Частная фармакология. Фармакология нервной системы.
Нейротропные средства.
Вещества, влияющие на афферентный отдел нервной системы.
Нейротропрные
средства
Нейротропные
средства центрального действия
В-ва,действующие на афферентный отдел
нервной системы
Нейротропные
средства периферического действия
В-ва,
действующие на эфферентный отдел
нервной системы
В-ва угнетающего
действия
В-ва стимулирующего
действия
-Местные анестетики -Вяжущие -Обволакивающие -Адсорбирубщие
Избирательного
действия
Не избирательногно действия
Раздражающие
-отхаркивающиеъ -желчегонные -слабительные -рвотные
Местные анестетики
Местные анестетики используют для получения местного обезболивания (местная анестезия).
Местная анестезия – временный функциональный паралич рецепторов афферентных нервов.
История
Кокаин – действующее начало (Erytroxylon coca), кустарник произрастает в Южной Америке.
Листья кокки снимают усталость. Кокаин – наркотик.
1860 год – кокаин выделен как алкалойд из листьв кокки
1879 год – Василий Константинович Анреп впервые обосновал способность кокаина вызывать местную
анестезию.
1884 год – предложили использовать кокаин для проведения офтальмологических
операций.(Косоуров,Келлер).
1905 год – синтезирован новокаин (Айргон).
Классификация местных анестетиков
Сложные эфиры
ПАБК
Замещенные амиды
Кокаин Дикаин Новокаин Анестезин лидокаин тримекаин бупивокаин ультракаин пиромекаин
Все эфиры – вещества короткого действия, т.к. разрушаются тканевыми эстеразами.
Идиосинкразия – повышенная чувствительность к лекарственным веществам. Нет перекрестной зависимости между группами эфиров и амидов.
Основное фармакологическое действие местных анестетиков – местное, местноанестезирующее, специфическое, действие.
Не специфическое действие местных анестетиков – резорбтивное .
Причина местного обезболивания – утрата чувствительности болевыми рецепторами и нарушение передачи сигналов по афферентным нервам в ЦНС.
Местные анестетики нарушают процесс передачи электрического импульса от аксона в ЦНС.
Мембрана афферентных нервов трехслойная и состоит из фосфолипидов. Местные анестетики растворяются в жирах (липоидотропность), проникают внутрь клеточной мембраны и взаимодействуют с белковыми молекулами, открывающими ионные каналы – блокируют воротный механизм, препятствуя деполяризации, что является причиной главного специфического действия местных анестетиков.
Выраженность метноанестезирующего действия зависит от следующих факторов:
1.рН среды.В слабощелочной среде – местные анестетики превращаются в основания, обладающие липоидотропностью. В воспаленных тканях рН среды – кислая, поэтому М.А. действуют хуже. Лучшие из 2-х групп – замещенные амиды.
2.строение рецептора. Капсулированный рецептор – слабее чувствителен к действию анестетика, чем инкапсулированный (фато-пачиниевые тельца-тактильная чувствительность).
3.топографическое положение рецептора. Глубоко расположенные рецепторы менее чувствительны к действию местных анестетиков. (горькое-кислое-соленое-сладкое).
4.характер афферентного аксона. Милинизированные аксоны – менее чувствительны к действию анестетика, чем не миелинизированные.
5.строение смешанного нерва. На самой периферии тонки болепроводящие аксоны, в глубине – толстые двигательные аксоны.
6.скорость кровотока.
7.температура, время.
Резорбтивное действие местных анестетиков.
Резорбтивное действие распространяется на все органы и ткани в виде стабилизации клеточных мембран. Самым уязвимым местом является синапс. В результате – снижение Ад, расширение сосудов, снижение тонуса мочевыводящих и желчевыводящих путей, нарушение сердечного ритма.