5. Ганглиоблокирующие средства.

Блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также н-холинорец-ры клеток мозгового в-ва надпочечников и каротидного клубочка. Основные группы: 1) бис-четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний (аналогичные препараты в виде дийодидов и дибромидов выпускаются под названием гексаметоний, гексоний, веголизен), пентамин, гигроний); 2) третичные амины (пирилен (аналогичный препарат в виде битартрата выпускается за рубежом под названием пемпидин, перолизен, синаплег), пахикарпина гидройодид). По мех-му действия они относятся к антидеполяризующим в-вам. Некоторые ганглиоблокаторы (гексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, а некоторые (н., арфонад) – н-холинорец-ры. Эффекты: угнет. симпат. ганглиев: расширяются кровеносные сосуды, снижается артериальное и венозное давление; угнет. парасипмат. ганглиев: угнетение секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварительного тракта; угнет. вегетативных ганглиев: угнет. рефлекторных р-ций на внутренние органы. Имеются 2 разновидности препаратов: длительного (пирилен, бензогексоний) и кратковременного (гигроний и арфонад) применения. Побочные эффекты: ортостатический коллапс, угнетение моторикиЖКТ, нарушение аккомодации, дизартрия (расстройство членораздельной речи), дисфагия (расстр. глотания), задержка мочеиспускания.

6. Курареподобные средства.

Основным эффектом явл. расслабление скелетных м-ц в результате блокирующего влияния в-в на нервно-мышечную передачу. Эти средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействую с н-холинорец-рами концевых пластинок. Группы: 1) антидеполяризующие (тубокурарина хлорид, панкурония бромид, пипекурония бромид); 2) деполяризующие ср-ва (дитилин); 3) в-ва смешанного типа действия (диоксоний). 1) – блокируют н-холинорец-ры и препятствуют деполяризующему влиянию АХ. 2) – возбуждают н-холинорец-ры и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. 3) – может быть сочетание деполяризующих и антидеполяризующих св-с. По активности основные препараты можно расположить: пипекуроний > панкуроний > тубокурарин > дитилин. Важнейшей хар-кой явл. широта миопаралитического действия – это диапазон между дозами, в которых в-ва парализуют наиболее чувствительные к ним м-цы, и дозами, необходимыми для полной остановки дыхания. Побочные эффекты: АД может снижаться (тубокурарин) и повышаться (дитилни), аритмии сердца (дитилин), бронхоспазм (тубокурарин), повышение внутриглазного давления (дитилин).

11. Адреномиметические средства.

Механизм трансмембран­ной передачи сигнала при ак­тивации:

• 1- адренорецепторов: НА – 1-АR—G- белок—ФЛС—ИФ3 , ДАГ –ПК

• 2 –адренорецепторов: А+ 2-AR—G1- белок—АЦ—цАМФ –ПК—КЛЦМ

• B1- адренорецепторов: A—1-AR—G5-белок—АЦ—цАМФ—ПК—Са-каналы—вы­ходит Са—связывает тормоз­ной комплекс – способствует взаимодействию актина и мио­зина (основной эффект активи­рует сердечную деятельность)

• 2- адренорецепторов: А+2-AR—G5-белок—АЦ—АМФ—ПК—КЛЦМ

• 3- адренорецепторов: А+ 3-AR—G5- белок—АЦ—цАМФ—липолиз

Локализация и фарм. эффекты при стимуляции:

• 1-адреноре­цепторов: они постсинаптические. Суже­ние сосудов: кожи, почек, ки­шечника, сердца. Мидриаз, угнетение работы кишечника, спазм сфинктеров ЖКТ, со­кращение капсулы селезенки, сокращение мышц матки.

• 2-адреноре­цепторов: вне синапсов, в сосудах внут­реннем их слое, в тромбоцитах. Повышают агрегацию тромбо­цитов.

• В1-адреноре­цепторов сердце. Увеличение силы и частоты сердечных сокраще­ний, повышение автоматизма и облегчение атриовентрикуляр­ной проводимости.

• В2-адреноре­цепторов: Бронхи, сосуды, матка, сердце, Тr. Эф-ты: снижение ф-ции иннервируемого органа; сни­жает агрегацию Tr, расширение сосудов; снижение тонуса мышц бронхов, т\е расслабле­ние снижение моторики ЖКТ, снижение тонуса матки.

• В3-адреноре­цепторов: Функционально активные мак­ромолекулы они принимают участие в регуляции углевод­ного и жирового обмена. Мышцы, печень. Эф-ты: акти­вация аденилатциклазы => рас­пад гликогена, освобождение из жировых ТК свободных жи­ровых к-от, липолиз

Механизм действия и фармакологиче­ские эф-ты:

• 1- адр-миметиков: (мезатон, нафтезин, глазолин). Прямое стимул. д-вие на L-р-ры и опосредованные т\е спо­собствуют выделению из пре­синаптич. мембран норадрено­лина. Эф-ты: повыш. АД, су­жает сосуды

• В1-адр-миметиков: Прямое стимул. влияние на В!- адр-миметики. Эф-ты больше влияет на сердце, + инотропное действие: увелич. Силу и час­тоту сердечных сокращений, минутный выброс, АД систо­лическое.

Побочные эф-ты

• 1- адр-миметиков: Повыш. АД, сужает сосуды

• В1-адр-миметиков: (добу­тамин): повышает АД, тахи­кардия, аритмия, тошнота, го­ловная боль, боль в сердце.

Основные показания и противопоказания к применению:

• 1- адр-мимети­ков: Показания: низкое АД (шок), насморк, открыта уголь­ная глаукома. Противопоказа­ния: высокое давление, б-ни сосудов, аллергии

• В1-адр-мимети­ков: показания: присердечной слабости, низком давлении , как улучшающее работу сердца. Противопоказания: Тахикардия, высокое АД, аритмии, стеноз аорты.