Препарат гормона паращитовидных желез

Полипептидный гормон паращитовидных желез паратгормон вли­яет на обмен кальция и фосфора. Вызывает декальцификацию ко­стной ткани. Увеличивает реабсорбцию кальция и снижает реабсорбцию фосфата в почечных канальцах. В связи с этим при действии паратгормона повышается уровень Са²⁺ в плазме крови. Лекар­ственный препарат из паращитовидных желез убойного скота паратиреоидин вводят под кожу или внутримышечно при гипопаратиреозе, спазмофилии.

Препараты гормонов коры надпочечников

Кора надпочечников секретирует минералокортикоиды, глюкокортикоиды и небольшое количество мужских и женских половых гормонов.

Минералокортикоиды

Минералокортикоиды — гормоны коры надпочечников, влияю­щие на минеральный обмен, главным образом на обмен натрия и калия. Эти гормоны способствуют реабсорбции ионов Na⁺ и секреции ионов К⁺ в дистальных отделах дистальных почечных канальцев. Таким образом, под влиянием минералокортикоидов в организме задерживается Na⁺ и увеличивается выведение из организма ионов К⁺.

При избыточной продукции минералокортикоидов возникают:

1. отеки, связанные с увеличением в организме количества на трия и задержкой воды,

2. повышение артериального давления,

3. гипокалиемия, которая обычно сопровождается сердечными аритмиями и слабостью.

При недостатке минералокортикоидов (например, при болезни Аддисона) увеличивается выделение натрия и воды почками, что приводит к обезвоживанию организма.

Основным минералокортикоидом является альдостерон, его пред­шественником — дезоксикортикостерон. Лекарственный препарат дезоксикортикостерона дезоксикортон назначают при болезни Аддисона (обычно в сочетании с глюкокортикоидами), а также при миастении. Применяют сублингвально или вводят внутримышечно.

В качестве препарата с минералокортикоидной активностью в порядке заместительной терапии внутрь назначают флудрокортизон (кортинефф).

Антагонистом минералокортикоидов является спиронолактон (верошпирон), который блокирует рецепторы альдостерона.

Применяется при первичном гиперальдостеронизме, в качестве диуретика и гипотензивного средства.

Глюкокортикоиды

Глюкокортикоиды — высоколипофильные вещества; легко про­никают через клеточную мембрану и в цитоплазме клеток связыва­ются с глюкокортикоидными рецепторами. Комплекс глюкокортикоид-рецептор транспортируется в ядро клетки, где глюкокортикоиды влияют на экспрессию различных генов, стимулируя образование одних белков и нарушая образование других.

Наибольший уровень глюкокортикоидов в плазме крови отме­чают в 8 ч утра.

Истинным глюкокортикоидом считают гидрокортизон, синтети­ческий препарат которого применяют в медицинской практике. Син­тезированы производные гидрокортизона, в частности, преднизолон (дегидрогидрокортизон), который в несколько раз превосходит гидрокортизон по активности. Значительную активность проявляю фторированные глюкокортикоиды дексаметазон, триамцинолон, флуоцинолон, флуметазон.

Глюкокортикоиды повышают уровень глюкозы в крови (способ­ах образованию глюкозы в печени и уменьшают захват глюкозы тканями).

Глюкокортикоиды вызывают перераспределение жира: увеличи­тся отложение жира на лице, шее, верхней части спины, груди, животе и уменьшается жировой слой на конечностях. Это связано с тем, что в качестве реакции на гипергликемию повышается уровень инсулина, который стимулирует липогенез и угнетает липолиз. Вместе с тем глюкокортикоиды усиливают липолитическое действие адреналина.

Глюкокортикоиды угнетают синтез белков и способствуют их распаду (катаболическое действие).

Глюкокортикоиды могут оказывать умеренное минералокортикоидное действие: задерживают в организме натрий и увеличивают выведение из организма калия. По выраженности минералокорти-коидного действия препараты располагаются: гидрокортизон > преднизолон > дексаметазон. Глюкокортикоиды увеличивают почечную экскрецию Са²⁺.

В медицинской практике препараты глюкокортикоидов совмес­тно с минералокортикоидами используют в порядке заместитель­ной терапии при болезни Аддисона.

Значительно чаще глюкокортикоиды применяют в качестве про­тивовоспалительных, иммуносупрессивных, противоаллергических и противошоковых средств.

Противовоспалительное действие глюкокортикоидов связано с уг­нетением фосфолипазы A₂. При этом нарушается образование арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения. В частности, умень­шается образование веществ, которые способствуют развитию воспаления — простагландинов Е₂ и I₂, лейкотриенов, ФАТ.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов связано с их спо­собностью ингибировать экспрессию генов, ответственных за синтез цитокинов, в частности, интерлейкинов-1,2,4 и др., и таким образом снижать клеточный и гуморальный иммунитет.

Противоаллергическое действие глюкокортикоидов связано с тем, глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток и выделению из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамин, лейкотриены и др.).

Противошоковое действие глюкокортикоидов обусловлено их стимулирующим влиянием на сократимость сердца и способностью повышать артериальное давление.

Применение глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды применяют при аутоиммунных и аллергических заболеваниях, которые сопровождаются выраженными воспалительными проявлениями. В частности, их используют при поражениях соединительной ткани - коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия), а также при ревматоидном артрите, бронхиальной астме, иритах и иридоциклитах, экземах, язвенном колите и др. Глюкокортикоиды применяют при лейкозах и лимфомах. В качестве противошоковых средств глюкокортикоиды применяют при анафилактическом, ожоговом, травматическом шоке.

Препараты глюкокортикоидов рекомендуют назначать в 8 ч утра при этом в меньшей степени угнетается продукция АКТГ. После окончания курса лечения глюкокортикоиды отменяют поэтапно постепенно уменьшая дозу.

Препараты глюкокортикоидов. Гидрокортизона ацетат иденти­чен по свойствам естественному гидрокортизону. Препарат назна­чают внутрь, вводят внутривенно, при артритах — в полость суста­ва. В офтальмологии гидрокортизон применяют в виде глазных капель.

Преднизолон - производное гидрокортизона; отличается боль­шей противовоспалительной активностью и менее выраженными минералокортикоидными свойствами. Препарат назначают внутрь, вводят внутримышечно, в полость сустава.

Дексаметазон активнее преднизолона, минералокортикоидные свойства мало выражены. Препарат назначают внутрь, вводят внут­римышечно, внутривенно, применяют в виде глазных капель.

Беклометазон, флутиказон, будезонид применяют ингаляционно при бронхиальной астме. При этом препараты всасываются лишь частично и их действие проявляется в основном в отношении брон­хов. Кроме того, беклометазон и будезонид в виде назальных спре­ев применяют при аллергическом рините.

Флуоцинолон и флуметазои применяют в виде мазей, кремов при воспалительных заболеваниях кожи. Эти вещества плохо всасыва­ются через кожу и их системное действие незначительно.