Тема Средства, влияющие на эфферентную иннервацию.

Содержание учебного материала:

1. Понятие о строении адренергического синапса.

2. Классификация адренергических средств.

1. α₁- адреномиметики: Фенилэфрин (Мезатон), комбинированные преператы, содержащие Мезатон: «Максиколд».

2. α₂- адреномиметики периферического действия: Нафазолин (Санорин), Ксилометазолин (Галазолин), Оксиметазолин (Назол).

3. α₂- адреномиметики центрального действии: Клонидин (Клофелин), Метилдофа (Допегит).

4. β₁-, β₂- адреномиметики: Изопреналин (Изадрин).

5. β₁- адреномиметики: Добутамин (Добутрекс)

6. β₂- адреномиметики: Сальбутамол (Вентолин), Фенотерол (Беротек), Гексопреналин (Гинипрал), Сальметерол (Серевент); Формотерол (Оксис).

7. α-, β- адреномиметики:

• а) прямого действия: Эпинефрин (Адреналин), Норэпинефрин (Норадреналин);

• б) непрямого действия (симпатомиметики): Эфедрин.

8. Комбинированные препараты, содержащие Эфедрин: «Солутан», «Бронхолитин», «Нео-федрин», «Бронхоцин».

9. Стимуляторы дофаминовых рецепторов: Дофамин (Допмин).

Адренергические синапсы находятся в окончаниях симпатических нервов. Основной нейромедиатор - норадреналин, синтезируется в теле нейрона и депонируется в везикулах пресинаптической мембраны. Под влиянием нервного импульса норадреналин высвобождается из нервного окончания и взаимодействует с адренорецепторами постсинаптической мембраны, что сопровождается развитием фармакологических эффектов симпатики. Действие несколько секунд. Инактивация нейромедиатора осуществляется путем обратного захвата из синаптической щели нервным окончанием и с помощью ферментов моноаминооксидазы (МАО) и катехол-орто-метилтрансферазы (КОМТ).

Локализация адренорецепторов и эффекты симпатики.

локализация	Эффекты
1 – (сосуды, глаза)	сужение сосудов кожи, слизистых оболочек; уменьшение секреции слизистой и внутренних органов, расположенных в брюшной полости; артериальное и венозное давление повышается; зрачки расширяются, мидриаз, паралич аккомодации.
2-адренорецепторы (пресинаптические ганглии ЦНС)	понижается возбудимость сосудодвигательного центра, снижается тонус сосудов и падает артериальное давление
1- (сердце)	увеличивается сила и частота сердечных сокращений.
2-адренорецепторы (бронхи, сосуды, матка, печень).	расслабляются гладкие мышцы бронхов, кишечника, желчных ходов и матки, расширяются сосуды скелетных мышц, легких, сердца и мозга, усиливается гликогенолиз (образование глюкозы из гликогена) в печени и мышцах.

Адреномиметики.

 - адреномиметики

Phenylephrinum (Mesatonum) Амп. 1% р-р - 1мл

Действует на ₁- адренорецепторы. Суживает артериолы и повышает артериальное давление. Применяют для повышения АД при коллапсе и гипотезии, при ринитах, коньюнктивитах, для расширения зрачка. Противопоказан при ГБ, атеросклерозе, спазмах сосудов. Комбинированный препарат, содержащий Мезатон: «Максиколд» - средство для устранения симптомов ОРЗ и «простуды» (анальгезирующее ненаркотическое средство + витамин + альфа-адреномиметик)

Нафазолин (Санорин), Ксилометазолин (Галазолин), Оксиметазолин (Назол) ₂-адреномиметики. При нанесении на слизистые оболочки оказывают противовоспалительное (противоотечное) действие. Применяются при ринитах. При применении возможно явление тахифилаксии.

Clophelinum таблетки по 0,075 мг; 0,01% р-р в ампулах по 1 мл (п/к, в/м, в/в), Метилдофа (Допегит) – ₂-адреномиметик центрального действия. Стимулируют пресинаптические ₂-адренорецепторы ЦНС, приводя к снижению сердечного выброса, общего периферического сопротивления и падению АД. Применяется при артериальной гипертензии.

 - адреномиметики

Isoprenalini sulfas (Isadrinum; Novodrinum). Неселективный, действует на ₁- и ₂-адренорецепторы. Основное применение – купирование и предупреждение приступов БА (ингаляционно в виде аэрозолей), а также нарушение атриовентрикулярной проводимости (сублингвально).

Нежелательные эффекты: тахикардия, различные аритмии, тремор, сухость во рту.

₁ - адреномиметики

Dobutaminum избирательно стимулирует ₁- адренорецепторы миокарда и оказывает кардиотоническое действие. Применяют при кардиогенном шоке, сердечной недостаточности. Нежелательные эффекты: тахикардия, экстрасистолия, повышение артериального давления, тошнота, головная боль.

₂ - адреномиметики

Они более избирательно действуют на бронхи.

Salbutamolum(Ventolinum) купирует и предупреждает приступы БА в виде аэрозолей. Длительность действия – 4-6 часов. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии и изменений артериального давления. Оказывает также токолитическое действие.

Фенотерол (беротек) применяют в виде аэрозолей при бронхиальной астме, ингаляции производят с промежутками в 5 часов. Под названием Партусистен применяется при угрозе выкидыша.

Аналогичным действием обладает Гексапреналин (ипрадол), а его ЛС Гинипрал обладает токолитическим действием.

Формотерол (форадил) более длительное бронхорасширяющее действие – до 10-12 часов. Применяются для поддерживающей терапии и с целью профилактики бронхоспазма.

Нежелательные эффекты проявляются в виде головной боли, возбуждении, тахикардии, треморе.

,  - адреномиметики

Возбуждают все типы адренорецепторов. Различают , -адреномиметики прямого и непрямого (симпатомиметики) действия. К ЛС прямого действия относятся Epinephrini hydrochloridum (Adrenalini hydrochloridum) Амп. 0,1% р-р – 1мл и Norepinephrini hydrotartra(Noradrenalini hydrotartras) Амп. 0,2% р-р – 1м

ЛС непрямого действия Ephedrini hydrochloridum Табл. 0,025, Амп. 1%, 3% и 5% р-р – 1мл.

Стимулятор дофаминовых рецепторов: Дофамин (Допмин), стимулирует 1 рецепторы сердца, повышает ЧСС и силу сердечных сокращений, стимулирует  адренорецепторы, повышает АД. Применяют при шоках различного генеза.