Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Лекция 10 Арилалкиламины.doc
Скачиваний:
518
Добавлен:
24.03.2016
Размер:
708.1 Кб
Скачать

Хранение

Это не стойкие вещества, которые быстро разрушаются, вследствие окисления и гидролиза. Снижению активности способствует: щелочная среда, повышенные температуры, действие света и кислорода воздуха. Установлено, что реакция разложения адреналина и норадреналина идет с образованием ряда продуктов:

адренолютин адренохром оксоадренохром

желто-зел с флуор. красный

Растворы для инъекций готовят с добавлением стабилизатора - натрия хлорида и антиоксиданта – натрия метабисульфита (пентаоксодисульфата (IV) натрия).

Хранение герметично укупоренные банки оранжевого стекла или запаянные ампулы, защищающее от света место.

Применение ЛВ симпатомиметики (сосудосуживающие, бронхорасширяющие средства). Норадреналин оказывает более сильное сосудосуживающее и прессорное действие – гипертензивное и кардиотропное.

Применяют Адреналин при анафилактическом шоке, отеке Квинке, бронхиальной астме, аллергических реакциях. Норадреналин применяют для повышения АД при остром его понижении. Вводится в/в капельно. Норадреналин – симпатомиметическое (сосудосуживающее) средство, нейромедиатор адренергической системы – гипертензивное и кардиотропное.

Действие адреналина при введении его в организм связано с влиянием на альфа- и бета-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервов. Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, повышается АД, при чем норадреналин оказывает более сильное сосудосуживающее и прессорное действие. Адреналин назначают п/к, в/м, местно, иногда вводят в/в и внутрисердечно.

Формы выпуска:

адреналина гидротартрат – порошок,

Solutio Adrenalini hydrotartratis 0,18% pro injectionibus;

Solutio Nordrenalini hydrotartratis 0,2% pro injectionibus.

Isadrinum – изадрин (изопреналина гидрохлорид)

∙НСI

Отличается от адреналина тем, что метильный радикал заменен на изопропильный. Это синтетический препарат, один из ряда препаратов с β- адреномиметиков и β-адреноблокаторов, содержащих аминоизопропильную цепочку.(фенотерона гидробромид, анаприлин, орципреналина сульфат и т.д.)

Описание. Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, водные растворы при стоянии становятся розовыми.

Реакции подлинности

  1. ФС Реакции окисления. Изадрин окисляется легче других препаратов группы дигидроксифенилалкиламинов, что связано с электронодонорным эффектом изопропильной группы (вторичная амногруппа). Его окисление йодом проходит даже в HCI(среда кислая) где диссоциация фенольных гидроксилов подавлена (отличие от норадреналина)

В ряду НАД → АД → ИД усиление восстановительных свойств.

6,5 3,56 1,0

Образуется окрашенное соединения типа адренохрома- аминохром:

рН = 1,0 – розовое (среда кислая)

рН = 3,56 – красное (слабокислая)

рН = 6,5 красно-фиол.(нейтральная)

Окисление раствором йода проводят в присутствии буферных растворов для создания определённого значения рН и раствора натрия тиосульфата для удаления избытка йода.

(I20)

2[O]

- 2H2O

Аминохром (орто-хинон)

Розовое окрашивание рН=1,0

в отличие от норадреналина

  1. Реакции комплексообразования.

1). ФС с раствором железа (III) хлорида – изумрудно-зеленое окрашивание. При добавлении раствора аммиака изумрудно-зелёное окрашивание переходит в вишнёво-красное, а затем в оранжево-красное окрашивание.

+

изумрудно-зеленое окpашивание

+ FeCl3

- 2HCl

Cl-

2). С раствором меди (II) сульфата в щелочной среде, образуется комплексное соединение за счёт вторичного спиртового гидроксила и вторичной аминогруппы аналогичное эфедрину, но у изадрина (изопреналин) окрашенное в желто-зелёный цвет, и в эфир не извлекается (отличие от эфедрина), т.к. содержат гидрофильные группы (фенольные гидроксилы) в бензольном кольце.

  1. Осадительные (общеалкалоидные) реакции за счёт вторичной алифатической аминогруппы (пикриновая кислота и др.).

При взаимодействии с фосфорно–вольфрамовой кислотой сначала образуется белый осадок, при стоянии который приобретает коричневую окраску (отличие от адреналина).

+P2O5 · 12 WO3 · 42 H2O → ОСНОВАНИЕ · КИСЛОТА↓ (белый) → коричневый↓

Физические и физико-химические показатели подлинности

  1. температура плавления, плавится с разложением.

  2. УФ-спектр. Раствор в 0,1м HCI имеет ʎмах =279 нм.