- •16.Электрофорез - направленное движение коллоидных частиц или макроионов под действием внешнего электрического поля.
- •17. Структура холинергической системы
- •20. Живые организмы характеризуются сложной, упорядоченной структурой. Уровень их организации значительно выше, чем в неживых системах.
- •47. Легочные объемы
- •19Сложная система – комплекс подсистем, обладающих общими сложными свойствами.
17. Структура холинергической системы
Ацетилхолинэстераза находится в растворимой форме в просвете синапса и в связанной с мембраной форме в синаптических мембранах нейронов холинергической системы [22, 23]. Такая структура холинергической системы является фармакоанатомической основой реакции на ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Восемь групп холинергических клеток, от которых начинаются проводящие пути в структуры центральной нервной системы (ЦНС). Медиальное ядро перегородки и вертикальное ядро диагонального пучка – основные скопления холинергических клеток, от которых начинаются проводящие пути к гиппокампу, поясной извилине, обонятельной луковице и гипоталамусу. От горизонтального края ядра диагонального пучка нервные волокна направляются к обонятельной луковице, тогда как базальное ядро Мейнерта практически полностью обеспечивает иннервацию коры головного мозга и миндалевидных ядер . Ядро ножки моста и латеральное дорсальное ядро покрышки ствола мозга проецируются в таламус; волокна медиальной уздечки направляются к интерпедункулярному ядру, а волокна от парабигеминального ядра – к верхним бугоркам. Холинергические нейроны вырабатывают холинацетилтрансферазу, которая транспортируется в проекционные зоны, где она служит катализатором синтеза ацетилхолина. Вся холинергическая иннервация коры головного мозга и таламуса человека исходит из этих холинергических образований.
Холинергические рецепторы
В зависимости от реакции на определенные агонисты и антагонисты выделяются два класса холинергических рецепторов – мускариновые и никотиновые. Фармакологически выделено три типа мускариновых рецепторов, а на основании данных, полученных при клонировании молекул, – пять типов. С помощью бунгаротоксина и бунгаротоксина, содержащегося в нейронах ЦНС, обнаружены два основных типа никотиновых рецепторов . Мускариновые рецепторы используют G протеины для передачи сигнала и обладают тропностью к промежуточным продуктам обмена, никотиновые рецепторы являются ионотропными, для передачи сигнала они используют лигандно блокированные ионные каналы . В коре головного мозга М1-рецептор – наиболее распространенный подтип мускариновых рецепторов . Самая высокая концентрация этих рецепторов обнаруживается в зубчатой извилине, гиппокампе, переднем обонятельном ядре, коре мозга, обонятельном бугорке и nuclei accumbens; умеренная концентрация – в обонятельных луковицах и миндалевидных ядрах. М2-рецепторы обнаруживаются в зонах мозга, содержащих огромное количество холинергических нейронов, а именно в интерпедункулярном ядре и базальных отделах переднего мозга. М2-рецептор – это пресинаптический ауторецептор, который регулирует высвобождение ацетилхолина . Мускариновые М3-рецепторы, в основном, концентрируются в диэнцефальной области и в стволе мозга, а М4-рецепторы обнаруживаются главным образом в полосатом теле и обонятельном бугорке . Самое большое количество никотиновых рецепторов расположено в таламусе, сером веществе в области сильвиевого водопровода и в черной субстанции . Умеренная концентрация никотиновых рецепторов обнаруживается в коре головного мозга и в полосатом теле, относительно низкие концентрации – в гиппокампе и миндалевидном ядре.
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ.
I. М -, Н -холиномимические средства
- ацетилхолин ,- карбохолин
II. М - холиномимические средства (антихолинэстеразные
средства, АХЭ) а) обратимого действия
- прозерин - галантамин
- физостигмин - оксазил
- эдрофоний - пиридостигмин б) необратимого действия
- фосфакол - армин
- инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос)
- фунгициды (пестициды, дефолианты)
- боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун)
III. М-холиномиметики
- пилокарпин
- ацеклидин
- мускарин
IV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина)
а) не селективные б) селективные(М-один-холиноблокаторы)
- атропин – скополамин -пирензипин(гастроцепин)
- платифиллин - метацин
V. Н-холиномиметики
- цититон
- лобелин
- никотин
VI. Н-холиноблокаторы
а) ганглиоблокаторы б) миорелаксанты
- бензогексоний – пирилен -тубокурарин- панкуроний
- гигроний – арфонад -анатруксоний-дитилин
- пентамин