4. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

а) Снотворные и противоэпилептические средства: вальпроевая кислота, габапентин, золпидем, карбамазепин, ламотриджин, леветирацетам, нитразепам, оксазепам, примидон, темазепам, топирамат, фенитоин, флунитразепам.

Снотворные средства:	Противоэпилептические средства:
Не вызывает расслабления скелетных мышц:	Связываются с белком SV2A синаптических пузырьков:
Оказывают действие на протяжении 2-5 ч:	Обладает широким противоэпилептическим спектром:

б) Противоэпилептические средства: бензобарбитал, вальпроевая кис­лота, карбамазепин, клоназепам, ламотриджин, прегабалин, при­мидон, фенитоин, фенобарбитал.

Средства, эффективные при тонико-клонических припадках:	Средства, эффективные при парциальных припадках:
Не обладают снотворным дейст­вием:	Оказывают влияние на функции ГАМК и глутаминовой кислоты:
Потенцируют действие ГАМК:	Уменьшают выделение глутаминовой кис­лоты:
Препятствует инактивации ГАМК:	Обладает выраженным анальгетическим действием:

IV. Экспериментальная работа и оформление протокола.

Опыт 1. Определение противосудорожной активности дифенина.

Опыт проводят на 2 мышах. Одной из них вводят внутрибрюшинно крахмальную взвесь дифенина в дозе 80-100 мг/кг. Через 1,5-2 ч у обеих мышей вызывают судороги посредством электрического раздражения. Электроды помещают на глаза (параметры раздражающего тока: напряжение 50-70 В, частота 50 периодов в секунду, продолжительность раздражения 0,2 с). Следят за развитием фаз судорожного припадка (клонический, тонический).

Опыт 2. Противосудорожное действие триметина.

Двум крысам вводят внутрибрюшинно коразол в дозе 90 мг/кг. Одной из них за 1,5-2 ч до этого вводят внутрибрюшинно крахмальную взвесь триметина из расчета 100-120 мг/кг. Наблюдают за скоростью развития судорог, их интенсивностью и продолжительностью.

Опыт 3. Влияние циклодола на никотиновый гиперкинез.

Двух мышей с одинаковой массой тела (15-20 г) помещают под воронки. Одной из них внутрибрюшинно вводят циклодол в дозе 5 мг/кг. Через 15 мин обеим мышам вводят внутрибрюшинно никотин в дозе 7 мг/кг. Отмечают скорость развития судорог, их характер и длительность.

V. Выходной контроль.

VI. Заключение.

Занятие 4 Психотропные средства:

антипсихотические средства (нейролептики),

средства для лечения маний, антидепрессанты,

анксиолитики (транквилизаторы), седативные средства

(часть I)

Цель занятия: Изучить классификации, механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению антипсихотических средств, средств для лечения маний, антидепрессантов, анксиолитиков и седативных средств; отравления хлорпромазином и бромидами. Научиться выписы­вать лекарственные средства в рецептах.

Актуальность темы

В последние десятилетия наблюдается значительный рост нервно-психических заболеваний. По данным Всемирной организации здравоохранения, свыше 30% населения земного шара применяет нейро- и психотропные средства, а в странах Европейского союза и С.Америки данный показатель достигает 45-50%. Тяжелые психические заболевания, требующие госпитализации пациентов, составляют около 1% от всех заболеваний, что требует назначения антипсихотических средств, уменьшающих продуктивную симптоматику психозов (галлюцинации, бред, агрессивность и др.). При неврозах, неврастениях приоритетными в настоящее время являются транквилизаторы бензодиазепиновой группы. Седативные средства (препараты валерианы, пустырника и др.) применяются при повышенной раздражительности и для профилактики стрессовых состояний.

Антидепрессанты – вещества, применяемые для лечения психической депрессии, которая проявляется патологически подавленным настроением, апатией, снижением двигательной активности. Антидепрессанты способствуют устранению плохого настроения и чувства тоски. Помимо антидепрессивного эффекта они могут оказывать седативное или психостимулирующее действие.

Для усвоения материала темы необходимо знать: из курса физиологии – понятие о физиологических особенностях психической деятельности; из курса патологической физиологии – понятие о психозах, неврозах, депрессивных состояниях; из материалов предыдущих тем фармакологии – производные бензодиазепинов, дифенилметана.

Блок заданий для внеаудиторной работы

А. Вопросы для самоподготовки к занятию:

1. Психотропные средства: классификация, отличительные черты каждой группы препаратов, история создания (И.П. Павлов, А. Лабори, Ж. Делей, П. Деникер, М.Д. Машковский, А.В. Вальдман).

2. Антипсихотические средства (нейролептики): химическое строение, механизмы ан­типсихотического и психоседативного действия.

3. Влияние антипсихотических средств на вегетативные функции (гипотермическое, противорвотное, гипотензивное действие, измене­ние секреции гормонов) и двигательную сферу.

4. Классификация, особенности действия и фармакокинетика нейролептиков:

а) нейролептики с преобладанием психоседативного действия:

• производные фенотиазина с аминоалкильным радикалом – хлорпромазин (аминазин), левомепромазин (тизерцин);

• производные фенотиазина с пиперидиновым радикалом – перициазин (неулептил), тиоридазин (сонапакс);

• производные бутирофенона – дроперидол;

б) нейролептики с преобладанием антипсихотического действия:

• производные фенотиазина с пиперазиновым радикалом – перфеназин (этаперазин), трифлуоперазин (трифтазин), флуфеназин (модитен, фторфеназин);

• производные бутирофенона – галоперидол;

• производные замещенного бензамида – сульпирид (эглонил);

в) атипичные антипсихотические средства:

• производные бензодиазепина – клозапин (азалептин, лепонекс), кветиапин (сероквель), оланзапин (зипрекса);

• производные фторбензизоксазола – рисперидон (рисполепт);

• производные замещенного бензамида – амисульприд (солиан).

5. Применение антипсихотических средств в психиатрии, анестезиологии, клинике внутренних болезней.

6. Побочные эффекты антипсихотических средств и методы их коррекции, противопоказания к применению.

7. Острое отравление хлорпромазином (аминазин): патогенез, симптомы, меры помощи (приложение 3).

8. Антидепрессанты: общая характеристика, спектр и механизмы пси­хотропного действия (тимоаналептическое, психостимулирующее, психоседативное).

9. Классификация, химическое строение, особенности действия, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания к применению антидепрессантов:

а) неизбирательные ингибиторы нейронального захвата моноаминов:

• трициклические антидепрессанты – имипрамин (мелипрамин), амитриптилин (триптизол), азафен;

• тетрациклические антидепрессанты – мапротилин (людиомил), миансерин (леривон);

• антидепрессанты другого химического строения – венлафаксин (велаксин, эфевелон), дулоксетин (симбалта), милнаципран (иксел);

б) избирательные блокаторы захвата серотонина – пароксетин (паксил), сертралин (золофт), флувоксамин (феварин), флуоксетин (прозак);

в) ингибиторы МАО

• необратимые ингибиторы – ниаламид (нуредал);

• обратимые ингибиторы – метралиндол (инказан), моклобемид (аурорикс), пирлиндол (пиразидол);

г) атипичные антидепрессанты – миртазапин (ремерон), тианептин (коаксил), тразодон (триттико);

д) препараты растительного происхождения со свойствами анти­депрессантов – экстракт травы зверобоя.

5. Препараты лития: механизмы, особенности действия, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению – лития карбонат, лития оксибутират.

6. Анксиолитики (транквилизаторы): локализация и функционирование бензодиазепиновых рецепторов; механизмы психотропного (противо-тревожное, психоседативное, активирующее) и нейровегетотропного (снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее) действия.

7. Классификация, особенности действия, фармакокинетика, клини­ческое применение, побочные эффекты, противопоказания к при­менению анксиолитиков:

а) седативные анксиолитики

• производные бензодиазепина – хлордиазепоксид (хлозепид, элениум), диазепам (сибазон, реланиум, седуксен), феназепам, алпразолам (ксанакс);

б) дневные (анксиоселективные) анксиолитики:

• производные бензодиазепина – медазепам (мезапам, рудотель);

• модифицированный бензодиазепин – тофизопам (грандаксин);

• производные бензимидазола – афобазол.

5. Острое отравление анксиолитиками группы бензодиазепина: патогенез, симптомы, меры помощи. Хроническое злоупотребление анксиоли-тиками: механизмы зависимости, профилактика наркомании.

6. Седативные средства: механизмы действия, отличия от анксиолитиков.

7. Бромиды (натрия бромид, калия бромид): местное и резорбтивное действие, применение. Исследование бромидов в лаборатории И.П. Павлова. Бромизм: симптомы, меры помощи.

8. Особенности действия и применение растительных седативных средств – корневища с корнями валерианы, трава пустырника, корни шлемника байкальского. Комбинированные препараты – корвалол (валокордин), новопассит, персен.

Дополнительные вопросы для студентов педиатрического факультета

5. Особенности фармакодинамики, фармакокинетики, применение и побочные эффекты антипсихотических средств у детей:

• коррекция поведения (перициазин, тиоридазин);

• устранение гипертермии при тяжелых септических состояниях (хлорпромазин);

• комплексное лечение пилороспазма (хлорпромазин в малой дозе).

5. Использование диазепама в педиатрической практике для лечения спастичности и купирования симптоматических судорог.

6. Особенности применения нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов и седативных средств у детей

Дополнительные вопросы для студентов стоматологического факультета

5. Применение нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов и седативных средств в стоматологии.