Засоби, що впливають на периферичну нервову систему засоби, що впливають на аферентну іннервацію

Засоби, що впливають на аферентну іннервацію, поділяють на дві основні групи.

1 Засоби, що зменшують чутливість нервових закінчень і порушують провідність аферентних нервів:

- місцевоанестезувальні засоби;

- в`яжучі засоби;

- адсорбівні засоби;

- обволікаючі засоби;

- зм`якшувальні засоби.

2 Засоби, що стимулюють закінчення аферентних нервів:

- подразнювальні засоби;

- гіркоти;

- блювотні засоби;

- відхаркувальні засоби;

- послаблювальні засоби.

Місцевоанестезувальні засоби

Місцеві анестетики – це речовини, які блокують збудливість чутливих нервових закінчень і проведення імпульсів по нервових волокнах на місці застосування. При цьому відбувається втрата больової чутливості. У великих концентраціях препарати також пригнічують температурну та інші види чутливості. В останню чергу пригнічуються реакція на дотик і тиск.

Механізм дії місцевих анестетиків пов`язаний із блокуванням потенціалзалежних натрієвих каналів, що, у свою чергу, гальмує формування потенціалу дії і його проведення. Вважають, що місцевий анестетик блокує натрієві канали з внутрішнього боку мембрани. При цьому молекула місцевого анестетика, зв`язуючись зі специфічними рецепторами натрієвого каналу, конкурентно витісняє кальцій, який бере участь у регуляції проникності мембрани для натрію. Це викликає гальмування кальційзалежних фосфоліпаз і АТФази, зниження концентрації продуктів фосфоліпазної активності (жирних кислот і лізоформ). При цьому змінюються структура і функція натрієвого каналу. Місцеві анестетики блокують не лише натрієву і кальцієву, але також і калієву проникність.

Розрізняють кілька видів місцевої анестезії: поверхнева, провідникова, інфільтраційна та спинномозкова.

Поверхнева (термінальна) анестезія забезпечує втрату больової чутливості слизовими оболонками при нанесенні на них мазей або розчинів. Цей вид анестезії широко використовується в офтальмології, оториноларингології, урології, при опіках та ін.

Провідникова (регіональна) анестезія розвивається в результаті блокування анестетиком великого нервового стовбура. При цьому втрачається больова чутливість в області, яку іннервує даний нерв. Така анестезія часто використовується в стоматології, хірургії, терапії.

Інфільтраційна анестезія – це результат просочення тканин розчином анестетика. Така анестезія широко використовується у хірургічній практиці.

Спинномозкова анестезія досягається введенням анестетика у субарахноїдальний простір, унаслідок чого порушується передача збудження у чутливих корінцях спинного мозку. Спинномозкова анестезія застосовується при операціях на нижніх кінцівках і органах малого таза.

Для кожного виду анестезії існують препарати вибору, які відрізняються між собою здатністю проникати через слизові оболонки, силою та тривалістю ефекту, токсичністю.

Класифікація місцевих анестетиків щодо застосування для різних видів анестезії:

1 Засоби, які застосовують для поверхневої анестезії: кокаїн, дикаїн, анестезин, піромекаїн.

2 Засоби, які застосовують переважно для інфільтраційної та провідникової анестезії: новокаїн, тримекаїн, бупівакаїн, артикаїн (ультракаїн).

3 Засоби, які застосовують для всіх видів анестезії: лідокаїн (ксикаїн).

Існує ряд вимог до місцевих анестетиків. А саме: препарати повинні мати високу вибірковість дії; не проявляти негативного впливу на оточуючі тканини; мати короткий латентний період, високу ефективність, певну (необхідну для даного оперативного втручання чи процедури) тривалість дії. Бажано також, щоб препарати звужували кровоносні судини або принаймні не розширювали їх (звуження судин подовжує тривалість дії анестетика).

Резорбтивні ефекти місцевих анестетиків досить різнобічні. Найбільш яскраво вони проявляються при внутрішньовенному введенні препаратів або при всмоктуванні у системний кровотік великої кількості анестетика. Так, при повільному внутрішньовенному введенні новокаїну можна спостерігати пряму дію анестетика на центральну нервову систему. При цьому пацієнт відмічає незвичайне відчуття втрати власної ваги, а потім розвивається пригнічення центральної нервової системи, аналгезія, пізніше – «новокаїновий» сон, і нарешті – наркоз.

Найбільш виражене пригнічення відмічається в ділянках полісинаптичних шляхів спинного мозку, висхідної активуючої системи головного мозку і кори великих півкуль.

Поряд із центральними ефектами спостерігаються і периферичні. Препарат пригнічує судинно-тканинні інтерорецептори, блокує ганглії вегетативної нервової системи. У результаті розвивається спазмолі-тичний ефект. Новокаїн пригнічує проведення імпульсів по провідній системі серця, знижує частоту серцевих скорочень, виявляє протиаритмічну дію. Описані ефекти більшою або меншою мірою притаманні всім місцевим анестетикам. Бупівакаїн характеризується більш вираженою кардіотоксичною дією.

За хімічною будовою місцеві анестетики можна розподілити на 3 групи:

1. похідні ефірів бензойної кислоти та аміноспиртів – кокаїн;

2. похідні ефірів пара-амінобензойної кислоти – новокаїн, дикаїн, анестезин;

3. заміщені аміди ацетаніліду – лідокаїн, тримекаїн, піромекаїн, бупівакаїн (ультракаїн).

Таблиця 1. - Порівняльна характеристика місцевих анестетиків

Препарат	Активність при анестезії			Токсичність
	поверхневій	інфільтраційній	провідниковій
Новокаїн	0,1*	1	1	1
Кокаїн	1	3,5	1,9	5
Дикаїн	10	10-15**	10-15	20
Тримекаїн	0,4	2-3	2,5-3,5	1,3-1,4
Лідокаїн	0,6	3-4	2,5-3,5	1,5-2
Ультракаїн	0,5	3-5	3-5	1

* - у високих концентраціях (вище 10-20%) новокаїн викликає анестезію рогівки, але при цьому пошкоджує епітелій;

** - для інфільтраційної і провідникової анестезії дикаїн не використовується.