–1 ч до сна; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства — 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в сутки; при эпилепсии: взрослым — 0,05–0,1 г 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до получения клинического эффекта.

ВРД 0,2 г , ВСД 0,5 г.

Тизанидин

(Tizanidine)

Сирдалуд

(Sirdalud)

Тизалуд

(Tisalud)

Тизанил

(Tizanil)

Средства для лечения спастичности

миорелаксирующее, центральное.

Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. C_max достигается через 1–2 ч. С белками плазмы связывается на 30%. Биотрансформируется в печени до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т_1/2 — 3–5 ч.

Возбуждает альфа₂-адренергические рецепторы, в основном на уровне спинного мозга; снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, избирательно подавляет полисинаптические механизмы, отвечающие за мышечный гипертонус.

Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника, (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

ППП:

Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.

Сонливость, чувство усталости, головокружение или вертиго, мышечная слабость, тревога, расстройства сна, галлюцинации, незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия, сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Табл. 2мг, 4мг N 10 x3

Внутрь, по 2–4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях — дополнительно 2–4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2–4 мг через интервалы от 3–4 дней — до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг в сутки в 3–4 приема через равные промежутки времени (не более 36 мг в сутки).