Лекция 2,4. Антигистаминные ср-ва

Н1- гистаминовые блокаторы

IIпоколение

Левокабастин (левостин)

Астемизол (гисманал, гисталонг)

Ципрогептадин (перитол)

Н1- гистаминовые блокаторы

IIпоколение

Азеластин (аллергодил, ринопласт)

Н1- гистаминовые блокаторы

IIпоколение

Лоратадин (кларитин)

Н1- гистаминовые блокаторы

IIIпоколение

Фексофенадин (телфаст)

Дезлоратадин

Являются активными метаболитами препаратов II поколения

Н1- гистаминовые блокаторы I поколение (характеристика)

Конкурентные блокаторы

Эффект обратим и дозозависим

Небольшая продолжительность действия

Блокируют другие рецепторы

Проникают в ЦНС и вызывают седативный или снотворный эффекты

При длительном применении развивается привыкание

Н1- гистаминовые блокаторы

IIпоколение (характеристика)

Связывается с рецепторами медленно

инеконкурентно

Активная биотрансформация в печени

Большая продолжительность действия

Н1- гистаминовые блокаторы

IIпоколение (характеристика)

Липофобные

Не проникают в ЦНС

Не влияют на другие рецепторы

Обладают кардиотоксическим действием

Н1-гистаминовые блокаторы

IIIпоколение (характеристика)

Активные метаболиты II поколения

Не подвергаются биотрансформации

впечени

Нет кардиотоксического действия

Большая продолжительность действия

Не влияют на другие рецепторы

Не проникают в ЦНС

Классификация по химическому строению

Этаноламины – димедрол, тавегил

Этилендиамины – супрастин

Фенотиазины – дипразин

Хинукледины – фенкарол

Тетрагидрокарболины – диазолин

Пиперидины – терфенадин, лоратадин

Имидазолы – астемизол

Производные пиперазина – цетиризин

Механизм действия

Конкурентная или неконкурентная блокада рецепторов

Фенкарол + активирует в тканях гистаминазу

Супрастин + уменьшает высвобождение гистамина из тучных клеток и увеличивает его связывание с белками крови