Фторхинолоны. Побочные эффекты.

     Хинолоны переносятся хорошо. Выраженные побочные эффекты, заставляющие прекратить прием препаратов, наблюдаются у 1 - 3 % больных. Наиболее распространенные побочные эффекты: диспептические (тошнота, рвота, боли в животе, диарея), нейротоксические (головная боль, головокружение, нарушение зрения, судороги), гепатотоксическое действие, аллергические высыпания, анафилактический шок.

Сульфаниламиды. Классификация

     Эту группу синтетических противомикробных средств начали использовать в начале 40-х годов прошедшего столетия. В химическом плане препараты являются производными амида сульфаниловой кислоты.

    Различают три подгруппы сульфаниламидов: резорбтивного, кишечного и местного действия.         Сульфаниламиды резорбтивного действия различают по продолжительности действия

        короткого действия (до 8 часов) Sulfadimezinum,

        средней продолжительности действия (до 12 часов) Sulfametoxazolum,

        длительного действия (до 24 часов) Sulfadimetoxinum,

        сверхдлительного действия (несколько суток) Sulfalenum.

        Препараты кишечного действия Phthalazolum и

        Препараты местного действия Sulfacylum-natrium.

Сульфаниламиды. Спектр противомикробного действия. Показания к назначению

        Гр+ кокки (стафило-, стрепто-, пневмококки)

        ГР- кокки (гоно-, менингококки)

        Гр+ палочки (сибиреязвенная, клостридии)

        Гр- палочки (кишечная палочка, протеи, шигеллы, гемофильная палочка, бордетеллы)

        Хламидии

        Простейшие (малярийный плазмодий, токсоплазмы).

       

        Сульфаниламиды назначают для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Сульфаниламиды короткого действия используют для лечения стафило-, стрепто-, пневмококковых инфекций, гнойного менингита. Мало ацетилирующиеся препараты - для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия используют для лечения ангины, отита, бронхита, пневмоний, холецистита, малярии, хламидийной инфекции, токсоплазмоза, инфекций мочевыводящих путей, гнойных заболеваниях различной локализации.

        Сульфаниламиды назначают внутрь. Препараты короткого действия применяют по схеме: в 1-й и 2-й дни по 1,0 6 раз в сутки, на 3-й и 4-й дни по 1,0 4 раза в сутки, с 5-го дня и до конца лечения по 1,0 3 раза в сутки. По этой же схеме назначают сульфаниламиды кишечного действия, которые не всасываются в кишечнике. Сульфадиметоксин назначают по 0,5 - 1,0 ежедневно однократно. Сульфален рекомендуют назначать в 1-й день по 1,0, а в последующие дни по 0,2. Сульфацил-натрий в виде глазных капель (30 % раствор) при меняют для профилактики офтальмобленореи у новорожденных, для лечения бактериальных конъюктивитов.

Сульфаниламиды. Особенности фармакокинетики

     Сульфаниламиды хорошо всасываются в тонком кишечнике и поступают в кровоток через 1 - 3 часа после приема. Фармакокинетика препаратов определяется сотношением их липофильности и способности связываться с белками крови. Препараты непродолжительного действия имеют низкую липофильность и плохо связываются с белками крови. Поэтому они интенсивно ацетилируются в печени, а в почечных канальцах слабо реабсорбируются и выводятся с мочой. Сульфаниламиды длительного действия интенсивно связываются с белками крови, что препятствует их биотрансформации и фильтрации в клубочках почек. Та часть сульфаниламидов, которая профильтровалась, в почечных канальцах подвергается интенсивной реабсорбции и возвращается в кровоток. Судьфаниламиды хорошо проникают в ткани и полости, в клетки, через гематоэнцефалический барьер.