1). 2-Адренорецепторы.

Осуществляют “обратную отрицательную связь”, т.е. при их стимуляции уменьшается количество медиатора, поступающего в синаптическую щель.

2). 2-Адренорецепторы.

Осуществляют “обратную положительную связь”, т.е. при их стимуляции увеличивается количество медиатора, поступающего в синаптическую щель.

III. Внесинаптические.

₂-адренорецепторы.

Находятся вне синапсов, во внутреннем неиннервируемом слое сосудов (интиме). В данном случае они реагируют на адреналин и норадреналин, циркулирующие в крови. При их стимуляции происходит сужение сосудов.

Интимный механизм функционирования адренорецепторов остается малоизученным. Определенная ясность имеется лишь в отношении постсинаптических -адренорецепторов. Доказано, что этот тип рецепторов тесно связан с ферментом аденилатциклазой (АЦ), который переводит АТФ в ц3’5’АМФ (рис. 3).

Обозначения:

стимуляция

повышение

-адренорецептор

Агонист

аденилатциклаза

АТФ

Липолиз

ц 3'5'-АМФ

Фосфори-

лаза Б

Фосфори-

лаза А

Гликогенолиз

Уровень глюкозы

Уровень свободных жирных кислот

Активация функций

исполнительных органов

Пируват и

лактат

Активация окислительного фосфорилирования

(повышение потребности в кислороде)

Рис. 3. Эффекты стимуляции β-адренорецепторов, реализуемые через циклический 3’5’АМФ.

Некоторые авторы даже считают, что -адренорецепторы и есть не что иное, как данный фермент. Стимуляция -рецепторов соответствующими агонистами приводит к активизации АЦ, а, следовательно, к накоплению ц3’5’АМФ, что и обусловливает фармакологические эффекты агонистов.

Классификация адреномиметиков

Препараты, способные возбуждать те или иные адренорецепторы, называются адреномиметиками прямого действия.

Препарат	Типы возбуждаемых постсинаптичеcких рецепторов
Адреналин (эпинефрин)	1, 2, 1, 2*
Норадреналин (норэпинефрин)	1, 2*, 1
Мезатон Мидодрин (гутрон)	1
Нафтизин (санорин) Ксилометозолин (галазолин) Тетризолин (тизин) Оксиметазолин (назол)	2*
Изадрин (новодрин)	1, 2
Орципреналин (алупент, астмопент)	2, 1
Добутамин (добутрекс)	1
Сальбутамол (вентолин) Тербуталин (бриканил) Фенотерол (беротек, партусистен) Гинипрал	2
Сальметерол (серевент) Формотерол (форадил) – препараты пролонгированного действия - до 12 ч	2
Клофелин (клонидин) Гуанфацин (эстулик)	2 (в ЦНС)

* - внесинаптические ₂ рецепторы в интиме сосудов.

Препараты, не взаимодействующие непосредственно с адренорецепторами, но способствующие повышенному высвобождению медиатора (который возбуждает рецепторы), получили название адреномиметиков непрямого действия, или симпатомиметиков. К ним относится ЭФЕДРИН и ФЕНАМИН.