Эстрогены
Гестагены
Э с т р а г е н ы – начинают вырабатываться в фолликулах яичников с момента полового созревания, заканчиваются в климактерическом периоде, также вырабатываются плацентой при наступлении беременности.
Роль эстрагенов- определяют развитие первичных и вторичных половых признаков женщин( пропорции тела, рост молочных желез, тембр голоса, психические особенности и тд, обеспечивают овариально-менструальный цикл, способствуют разрастанию слизистого слоя( пролиферация) эндометрия, , подготавливают матку к возможной беременности, вызывают спонтанные сокращения матки, повышают ее чувствительность к окситоцину.
Также способствуют кальцификации костей, стимулируют эритропоэз, способствуют сохранению эластичности сосудистой стенки и оказывают сосудорасширяющее действие.
Применяются эстрогенные препараты:
в акушерстве для создания эстрогенного фона при слабой родовой деятельности
в гинекологии для лечения аменореи, при недоразвитии половых органов у женщин, после удаления яичников у женщин до 50 лет, для лечения некоторых форм бесплодия, также в составе контрацептивов, для лечения и профилактики остеопороза у женщин в менопаузе
у мужчин для лечения рака предстательной железы
В организме женщины вырабатываются гормоны- эстрон и эстрадиол
П р е п а р а т ы:
1. ЭСТРОН ( ФОЛЛИКУЛИН) получают из мочи беременных животных и женщин
применяется в виде масляного раствора 0.05 и 0.1% по 1 мл в/м, в настоящее время используется нечасто
2.ЭСТРАДИОЛ ДИПРОПИОНАТ обладает большей эстрогенной активностью и длительно действует, примпеняется в виде масляного ратвора 0.1%-1 мл в/м х 1 раз в 3-5 дней
ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ- является одним из самых активных современных эстрогенов, применяется внутрь в табл 0.00001 и 0.00005 дозируется индивидуально, обычно 1-2 раза в сутки, входит в состав пероральных контрацептивов- бисекурин, нон-овлон, ригевидон. Синтетеческий препарат по строению близок к эстрадиолу.
Практическую ценность представляют и эстрогенные препараты нестероидного строения:
СИНЕСТРОЛ- синтетический препарат, по свойствам близкий к природным эстрагенам, выпускается в табл. 0.001 внутрь и масляный р-р0.1 и2%-1 мл в/м
СИГЕТИН синтетический препарат по структуре сходен с синестролом, лишен эстрагенной активности, усиливает сокращение миометрия, улучшает плацентарное кровообращение
Применяют для ускорения родов, профилактики и лечения внутриутробной асфиксии плода в/м или в/в по 1 мл 1% р-ра
П о б оч н ы е э фф е к т ы э с т р о г е н о в:
У женщин при длительном применении вызывают гиперплазию эндометрия и провоцируют рак матки, повышают АД, могут вызвать тошноту и рвоту, головную боль
У мужчин вызывают явления феминизации
Гестагены вырабатываются желтым телом, плацентой. Основным гормоном является прогестерон, выделяется во второй половине менструального цикла, а при наступлении беременности- весь период беременности. Он снижает чувствительность матки к окситоцину, снижает тонус миометрия, способствует сохранению беременности. Назначается в/м масляный раствор 1 или 2.5% по 1 мл х 1 раз в день
Сейчас используют пероральный аналог прогестерона ДУФАСТОН в табл
Применяется ПРОГЕСТЕРОН при угрозе выкидыша, аменорее, при дисфункциональных маточных кровотечениях, входит в состав пероральных контрацептивов вместе с эстрогенами
П о б о ч н ы е э фф е к т ы:
Задержка воды в организме-отеки, раздражительность, головная боль, повышение АД
Препараты мужских половых гормонов
ТЕСТОСТЕРОН- обеспечивает формирование половых признаков, после периода полового созренвания регулирует сперматогенез, потенцию. Также оказывает анаболическое действие- синтез белка, рост мышечной массы
Препарат Тестостерон пропионат в виде масляного раствора 1 или 5%-1 мл в/м назначают при гипогонадизме у мужчин и для лечения рака матки и молочных желез у женщин до 60 лет. Синтетический аналог человеческого тестостерона
П о б о ч н ы е э фф э к т ы:
У мужчин угнетение сперматогенеза, отеки
У женщин- маскулинизация
Анаболические стероиды- синтетические препараты по влиянию на обмен веществ сходные с андрогенами, андрогенная активность их незначительная.
АС стимулируют синтез белка, задерживают выведение азота, фосфора, кальция, что ведет к увеличению массы скелетных мышц, костной ткани, ускоренной регенерации, повышению аппетита
МЕТАНДРОСТЕНОЛОН( НЕРОБОЛ) по хим строению и фарм действию близок к тестостерону, но в 100 раз меньше по андрогенному действию
Назначается внутрь в табл 0.001 , курс 4-8 недель
П о к а з а н и я к п р и м е н ен и ю:
После тяжелых травм, операций, инфекций
При дистрофии, кахексии
При плохо срастающихся переломах, плохо заживающих язвах
При остеопорозе
ФЕНОБОЛИЛ – масляный 1% раствор-1 мл , действие после иньекции до 7 дней, вводят 1 раз в неделю в/м
РЕТАБОЛИЛ- масляный 5% р-р 1 мл в/м вводят 1 раз в 3 недели
П о б о ч н ы е э фф е к т ы:
Отеки, гепатотоксичность, повышение АД, образование камней в желчном пузыре, повышение свертывания крови, диспептические расстройства, возможно снижение потенции и аспермия
У женщин- маскулинизация
Препараты гормонов коры надпочечников
Имеют стероидную структуру и общее название к о р т и к о с т е р о и д ы
И делятся на группы:
- минералкортикоиды
- глюкокортикоиды
- половые гормоны
Минералкортикоиды- основным гормоном являетвся альдостерон, регулирующий вводно-солевой обмен, повышает реабсорбцию натрия и воды в дистальных канальцах, усиливает секрецию калия, его антагонистом является спиронолактон
ДОХА- дезоксикортикостерон ацетат синтетический аналог в виде 0.5% раствора по 1 мл в/м и в табл 0.005 для сублингвального применения при болезни Аддисона
Глюкокортикоиды к природным относятся гидрокортизон, кортизон, кортикостерон- это жизненно необходимые гормоны, влияющие на все виды обмена веществ, преимущественно на углеводный и белковый
К препаратам ГК относятся ГИДРОКОРТИЗОН, ПРЕДНИЗОЛОН, ДЕКСАМЕТАЗОН, ТРИАМЦИНОЛОН, БЕКЛАМЕТАЗОН
О с н о в н ы е ф а р м а к о л о ги ч е с к и е э фф е к т ы ГК:
1. противовоспалительное- связано с угнетением синтеза простагландинов, при сужаются сосуды, снижается проницаемость капилляровя, уменьшается отек
Если противовспалительное действие гидрокортизона принять за 1, у преднизолона оно выше в 3-4 раза, у триамцинолона – в 5 раз, у дексаметазона – в 30 раз
противоаллергическое действие
иммунодепрессивное действие- угнетает выработку антител, снижает фагоцитарную активность
противошоковое действие- усиливают работу сердца, повышают тонус сосудов и АД
Показания к применению:
Тяжелые иммуно-воспалительные заболевания- ревматизм, коллагенгозы, гломерулонефрит, миокардит
Аллергические заболевания: бронхиальная астма, экзема, анафилактический шок
При пересадке органов для предупреждения реакции отторжения трансплантанта
При шоках: травматический, кардиогенный, ожеговый и др
Для лечения некоторых форм лейкозов
Болезнь Аддисона
Лечение ГК называют « терапией отчаяния» и назначают гормоны только в самых тяжелых случаях, когда другие ЛС не эффективны или по жизненным показаниям.
При назначении гормонов развивается «гормональная зависимость», когда собственные надпочечники не вырабатывают достаточно ГК и пациент становится зависимым от лекарств, при резкой отменеГК развивается «синдром отмены»- резкое обострение симптомом заболевания или явления острой надпочечниковой недостаточности.
Кроме этого ГК вызывают следующие побочные эффекты:
Отеки, повышение АД, гипокалиемия, остеопороз, стероидный сахарный диабет, возникновение ЯБ желудка и 12пк, обострение инфекционных процессов (из за снижения иммунитета,, психические нарушения, угнетение кроветворения, перераспределение жира (в обл лица, плечи, шея), аменорея.
С целью уменьшения осложнений при лечении ГК в диете больных уменьшают содержание натрия и воды, увеличивают количество калия и белков, кальция.
Препараты принимают после еды, и следуя циркадным ритмам выделения гормонов в организме, ГК назначают в первую половину дня, желательно в 6-7 утра принять первую дозу, вторую- до 12 дня
ПРЕДНИЗОЛОН- табл 0.005, амп по 1 мл (30 мг) для в\в или в/м введения, мазь
По противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза, меньше задерживает натрий и воду, поэтому реже вызывает отеки и повышение АД
Является синтетическим препаратом
ДЕКСАМЕТАЗОН- синтетический препарат в табл по 0.0005, амп. 4% раствор по 1 мл, глазные капли, еще меньше влияет на вводно-солевой обмен
ГИДРОКОРТИЗОН АЦЕТАТ- суспензия 2.5% в амп по 2 мл и во фл по 5 мл для в/м, ингаляционного, местного применения, также мазь и суспензия в глаза 0.5%
ГИДРОКОРТИЗОН ГЕМИСУКЦИНАТ- стерильный порошок в амп по 5 и 10 мл, содержащих по0.1 препарата, содержимое растворяют на воде для иньекций, вводят в/в кап.
БЕКЛАМЕТАЗОН не оказывает системного действия, применяется ингаляционно при бронхиальной астме и аллергических ринитах(поллинозах)
Также для местного лечения в виде мазей применяются ГК СИНАФЛАН И ФЛУМЕТАЗОН. Их применяют при экземе, зуде кожи, в некоторых случаях гормоны комбинируют с антибактериальными средствами (гентамицином, неомицином) для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и слизистых.
МИНИСТЕРСТВО ОХРАНЫ ЗДОРОВЬЯ УКРАИНЫ
УПРАВЛЕНИЕ ОХРАНЫ ЗДОРОВЬЯ г. СЕВАСТОПОЛЯ
Севастопольское медицинское училище имени Жени Дерюгиной
МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА
ДЛЯ ОРГАНИЗАЦИИ ВНЕАУДИТОРНОЙ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ
РАБОТЫ СТУДЕНТОВ
ПО ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ
Т е м а: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ВИТАМИНЫ,СОЛИ МЕТАЛЛОВ
Курс 1
Семестр 2
Специальность: « Лечебное дело»
Количество часов - 4
АКТУАЛЬНОСТЬ ТЕМЫ
Гормональные препараты широко применяются не только в клинической эндокринологии, (раздел медицины, занимающийся лечением пациентов с заболеваниями эндокринной системы), но и в других областях медицины: при инфекционно-аллергических заболеваниях, злокачественных опухолях, воспалительных процессах, коллагенозах, при сердечно-сосудистых заболеваниях и т.д.
В основном гормональные препараты показаны в качестве средств заместительной терапии при гипофункции желез внутренней секреции и при нейроэндокринных заболеваниях.. В мире много людей страдает эндокринными заболеваниями. Только в Украине около 900000 людей страдают сахарным диабетом, среди них 5000 – дети и подростки.
2. УЧЕБНЫЕ ЦЕЛИ
Студенты должны знать:
- классификацию гормональных препаратов
- действие гормонов гипофиза, щитовидной, паращитовидной, поджелудочной, половых желез и коры надпочечников на обмен веществ
- основные гормональные препараты изучаемых групп, их синтетические аналоги и антагонисты, их основные и побочные эффекты, принципы применения
- средства для оказания неотложной помощи при гипо-, гипергликемической коме
Студенты должны уметь:
- решать фармакологические и ситуационные задалчи, используя знания лекарственных средств
- работать с аннотациями и дополнительной литературой
- анализировать терапевтические и побочные эффекты гормональных препаратов
- выписывать рецепты на наиболее используемые в практике гормональные препараты
3. МАТЕРИАЛЫ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ
3.1. Содержание темы ( см. приложения )
Рекомендуемая литература
О с н о в н а я:
1. Скакун М.П. Посохова К.А. Основы фармакологии с рецептурой Тернополь 1999 г.
2. Майский В.В. Муратов В.К. Фармакология с рецептурой Москва 1986
3. Казанюк Т.В. Практикум по фармакологии 2003 Киев
4. Астафьев В.А. Белоконь В.М. Пособие к практическим занятиям по фармакологии Москва, 1985
Д о п о л н и т е л ь н а я:
Чекман И.С. Фармакология 2003 Киев
Машковский А.А. Лекарственные средства 2000
Чекман И.С. Рецептурный справочник врача
3.3. Задания для самостоятельной работы
ОТВЕТИТЬ НА ВОПРОСЫ
1.Назвать препараты гормонов гипофиза
В каких случаях используют окситоцин и питуитрин
В каких случаях используют адиурекрин
Назвать препараты гормонов щитовидной железы
В каких случаях применяют гормональоные препараты щитовидной железы
Какие препараты применяют при гиперфункции щитовидной железы
Какое действие оказывает инсулин на: углеводный, белковый, жировой, минеральный обмены
Охарактеризуйте препараты инсулина
Передозировка инсулина и помощь при этом
Назовите синтетические гипогликемические препараты
Назовите основные фармакологические эффекты глюкокортикоидов
В каких случаях и как используются глюкокортикоиды
Какие побочные эффекты возникают при применении глюкокортикоидов
Назовите гормональные эстрогенные препараты, их формы выпуска
В каких случаях применяют эстрогенные препараты
Назовите препараты гестагенов
В каких случаях и как применяют гестагенные препараты
Назовите препараты анаболических стероидов, их формы выпуска
В каких случаях применяют анаболические стероиды
Какие побочные эффекты вызывают анаболические стероиды
ВЫПИСАТЬ РЕЦЕПТЫ
- 100 таблеток L – тироксина по 0.0001 Назначить внутрь по 1 табл в день
- 10 флаконов инсулина для иньекций по 5 мл во флаконе (1 мл содержит 40 ЕД) Назначить по 5 ЕД п/к Х 4 раза в день за 30 мин до еды
- 5 флаконов суспензии цинк-инсулин по 5мл во флаконе ( 1 мл содержит 40 ЕД)
Назначить по 10 ЕД х 2 раза в день п/к
- 20 таблеток преднизолона по 0.005 Назначить 3 таблетки утром после еды
- 10 грамм мази 0.5% гидрокортизона ацетата для смазывания пораженной поверхности кожи
10 ампул, содержащих раствор дексаметазона по 1 мл Назначить по 1 мл в/в капельно на физ.растворе
- 6 ампул масляного 0.1% раствора эстрона по 1 мл в ампуле Назначить по 1 мл в/м х 1 раз в день, перед введением раствор нагреть на водяной бане
6 ампул 1% раствора сигетина по 1 мл в ампуле Назначить в/в капельно на 5% глюкозе
ЗАПОЛНИТЬ КЛАССИФИКАЦИОННУЮ ТАБЛИЦУ
Свойства препарата 1Инсулин1 L – тироксин 1Преднизолон1Синестрол1Адиурекрин
1. ГП щитовидной железы
2. ГП нейрогипофиза
3. ГП поджелуд.железы
4. Препарат женских пол.горм
5. Глюкокортикоид
______________________________________________________________________________
6. Усиливаетс основной обмен
белков, жиров, углеводов
7. Проявляет п/воспалит, п/аллергическое и п/шоковое д-е
8.Усиливает реабсорбцию натрия
и воды в почечных канальцах
9. Устраняет гипергликемию и
Глюкозурию
_______________________________________________________________________________
10. Выпускается в табл
11. Выпускается в ампулах
12. Выпускается во флаконах
13. Принимают внутрь
14. Вводят п/к
15. Вводят в/м
16. Вводят в/в
______________________________________________________________________________
17. Назначают при микседеме
и кретинизме
18. Назначают при гипофункции яичников
19. Назначают при несахарном диабете
20 Назначают при бронхиальной астме,
коллагенозах, анафилактическом шоке
21. Назначают при сахарном диабете