Лекарственные взаимодействия
При сочетании ацикловира с аминогликозидами или другими нефротоксичными ЛС возрастает риск неблагоприятного воздействия на почки.
При сочетании ацикловира с зидовудином увеличивается риск развития нейротоксических реакций.
При сочетании валацикловира с циметидином увеличивается концентрация в крови ацикловира.
2.Б. Ингибиторы обратной транскриптазы
Нуклеозидные ингибиторы
Ламивудин
Зидовудин
Ставудин (Зерит)
Залцитабин (Хивид)
Диданозин (Видекс)
Ненуклеозидные ингибиторы
Эфавиренз (Стокрин)
Невирапин (Вирамун)
Механизм действия
Механизм действия данной группы противовирусных препаратов заключается в ингибировании вирусной обратной транскриптазы, что приводит к угнетению синтеза ДНК, иРНК и вирусных белков.
НУКЛЕОЗИДНЫЕ
Переводятся посредством фосфорилирования при участии внутриклеточных ферментов в трифосфатную форму и в этом виде связываются с комплементарными трифосфатами –субстратами для образования противовирусной ДНК при участии вирусной обратной транскриптазы (обратная РНК-зависимая ДНК-полимераза); он включается в строящуюся цепочку ДНК, что приводит к прекращению ее роста.
Показания к применению:
ВИЧ-инфекция
Ранние и поздние стадии ВИЧ, профилактика трансплацентарного инфицирования (Зидовудин)
Профилактика заражения ВИЧ после контакта с ВИЧ-инфицированным (Залцитабин)
Непереносимость Зидовудина (Ставудин, Залцитабин, Диданозин)
Симптомы клинической и иммунологической декомпенсации после применения Зидовудина (Диданозин)
Противопоказания
Гиперчувствительность
Тяжелые заболевания печени, почек, панкреатит
Алкоголизм (Залцитабин, Диданозин)
Гиперлипидемии, гипертоническая болезнь, подагра, отеки (Диданозин)
Осложнения
Со стороны ПНС: периферические неврологические расстройства – снижение чувствительности конечностей, онемение, парестезии в виде покалывания, жжения. Миалгии, артралгии.
Дополнительно для Залцитабина: изменение восприятия вкуса или потеря вкусовой чувствительности; нарушение восприятия запахов, зрительные нарушения, шум в ушах, нарушение слуха, вплоть до глухоты.
Со стороны ЦНС: головная боль, нарушение сна, бессонница, головокружение, слабость.
Тревога и судороги (Диданозин).
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, анорексия, обострение панкреатита или его развитие (в редких случаях некротический панкреатит с летальным исходом – Ламивудин);
Нарушения функции печени, гепатит
Дополнительно для Залцитабина: гепатомегалия, увеличение слюнных желез, изъязвление пищевода, дисфагия
Со стороны крови: миелосупрессия – угнетение кроветворения – анемия, нейтропения, лейкопения, эозинофилия (Залцитабин), тромбоцитопения (кровоточивость, геморрагические высыпания – Залциатбин, Диданозин)
Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадочные состояния, потливость
Прочие: для Диданозина – депегментация сетчатки у детей