- •Предмет и задачи клинической фармакологии
- •1.1. Основные принципы фармакокинетики
- •1.2. Всасывание лекарственных веществ
- •1.3. Распределение лекарственных веществ
- •1.4. Биотрансформация лекарств
- •1.5. Экскреция лекарств
- •2.1. Основные принципы фармакодинамики
- •2.1.1. Виды физиологических рецепторов
- •2.1.2. Сигнализация с участием поверхностных рецепторов клеток и вторичных посредников
- •2.1.3. Адаптація клеток-мишеней
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, нормализующих сосудистый тонус (антигипертензивные и гипертензивные лс)
- •Антигипертензивные лекарственные средства
- •2. Β адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами:
- •Характеристика β-адреноблокаторов
- •Гипертензивные лекарственные средства
- •Клинико-фармакологическая характеристика мочегонных лекарственных средств
- •Клинико-фармакологическая характеристика антиангинальных и антиишемических лекарственных средств
- •Антиангинальная терапия
- •Клинико-фармакологическая характеристика гиполипидемических лекарственных средств
- •Нормальные показатели липидограммы
- •Классификация гиперлипидемий
- •Клинико-фармакологическая характеристика антибактериальных лекарственных средств
- •Классификация антибактериальных препаратов
- •Сульфаниламиды
- •Фармакокинетические параметри оотдельных сульфаниламидов
- •Дозовый режим применения сульфаниламидов у взрослых.
- •Возможное взаимодействие сульфаниламидных препаратов с другими лекарсственными средствами и пищей
- •Нитрофураны
- •Фторхинолоны
- •Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека (Падейская е.Н., Яковлєв в.П., 1995)
- •Фармакокинетические параметры фторхинолонов
- •Взаимодействие фторхинолонов (фх) с препаратами других фармакологических групп
- •Производные имидазолов
- •Содержание производных имидазола в органах (в % от уровня в сыворотке крови) по Гусель в.А., Маркова н.В., 1989
- •Клиническая фармакология пенициллинов
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Фармакокинетика пенициллинов
- •Осложнения терапии при применении пенициллинов
- •Взаимодействие пенициллинов с другими лекарственными средствами
- •Параметры фармакокинетики цефалоспоринов
- •Дозовый режим для взрослых
- •Осложнения терапии при применении цефалоспоринов
- •Взаимодействие цефалоспоринов с другими лекарственными средствами
- •Фармакокинетические параметры аминогликозидов
- •Дозовый режим при применении аминогликозидов у взрослых
- •Фармакокинетические параметры макролидов
- •Дозовый режим у взрослых при применении макролидов
- •Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнения терапии при применении макролидов
- •Дозовый режим для взрослых при применении карбапенемов
- •Взаимодействие карбапенемов с другими лекарственными средствами
- •Фармакокинетические параметры гликопептидных антибиотиков
- •Фармакокинетические параметры тетрациклинов
- •Дозовый режим применения тетрациклинов взрослым
- •Противирусные препараты
- •Дозовый режим для взрослых и показания для применения противовирусных препаратов
- •Противогрибковые средства
- •Параметры фармакокинетики противогрибковых средств
- •Дозовый режим противогрибковых препаратов для взрослых
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, применяющихся для лечения синдрома бронхиальной обструкции
- •Метод ступенчатой терапии в лечении бронхиальной астмы
- •Клинико-фармакологическая характеристика противовоспалительных лекарственных средств (нестероидные и стероидные)
- •Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.
- •Характеристика отдельных препаратов
- •Стероидные противовоспалительные лекарственные средства (глюкокортикостероиды).
- •Фармакодинамические эффекты глюкокортикостероидов
- •Противовоспалительный эффект глюкокортикостероидов
- •Влияние глюкокортикостероидов на иммунный ответ
- •Иммунодепрессивный эффект глюкокортикостероидов
- •Влияние глюкокортикостероидов на процессы тканевого обмена
- •Влияние глюкокортикостероидов на периферическую кровь
- •Основные показания к назначению глюкокортикостероидов
- •Системные побочные эффекты глюкокортикостероидов:
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции желудочно-кишечного тракта
- •Фармакотерапия нарушений функций пищеварительного канала
- •Средства, применяющиеся при повышенной секреторной функции желудка
- •Лекарственные средства, защищающие слизистую оболочку желудка от кислотно-пептического действия и улучшающие репаративные процессы
- •Средства, оказывающие специфическое антибактериальное действие на Helicobacter pylori: де-нол, метронидазол, амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин).
- •Средства, влияющие на моторику кишечника средства, снижающие моторику кишечника
- •Средства, усливающие моторику кишечника
- •Рвотные и противорвотные средства рвотные средства
- •Противорвотные средства Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на различные звенья нервной регуляции акта рвоты:
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции гепато-билиарной системы
- •Патология гепатобилиарной системы
- •Содержание
Клиническая фармакология пенициллинов
Пенициллины относятся к наиболее часто используемым группам антибиотиков. Механизм действия пенициллинов заключается в связывании с ПСБ-1 (пенициллин - связывающий белок) и ПСБ-3. Поскольку ПСБ-1 обеспечивает поддержку стабильности клеточной стенки по всем направлениям, ингибирование этого белка приводит к быстрой деструкции, связанной с угнетением биосинтезу мукопротеинов наружной мембраны и гибели микроорганизмов. Вследствие этого препараты оказывают бактерицидное действие в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных возбудителей.
Классификация пенициллинов
I. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз.
Бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, пенамецилин, бензатин бензилпенициллин.
II. Пенициллины, устойчивые к действию бета-лактамаз.
Оксациллин, метицилин.
III. Пенициллины широкого спектра действия.
Ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарцилин.
IV. Комбинации пенициллинов с ингибиторамы бета-лактамаз.
Ампицилин / сульбактам (Амписульбин, уназин, амписулцилин);
Амоксициллин / клавулановая кислота (аугментин, амоксиклав, курам, медоклав, энханцин);
Пиперациллин / тазобактам (тазоцин);
Тикарциллин / клавулановая кислота (Тиментин).
При назначении пенициллинов необходимо обратить внимание на то, что пенициллины 2-й группы влияют преимущественно на грамположительных возбудителей, пенициллины III группы разрушаются под воздействием бета-лактамаз. Спектр действия основных антибиотиков приведен в таблице 10.
Таблица 10
Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
Микроорганизм |
Пенициллин |
Оксацилин |
Ампицилин, амоксицилин |
Тикарциллн |
Имипенем |
Меропенем |
Цефазолин |
Цефокситин |
Цефуроксим |
Цефотаксим |
Цефтриаксон |
Цефоперазон |
Цефтазидим |
Цефепим |
Цефалексин |
Цефаклор |
Ципрофлоксацин |
Офлоксацин |
Моксифлоксацин |
Левофлоксацин |
Гентамицин |
Нетилмицин |
Амикацин |
Эритромицин |
Азитромицин |
Кларитромицин |
Спирамицин |
Str., гр. A, B, C, G |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
Str., pneumoniae |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
Enterococcus faecalis |
+ |
0 |
+ |
|
+ |
|
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
|
|
+ |
+ |
S |
S |
S |
0 |
0 |
0 |
|
Enterococcus faecium |
|
0 |
+ |
|
|
0 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0 |
0 |
|
0 |
S |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
S. Aureus (MSSA) |
0 |
+ |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
+ |
S. Aureus (MRSA) |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
|
|
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
S. eridermidis |
0 |
|
|
|
+ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
Listeria monocytogenes |
+ |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
|
|
|
S |
S |
S |
+ |
+ |
+ |
|
Neisseria gonorrh. |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
+ |
|
|
+ |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
|
|
|
+ |
Neisseria mening. |
+ |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
|
|
+ |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
|
|
Moraxella catar. |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
Haemophilus inf. |
0 |
0 |
|
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
|
E. coli |
0 |
0 |
|
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Klebsiella spp. |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Enterobacter spp. |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Serratia spp. |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Salmonella spp. |
0 |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
|
|
|
+ |
+ |
+ |
|
|
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
0 |
0 |
Shigella spp. |
0 |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
0 |
0 |
Proteus mirab. |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
|
Proteus vulgaris |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
0 |
0 |
0 |
0 |
Providencia spp. |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
Citrobacter spp. |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
Ps. aeruginosa |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
0 |
|
|
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
+ |
|
|
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Burkholderia cep. |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
0 |
|
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
0 |
0 |
0 |
0 |
|
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
Y. enterocolitica |
0 |
0 |
0 |
|
+ |
|
0 |
|
|
+ |
+ |
|
|
+ |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Legionella spp. |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
|
|
|
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
|
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
+ |
+ |
+ |
|
Таблица 10-а