Противосудорожные средства
.rtf
Нитразепам (Nitrazepam) |
Нитразепам (Nitrazepam) Радедорм 5 (Radedorm 5) Нитразадон (Nitrazadon) Нитросан (Nitroxoline) Эуноктин (Eunoctin) Нитрам (Nitram) |
Средства, для купирования эпилептического статуса снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое
|
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. |
Нарушения сна, сомнамбулизм, невротические расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, органические поражения ЦНС, для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия ППК: Гиперчувствительность, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость; отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность, кормление грудью. |
НС: ГБ, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости, дневная сонливость, дизартрия, атаксия, нарушение зрения, парадоксальные реакции. ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия. Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции. Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома |
Порошок, таблетки 5мг N 10, 20, 50
Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна, взрослым — 5–10 мг, максимальная разовая доза — 20 мг, пожилым и ослабленным больным — 2,5–5 мг, детям — 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 30 мг. |
Селегилин (Selegiline) |
Депренил Сеган (Segan) Когнитив (Cognitiv) Ниар (Niar) Селегилин (Selegiline) Стиллин (Stillin) Элдеприл (Eldepryl) Юмекс (Jumex) |
Средства, для лечения паркинсонизма Дофаминергические средства Ингибиторы МАО – В Противопаркинсоническое Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват ДА в синапсах. В плазме крови находится в связанном с белками виде (94%). При пероральном приеме метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно N-десметилселегилина (ингибирует МАО) и незначительного количества L-амфетамина и L-метамфетамина. Т1/2 вариабелен и составляет от 2 до 10 ч. Метаболиты выводятся с мочой. |
Необратимо ингибирует МАО. Преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин). Повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина. |
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм. ППП: Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона); беременность, кормление грудью. Ограничения к применению Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелые формы стенокардии, психоз, глаукома, тиреотоксикоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), возраст до 18 лет.
|
НС: тревожность, утомляемость, ГК, ГБ, сонливость/ бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, нарушение остроты зрения, диплопия. ССС: аритмия, ортостатические реакции, повышение АД, отеки. ЖКТ: тошнота и рвота, снижение аппетита, сухость во рту, диспепсия, запор или диарея, обострение язвенной болезни, ↓ активности печеночных трансаминаз. Прочие: расстройства половой функции, задержка мочи, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, сыпь. |
табл. 5мг N 50
Внутрь, 10 мг/сут в 2 приема по 5 мг за завтраком и в обед. Как правило, применяется совместно с комбинациями леводопа/карбидопа. В ходе длительной терапии возможно уменьшение дозы леводопы. |
Леводопа + Карбидопа (Levodopa + Carbidopa) |
Синемет (Sinemet) Наком (Nacom) |
Средства, для лечения паркинсонизма Дофаминергические средства Предшественники дофамина противопаркинсоническое, дофаминергическое Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.
|
Ингибирует декарбоксилазу. Леводопа ослабляет симптомы болезни Паркинсона за счет ↑ содержания ДА в ГМ. Карбидопа не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся там в дофамин. Наком® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы. |
Болезнь и синдром Паркинсона: ригидность, брадикинезия, тремор, дисфагия, сиалорея, ортостатическая неустойчивость тела.
ППП: Гиперчувствительность, недиагностированные кожные заболевания, меланома в анамнезе, закрытоугольная глаукома, беременность, лактация, возраст (до 18 лет).
|
Дискинезии (блефароспазм, подергивание мышц, хорееподобные, дистонические и др. непроизвольные движения), транзиторные психозы, депрессия, деменция, головокружение, сонливость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, кровотечение из ЖКТ, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, сердцебиение, ортостатическая гипотония, боли за грудиной, одышка, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, парестезии. |
Синемет табл. 25 мг +250 мг Наком табл. 250 мг + 25 мг N 10., в кор. 10 блистеров.
Внутрь. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы. Начальная доза — по 1/2 табл. 1–2 раза в сутки; при необходимости добавляют по 1/2 табл. каждый день или через день (до получения оптимального эффекта); ВСД — 8 табл. |
Тригексифенидил (Trihexyphenidyl) |
Циклодол (Cyclodol) Паркопан Апо-Трайгекс (Apo-Trihex) Ромпаркин (Romparkin) |
Средства, для лечения паркинсонизма Антихолинергические средства противопаркинсоническое Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию |
Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие.. В связи с периферическим холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей степени — потоотделение и сальность кожи. |
Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), болезнь Литтля, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной системы. ППП: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, кишечная непроходимость, психоз, деменция, отек легких, беременность (I триместр).
|
НС: ГБ, ГК, раздражительность, ↓ способности к концентрации внимания, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, психоз. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение потоотделения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость. |
Табл. 2 мг N 10, 20, 30, 50
Внутрь, начальная доза — 0,5–1 мг/сут, при необходимости доза увеличивается до 5–10 мг за 1–3 приема. |
Фенитоин (Phenytoin) |
Дифенин (Diphenine) |
Противоэпилептические средства Средства, для лечения больших судорожных припадков противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся при генерализованных и парциальных припадках. В высоких дозах нарушает координацию движений. Оказывает активирующее влияние на ЦНС (укорачивает период неподвижности в тесте «отчаяния» и уменьшает птоз, вызванный резерпином), антиаритмическое — на сердце (снижает максимальную скорость деполяризации, повышает порог возбудимости, замедляет проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье). Подавляет вестибулярные рефлексы, снижает проявления некоторых форм синдрома Меньера. |
Влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Значимо ↓ уровень натрия в нейроне, поскольку ↓ его поступление, блокируя Na+-K+-АТФазу мозга и облегчает активный транспорт из клетки. Изменяет кальций-фосфолипидное взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный транспорт калия и кальция, тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный эффект. Обладает способностью подавлять глутаматные рецепторы. Противоаритмическая активность реализуется через ↓ центральных адренергических влияний на сердце, стабилизацию мембран кардиомиоцитов при увеличениие их проницаемости для ионов калия. |
Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, некоторые формы синдрома Меньера, невралгия тройничного нерва.
ППП: Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.
|
Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд); при длительном применении (особенно у детей) — диспепсия, гиперплазия десен, остеопатии, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже — лимфоаденопатия, гирсутизм. |
Табл. 0,1 N 10, 20
Внутрь, во время или после еды. Взрослым — по 1/2–1 табл. 2–3 раза в сутки, при необходимости суточную дозу увеличивают до 3–4 табл., ВСД — 8 табл. Детям до 5 лет — по 1/4 табл. 2 раза в сутки, 5–8 лет — по 1/4 табл. 3–4 раза в сутки, старше 8 лет — по 1/2–1 табл. 2 раза в сутки. |
Этосуксимид (Ethosuximide) |
Суксилеп (Suxilep)
|
Противоэпилептические средства Средства, для лечения малых судорожных припадков противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. |
Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.
|
Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки). ППК: Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия. |
НС: атаксия, дискинезия, ГК, ГБ, сонливость, раздражительность, ↑ усталость, ↓ конц-ции внимания, агрессивность, депрессия, ↑ тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм. ЖКТ: икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор. ССС: лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия. |
Капс. 0,25 N 100, 150 Внутрь, Начальная суточная доза для взрослых и детей — 5–10 мг/кг с постепенным ↑ на 5 мг/кг каждые 4–7 дней; частота приема — 1–3 раза в сутки. ВСД — 30 мг/кг. |
Бекламид (Beclamide) |
Хлоракон (Chloracon)
|
противосудорожное |
Взаимодействует с белками и фосфолипидами нейрональных мембран и нарушает их проницаемость для натрия. Снижает возбудимость и автоматизм нейронов эпилептогенного очага и блокирует генерализацию судорожных разрядов. |
Эпилепсия различного генеза, генерализованные и парциальные припадки. ППП: Гиперчувствительность.
|
Головокружение, слабость, раздражение слизистой оболочки желудка (боли в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота), аллергические реакции. |
Табл. 0,25 N 10 x 5 Внутрь, после еды, начиная с 0,5 г 4 раза в сутки, при необходимости — до 4–6 г/сут. Детям — по 0,25–0,5 г 2–4 раза в сутки. |
Бензобарбитал (Benzobarbital)
|
Бензонал (Benzonal)
|
Противоэпилептические средства. Средства, для лечения больших судорожных припадков противосудорожное, снотворное, седативное Быстро всасывается из кишечника, метаболизируется до фенобарбитала и затем окисляется микросомальной системой цитохрома P450. Слабо связывается с белками плазмы. Создает высокие концентрации в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Эффект развивается через 20–60 мин после энтерального приема. T1/2 составляет 3–4 дня. Экскретируется почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. |
↑ тормозные ГАМКергические влияния в ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей РФ ствола мозга на уровне вставочных нейронов. ↓ проницаемость мембран для ионов натрия, ↓распространение импульсов из эпиочага. |
Различные формы эпилепсии, гипербилирубинемия, гемолитическая болезнь новорожденных, бессонница. ППП: Гиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушение функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, сахарный диабет, гиперкинезы, депрессивные состояния.
|
Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, нарушение функций печени и почек, угнетение дыхания, бронхоспазм, гипотония, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, головная боль, головокружение, слабость, подавленность, светобоязнь, гипорефлексия, аллергические реакции. |
Табл. 0,05; 0,1 N 10, 20, 30, 50 Внутрь. 0,1–0,2 г 3 раза в сутки после еды. ВРД — 0,3 г, ВСД — 1 г. Для детей: 3–6 лет — 25–50 мг на прием , 7–10 лет — 50–100 мг на прием, 11–14 лет — 100 мг на прием. ВРД — 150 мг, ВСД — 450 мг.
|
Вигабатрин (Vigabatrin)
|
Сабрил (Sabril)
|
Противоэпилептические средства для лечения психомоторных (парциальных) припадков Противоэпилептическое Быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax — около 2 ч. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Т1/2 у молодых пациентов — 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч. Основной путь выведения — через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня Cl креатинина. |
Необратимо ингибирует трансаминазу ГАМК, ↑ ее содержание в ГМ. Продолжительность эффекта определяется интенсивностью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Уменьшает частоту парциальных эпилептических приступов на 50% и более, в т.ч. при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии, купирует некурабельные инфантильные спазмы. |
Эпилепсия: в качестве препарата 2-го ряда при парциальных приступах с локализацией очага в субдоминантном полушарии, генерализованных фотосенситивных приступах; синдром Веста, осложненные фебрильные судороги (при неэффективности вальпроевой кислоты). ППП: Гиперчувствительность, психотические реакции, в т.ч. в анамнезе, миоклонические судороги, нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, пожилой возраст. |
Сонливость, ↑ утомляемость, астения, ↓ тонуса, ГБ, ГК, нервозность, депрессия, нарушения памяти, диплопия и др. р-ва зрения, агрессия, атаксия, дезориентация, бессонница, ↓ концентрации внимания, ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, раздражительность, тремор, нистагм, нарушения походки, речи, учащение эпилептических припадков, психоз, боли в животе, запор, тошнота, рвота, гиперсаливация, ↓ уровня гемоглобина, ↓ массы тела. |
Табл. п/о 0,5 N 10 x 10 Внутрь, 1–2 раза в день. 1 г в сутки, при тяжелых приступах — 2 г в сутки. Оптимальная суточная доза — 2–4 г. Детям — 40 мг/кг в сутки, с дальнейшим увеличением до 80–100 мг/кг.
|
Магния сульфат (Magnesium sulfate) |
Кормагнезин (Cormagnesin)
|
Средства, для лечения симптоматических судорог противосудорожное, антиаритмическое, вазодилатирующее, гипотензивное, спазмолитическое, седативное, слабительное, желчегонное, токолитическое Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме. При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — ↓ АД. Оказывает угнетающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. ↓ возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч. |
Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca2+ через пресинаптическую мембрану, ↓ количество АХ в периферической НС и ЦНС. Внутриклеточный дефицит Mg2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и ↓ ЧСС. При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч). |
Инъекционно: гипертонический криз)ъ, эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика, ↑ потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с ↑ интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов. Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу, дуоденальное зондирование, очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. ППП: Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения: артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов). Для назначения внутрь: аппендицит, ректальное кровотечениеы, кишечная непроходимость, дегидратация. |
При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, ↓ АД, угнетение деятельности сердца и ЦНС, при концентрации Mg2+ в крови 2–3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л — ↑ интервала PQ и ↑ комплекса QRS на ЭКГ; 4–5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Тревога, ГБ, слабость, атония матки, гипотермия.. При чрезмерно ↑ плазменной концентрации магния тошнота, парестезия, рвота, полиурия. При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии.
|
Р-р 20% 10мл N 10, порошок В/м, в/в, внутрь. В/м или в/в (медленно, первые 3 мл — в течение 3 мин) — 5–20 мл 20–25% раствора ежедневно 1–2 раза в сутки. При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом — в/в 5–10 мл 5–10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20–40 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. Максимальная доза — 40 г/сут (160 ммоль/сут). |