Производные оксихинолина

     Производные 8-оксихинолина - синтетические химиотерапевтические средства с антибактериальной, противогрибковой и антипротозойной активностью.   Значение этой группы в антимикробной терапии инфекций ограничено из-за:      1.более низкой клинической эффективности, по сравнению с новыми антимикробными ЛС;      2.недостаточно изученными механизмом действия и фармакокинетикой;      3.токсикологических свойств.

     К производным оксихинолина относят содержащий Cl-

     Chlorquinaldolum

     и не содержащий галогенов

Nitroxolinum. 

Спектр противомикробного действия

        1.Гр+ кокки (стрепто-, стафило-, пневмококки;

        2.Гр- палочки (кишечная палочка, протей, шигеллы, клебсиеллы, гемофильная палочка, синегнойная палочка);

        3.Простейшие (дизентерийная амеба);

        4.Грибки (кандиды).

     Показания к назначению

     1.Бактериальная и грибковая инфекции мочевыво-дящих путей (нитроксолин).      2.Бактериальные и протозойные кишечные инфекции (хлорхинальдол используется очень редко).

          8-оксихинолины (кроме нитроксолина) практически не всасываются из ЖКТ, поэтому при приеме внутрь можно рассчитывать только на их местное действие. Исключение составляет нитроксолин, который хорошо (около 50%) и быстро всасывается; попав в кровь, он в очень небольшом количестве связывается с белками плазмы, плохо проникает в ткани и жидкости организма, не подвергаясь биотрансформации, в неизмененном виде выводится почками, окрашивая при этом мочу в шафраново-желтый цвет.

Механизм действия 

  Производные 8-оксихинолина избирательно ингибируют синтез нуклеиновых кислот и репликацию ДНК; образуют комплексы с нуклеиновыми кислотами и с металлосодержащими ферментами микробной клетки; нарушают окислительно-восстановительные процессы в клетке, синтез мембранных белков и дыхательных ферментов.

     Побочное действие

     Аллергически реакции: кожная сыпь, зуд.      ЖКТ: нарушение аппетита, тошнота, рвота.      Печень: повышение активности трансаминаз.      ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатии, нарушение зрения, неврит и атрофия зрительного нерва, вялость, заторможенность, ретроградная амнезия.