Farmakokinetika

Соли лития. Лития карбонат, лития хлорид, лития йодид, лития ацетат, лития оксибутират. МД: снижение концентрации норадреналина в ЦНС в результате ослабления его выделения и усиления его дезаминирования. Э: устранение возбуждённого состояния. Особенности: эффект через 2-3 недели, отсутствует выраженный седативный эффекты. П: маниакальные состояния. ПЭ: диспепсия, мышечная слабость, тремор, полиурия, жажда, нетоксический зоб. Нейролептические средства. Классификация см. выше. Аминазин, этаперазид, трифтазин, фторфеназин, хлорпротиксен, галоперидол, дроперидол, сульпирид, резерпин. МД: в ЦНС: блокада дофаминовых рецепторов, блокада адренорецепторов восходящей ретикулярной формации, блокада центральных м-холинорецепторов и серотониновых рецепторов, угнетение выделения и обратного захвата биогенных аминов. В органах: блокада м-холино-, а-адрено- , н-гистамино и серотониновых рецепторов, прямое миотропное спазмолитическое действие. Э: центральные: устранение бреда и галюцинаций, эмоциональная индеферентность, успокоение, сонливость, гипотермия, галакторея, противорвотное, расслабление скелетной мускулатуры, антидепресантное. Периферические: снижение АД, снижение секреции желёз, устранение спазма гладких мышц. П: купирование возбуждения, психозы, лекарственная зависимость и наркомания, рвота, икота, нейролептаналгезия, премедикация. ПЭ: апатия, депрессия, экстрапирамидные расстройства, гипотензия, раздражение кожи и слизистых, лейкопения, агранулоцитоз. Транквилизаторы. Классификация выше. Хлордиазепоксид, сибазон, оксазепам, феназепам, мезепам, мепротан, амизин, метамизин, триоксазин. МД: производных бензодиазепама: возбуждение бензодиазепамовых рецепторов и повышение их чувствительности. МД: производных дифенилметана: блокада м-холинорецепторов ретикулярной формации. Э: транквилизирующий, седативный, центральный миорелаксирующих, противосудорожный. П: неврозы, неврастении, истерии, реактивная депрессия, гиперкинезы, тики, паркинсонизм, премедикация, эпилептические припадки. Антидепресанты. Классификация по МД. 1) вещества, потенцирующие действие моноаминов: трициклические соединения- имизин, амитриптилин, азафен, четырёхцикличные соединения- пиразидол. 2) вещества, угнетающие активность моноаминооксидазы- ниалодид, трансамин. Классификация по сопутствующему действию. 1) С сопутствующим психоседативным эффектом- тимолептики- амитриптилин, азафен. 2) С сопутствующим психостимулирующем эффектом- тимоэректики- ниаламид, трансамин 3) Могут оказывать и психостимулирующее и седативное действие. Имизин: активен, латентный период- 2-3 недели, особенность: оказывает м-холиноблокирующее действие, папавериноподобное и антигистаминное действия. ПЭ: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, гипотензия, головная боль, тремор. Амитриптилин: активен, лат. период- 10-14 дней, особенность: превосходит имизин по м-холиноблокирующей и антигистаминной активности. ПЭ: те же + сонливость. Азафен: умеренноактивен. Лат. период- 2-3 недели, особенность: не обладает м-холиноблокирующим действием. ПЭ: головокружение, тошнота, рвота. Ниаламид: низкоактивен, лат. период- 12-14 дней, особенности: малотоксичен, усиливает эффекты адрено- и симпатомиметиков, антагонист резерпина. ПЭ: гипотензия, головокружения, бессоница, головная боль, диспепсия, сухость во рту. Седативные средства.Неорганические- Na-бромид, К- бромид. Комбинированные препараты- корвалол, валокормид, валоседан, бромкамфора. Растительные препараты- препараты валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона. МД: не ясен. Э: седативный, слабый транквилизирующий. П: лёгкие неврозы, соматические заболевания с невротическим синдромом. ПЭ: кумуляция, приводящая к бромизму, аллергия. ПП: индивидуальная непереносимость. Психостимуляторы. Фенилалкиламины. Фенамин . МД: высвобождение норадреналина и дофамина из симпатических нервных окончаний и депо в тканях и затруднение их обратного захвата. Э: психостимулирующий, анорексигенный, аналептический, периферический адреномиметический- сокращение гладких мышц сосудов, повышение АД. П: для повышения работоспособности, при нарколепсии, депрессиях. ПЭ: бессоница, тахикардия, аритмии, привыкание, пристрастие, снижение аппетита. ПП: болезни печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания ссс. Произв., дипиридина- пиридрол, меридил. МД: тот же. Э: менее сильное возбуждающее действие, меньше влияние на адренергическую систему. П: астения, повышенная утомляемость. ПЭ: бессоница, чувство беспокойства, тревоги. ПП: бессоница, атеросклероз, стенокардия, гипертиреоз, истощение. Производные сиднонимина. Сиднокарб, сиднофен. МД: тот же. Э: психостимуляция постепенно и длительно. Ослабляет депрессивное действие нейролептиков. П: астения с заторможенностью,вялостью и апатией. ПЭ: раздражительность, беспокойство, понижение аппетита, снижение АД. ПП: возбуждение, атеросклероз, гипертензия. Метилксантины. Кофеин. МД: усиливает возбуждение в коре мозга за счёт за счёт угнетения фосфодиэстеразы и увеличения цАМФ в клетках, блокирует аденозиновые рецепторы. Э: повышение умственной работоспособности, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, повышение возбудимости спинного мозга, кардиотоническое действие, усиление диуреза и желудочной секреции. П: при снижении работоспособности, утомлении, гипотензии, колаптоидных состояниях, угнетении дыхательного центра. ПЭ: повышение возбудимости, нарушение ритма сердца, бессоница, тахикардия. ПП: нарушение сна, гипертензия, атеросклероз, ИБС, заболевания миокарда.

Ноотропные средства. Аминалон, пирацетам, пикамилон, фенибут, пантогам. МД: обусловлен подобием молекул препарата ГАМК. Улучшение ГАМК-эргической передачи в ЦНС, уменьшение запасов норадреналина в стенках сосудов, улучшение аэробного окисления в цикле Кребса, усиление анаэробного гликолиза. Э: транквилизирующее, психостимулирующее действие, вестибулопротекторное, расширение сосудов и улучшение мозгового кровообращения, рост умственной и физической работоспособности, повышение устойчивости нейронов к гипоксии, антиоксидантное, мембранопротекторное, антитоксическое, противоотёчное действие. П: нарушение памяти и мышления, энцефалопатии, судорожные синдромы, повышение работоспособности при физических и умственных нагрузках. ПЭ: аллергия. ПП: непереносимость. Стимуляторы дыхания. Прямого действия. Бемегрид, кофеин, этимизол. МД: повышение возбудимости нейронов ЦНС. Э: учащение и углубление дыхания, незначительное учащение сердцебиения и повышение АД. Высокоактивны. П: для стимуляции дыхания при отравлении наркотическими средствами. ПЭ: тошнота, рвота, судороги. Рефлекторного действия. Лобелина гидрохлорид, цититон. МД: возбуждение н-холинорецепторов лобной пазухи. Э: те же. Низкая активность. П: асфиксия новорожденных, остановка дыхания при шоке и коллапсе. ПЭ: тошнота, рвота, судороги, коллапс, брадикардия. Смешанного действия. Карбоген, кордиамин, камдора. МД: прямое возбуждение дыхательного центра дополняется рефлекторным в результате стимуляции рецепторов лобной пазухи. Э: те же. Умеренная активность. П: остановка дыхания при шоке, коллапсе, асфиксия, угнетение дыхания при инфекционных заболеваниях, профилактика ателектазов и пневмоний. ПЭ: редко. Противокашлевые средства. Центрального действия. 1) обладающие свойствами наркотических аналгетиков- кодеин, этилморфина гидрохлорид. МД: снижение возбудимости кашлевого центра. ПЭ: угнетение дыхательного центра, запор, пристрастие. 2) не обладающие свойствами наркотических алельгетиков- глауцина гидрохлорид, тусупрекс, ледин. МД: угнетение центральных звеньев кашлевого рефлекса. ПЭ: гипотензия, головокружение. Периферического действия- либексин, фалиминт. МД: снижение возбудимости рецепторов ВДП. ПЭ: онемение во рту, метгемоглобинемия. Смешанного действия- битидин. МД: снижение возбудимости рецепторов ВДП и кашлевого центра. ПЭ: не установлены. Отхаркивающие средства. 1) рефлекторного действия- препараты термопсиса, ипекакуаны, истода, алтея, синюхи, терпингидрат. МД: раздражение рецепторов слизистой желудка, что способствует рефлекторному усилению секреции бронхиальных желёз и перистальтики бронхиол. ПЭ: тошнота, рвота, изжога, гиперацидный гастрит.2) Смешанного действия. К- йодид, препараты растений, содержащих эфирные масла. МД: выводятся бронхиальными железами, раздражая их. ПЭ: боль в животе, явления йодизма, тошнота.3) Муколитики. Трипсин, химотрипсин, дезоксирисонуклеаза, метицистеин, ацетилцистеин, бромгексин. МД: разрушение дисульфидных связей, деполимеризуют белки мокроты и снижают её вязкость. ПЭ: аллергия, раздражение слизистой, тошнота, бронхоспазм. Бронхолитические средства. Средства, стимулирующие в- адренорецепторы бронхов. 1) а-в-адреномиметики- адреналин, эфедрин 2) в1-2- адреномиметики- изадрин, орциприналина сульфат. 3) в2- адреномиметики- фенотерол, тербуталин. МД: стимуляция в2- адренорецепторов бронхов, накопление цАМФ- снижение концентрации ионов Са- расслабление гладкомышечных клеток и стабилизация мембран тучных клеток. П: купирование и профилактика бронхоспазма. Миотропные бронхолитики- эуфилин, диафиллин, аминофилин. МД: тот же + угнетение фосфодиэстеразы. М- холиноблокаторы- атропин, метацин, платифилин, ипратропиум- бромид. МД: блокада м-холинорецепторов бронхов- снижение концентрации цГМФ- уменьшение концентрации ионов Са- расслабление гладкомышечных клеток. П: те же. Средства для купирования отёка лёгких. 1) дегидратация лёгких- средства, повышающие осмотическое давление плазмы крови: маннит, мочевина, уменьшающие ОЦК- фуросемид, мочевина. 2) устранение пены- пары этилового спирта с кислородом, антифомсилан. 3) уменьшение давление крови в МКК- средства отвлекающие кровь из малого круга за счёт расширения периферический вен- морфина гидрохлорид. На фоне системной артериальной гипертензии- ганглиоблокаторы ( бензогексоний), а-адреноблокаторы (тропафен), миотропные вазодилятаторы ( натрия нитропруссид). На фоне острой левожелудочкавой недостаточности- сердечные гликозиды- строфантин и коргликон. 4) Снижающие проницаемость альвеоло-капилярного барьера- глюкокортикоиды- кидрокортизон и преднизолон.Сердечные гликозиды. 1) длительного действия- дигитоксин, 2) средней продолжительности- дигоксин, целанид, 3) короткого действия- строфантин и коргликон. Особенности: дигитоксин: всасывание в жкт 90- 100%, связь с белками- 97%. Выведение: 75% с почками, остальное с желчью, возможно повторное всасывание, период полувыведения 4-7 дней. Введение внутрь. Дигоксин: всасывание в жкт 60- 85%, связь с белками- 20- 25%, до 80% выделяется почками, период полувыведения 36- 48% часов. Введение внутрь и внутривенно. Целанид: несколько хуже всасывается в жкт, но при в/в введении действие начинается быстрее. Строфантин и коргликон: в жкт не всасываются, с белками не связываются, выводятся почками в неизменённом виде, период полувыведения 8 часов. Только внутривенно. П: острая сердечная недостаточность или хроническая 2б-3 стадии. ДЛЯ ВСЕХ: МД: угетение Na- К-АТФ-азу мембран кардиомиоцитов, это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Nа и снижению К- увеличение входа в клетку ионов Са и высвобождение его из депо- ослабление тормозного влияния тропонинового комплекса на сократительные белки миокарда- усиление сокращения миофибрил, увеличение освобождения катехоламинов из депо, усиление гликогенолиза, процессов окислительного фосфорилирования, синтеза макроэргов, утилизации молочной кислоты, сдвигу окислительных процессов в сторону аэробного гликолиза. Э: 1) положительный инотропный- усиление и укорочение систолы, 2) отрицательный хронотропный- удлинение диастолы и урежение сердечных сокращений, 3) отрицательный дромотропный- замедление проводимости, 4) положительный батмотропный- повышение возбудимости и автоматизма, 5) положительный тонотропный- повышение тонуса миокарда. П: (кроме строфантина и коргликона см. выше) хроническая сердечная недостаточность 1-2б стадии, наджелудочковые тахикардии. ПЭ: гипокалигистия, замедление атрио-вентрикулярной и желудочковой проводимости, нарушение реполяризации, экстрасистолия, интоксикация ЦНС- головная боль, головокружения, психические расстройства, зрительного нерва- мелькание мушек, сетка, нарушение цветового восприятия- ксантопсия, ЖКТ- диспепсия, тошнота, рвота. Меры помощи: временная отмена препарата, назначение или увеличение дозы препаратов К, для связывания в крови- унитиол, ЭДТА, для ликвидации экстрасистолии- антиаритмические средства из группы мембраностабилизаторов. ПП: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нестабильная стенокардия, выраженный митральный и аортальный стеноз, трансмуральный инфаркт миокарда и отёк лёгких на его фоне, дефицит калия. Негликозидные кардиотоники. Дофамин. МД: стимуляция дофаминовых рецепторов в сосудах почек, мозга, сердца и кишечника, высвобождение норадреналина из депо. Э: расширение сосудов почек, мозга, сердца, кишечника, снижение выработки альдостерона, рост диуреза, повышение периферического сопротивления, увеличение силы сс. П: острая сердечная и сосудистая недостаточность. ПЭ: тахикардия, экстрасистрлия, стенокардия. ПП: тахиаритмия, феохромоцитома, аортальный и митральный стеноз. Добутамин: селективный прямой в-адреномиметик. Э: рост сократительной активности миокарда без значительного роста чсс, централизация крообращения, снижение периферического сопротивления. П: срочное кратковременное повышение АД у больных со злокачественными нарушения ритма на фоне гипотензии, отёке лёгких. ПЭ: те же. ПП: те же. Классификация противоаритмических средств. КАРДИОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. 1. Стабилизирующие мембрану миокарда: а) специфические противоаритмические (хинидиноподобные)- хинидина сульфат, новокаинамид, этиозин, аймалин, этацизин. б) неспецифицеские мембранодепрессанты- лидокаин, тримекаин, дифенин. 2) Антагонисты кальция- верапамил, дилтиазем, 3) увеличивающие продолжительность потенциала действия- амиодарон 4) препараты калия- аспаркам, панангин, 5) сердечные гликозиды- дигоксин, строфантин. ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ СЕРДЦА. 1. ослабляющие адренергические влияния: а) в-адреноблокаторы- анаприлин б) симпатолитики- орнид. 2. Усиливающие адренергические влияния: а) адреномиметики- изадрин б) симпатомиметики- эфедрин 3. Ослабляющие холинергические влияния- м- холиноблокаторы- атропин. 4. Усиливающие холинергические влияния: а) атихолинэстеразные- прозерин б) рефлекторного действия- мезатон. Классификация средств, применяемых при ишемии миокарда. 1. Расширение коронарных сосудов и увеличение доставки кислорода кровью. а) коронарорасширяющие средства миотропного действия- дипиридамол, карбокромен, папаверие, ношпа. Б) обладающие в- адренергической активностью- оксифедрин, в) рефлекторного действия- валидол 2. Уменьшающие потребность миокарда в кислороде: а) уменьшающие энергозатраты миокарда- в-адреноблокаторы- анаприлин, окспренолон, метопролол, б) оптимизирующие обменные процессы в кардиомиоцитах- пармидин. 3) сочетающие эффемты 1 и 2: а) органические нитраты и нитриты- нитроглицерин, нитросорбит, б) антагонисты Са- фенигидин, сензит, верапамил в) разные- амиодарон г) анаболические- ретаболил, рибоксин. Фарм. характеристика органических нитратов и антагонистов кальция. Нитраты- нитроглицерин, сустак, тринитролонг, нитронг, нитромазь. МД: донаторы эндотелиального релаксирующего фактора, который активирует цитозольную гумилатциклазу, в результате- дефосфориляция лёгких цепей миозина и снижается концентрация ионов Са в цитоплазме миоцитов- релаксация гладких мышц. Э: расширение периферических вен и снижение притока венозной крови к сердцу, расширение периферических артерий и снижение сопротивления току крови, угнетение центральный звеньев кардиостимулирующий и коронаросуживающих рефлексов, снижение тонуса миокарда, расширение коронарных артерий, повышение доставки кислорода в миокард, снижение потребности миокарда в кислороде. ПЭ: гипотензия, тахикардия, головная боль. Антагонисты кальция- фенигидин, форидон, верапамил, дилтиазем, сензит. МД: угнетение проникновения Са через мембрану клеток миокарда и гладкомышечных клеток- снижение активации Са-АТФ- азы, уменьшение утилизации богатых энергией фосфатов, уменьшение скорости медленной диастолической деполяризации мембран, снижение общего периферического сопротивления, коронарных сосудов. ФЭ: снижение сократимости, возбудимости, автоматизма миокарда, снижение сопротивления току крови, увеличение коронарного кровообращения, увеличение доставки кислорода к миокарду, уменьшение работы сердца и потребности миокарда в кислороде. ПЭ: гипотензия, головокружение, усиление сердечной недостаточности. Фарм. характеристика антиангинального действия амиодарона и в-адреноблокаторов. Амиодарон. МД: прямое угнетение на мембраны кардиомиоцитов, неконкурентное антиадренергическое, блокада глюкагоновых рецепторов миокарда. Э: удлинение рефрактерного периода кардиомиоцитов, снижение возбудимости, автоматизма и проводимости. П: суправентрикулярные и желудочковые экстрасистолы и тахиаритмии. ПЭ: брадикардия, атрио- вентрикулярная блокада, дисфункция щитовидной железы, пигментация кожи. В1-2-адреноблокаторы- анаприлин, окспренолол, пиндолол , в1-адреноблокаторы- талинолол, метопролол. МД: блокада в- адренорецепторов сердца, приводящая к ослаблению симпатических влияний. Э: уменьшение силы и частоты сердечных сокращений, уменьшение работы сердца, уменьшение потребности миокарда в кислороде. ПЭ: усиление сердечной недостаточности, ослабление атрио-вентрикулярной проводимости, повышение тонуса бронхов. Коронароактивные средства. Дипиридамол. МД: угнетение адензиндезаминазу и захват аденозина кардиомиоцитами и эритроцитами- накопление аденозина- расслабление коронарных сосудов. Э: повышение коронарного кровотока, антиагрегантное действие, синдром обкрадывания миокарда. ПЭ: гипотензия, головная боль, диспепсия. Карбокромен. МД: угнетает фосфодиэстеразу- накопление ц-АМФ в миоцитах- расслабление коронарных сосудов. Э: повышение коронарного кровотока, способствует развитию коллатералей. ПЭ: головная боль, диспепсия. Папаверин, ношпа: МД: как у карбокромена. Э: повышение коронарного кровотока, расслабление гладких мышц органов. ПЭ: в больших дозах нарушает А-V проводимость. Принципы терапии острого инфаркта миокарда. 1) Боль- наркотические анальгетики- омнопон, нейролептики- дроперидол, аминазин, средства для наркоза- азота закись. 2) Ишемия миокарда- антиангинальные- нитроглиценин.3) Аритмии- противоаритмические- лидокаин, в- адреноблокаторы. 4) тромбоз коронарных сосудов- тромболитики- стрептокиназа, антикоагулянты прямого действия- гепарин, непрямого- синкумарин, антиагреганты- ацетилсалициловая кислота, 5) острая сердечная недостаточность- кардиотоники- дофамин, сердечные гликозиды- коргликон, миотропные вазодилятаторы- празозин 6) артериальная гипотензия- а-адреномиметики-мезатон. Классификация антигипертензивных средств. НЕЙРОТРОПНЫЕ. 1) центрального действия- а) угнетающие центры лимбико-ретикулярного комплекса- седативные, транквилизаторы, нейролептики, снотворные, б) понижающие тонус сосудодвигательного центра-центральные а2- адреномиметики- клофелин. 2) периферического действия- а) ганглиоблокаторы- гигроний, б) симпатолитики- резерпин, в) в-адреноблокаторы- анаприлин г) а-адреноблокаторы- тропафен д) а-в-адреноблокаторы- лабеталол. ВЛИЯЮЩИЕ НА СОСУДИСТУЮ СТЕНКУ. 1)миотропные вазодилятаторы- дибазол, 2)антагонисты кальция- форидон 3) активаторы калиевых каналов-диазоксид. ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ. ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента- каптоприл, 2) блокаторы ангиотензиновых рецепторов- саралазин. ВЛИЯЮЩИЕ НА ВОДНО-ЭЛЕКТРОЛИТНЫЙ БОЛАНС. Дихлотиазид, триампур. Гипотензивные средства, понижающие тонус вазомоторных центров. Клофелин, метилдофа. МД: возбуждение постсинаптических а-адренорецепторов, приводящее к угнетению сосудодвигательного центра. Э: снижение импульсации к симпатическим центрам спинного мозга- ослабление симпатических влияний на кровеносные сосуды- снижение давления. ПЭ: сухость во рту, запоры, вялость, сонливость, гипотермия. П: гипертоническая болезнь, купирование гипертонического криза. Гипотензивное действие в-адреноблокаторов. Анаприлин, окспренолон, талинолол. МД: блокада в-адренорецепторов: сосудов, юксгломерулярного аппарата почек- уменьшение секреции ренина- снижение тонуса периферических сосудов, ЦНС- угнетение сосудодвигательного центра- снижение тонуса сосудов, сердца- снижение силы и частоты СС- уменьшение ударного и минутного объёмов сердца. ПЭ: сердечная недостаточность, угнетение проводимости, брадикардия, повышение тонуса бронхов. Гипотензивное действие симпатолитиков. Резерпин, октадин. МД: угнетение транспортных систем везикул в адренергических окончаниях, приводящая к нарушению синтеза и депонирования норадреналина, угнетение обратного нейронального захвата норадреналина из синаптической щели, уменьшение внутринейрональных запасов нарадреналина и, как следствие, снижение симпатических влияний на сосуды и сердце. Э: снижение давления вследствии расширения сосудов и незначительного ослабления СС. ПЭ: преобладание парасимпатических влияний, вялость, сонливость, апатия, первичная гипертензивная волна, гипотензия. Гипотензивное действие диуретиков. Дихлотиазид, клопамид, оксодолин, фуросемид. МД: снижение ОЦК, ослабление явлений периваскулярный отёков, снижение чувствительности сосудистых элементов к действию прессорных веществ. Э: ослабление сосудистого тонуса и снижение АД, потенцирование действия других гипотензивных средств, ПЭ: гипокалиемия. Гипотензивное действие средств, влияющих на ренин- ангиотензиновую систему. См. классификация антигипертензивных средств. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения. 1) Миотропные вазодилятаторы- эуфилин, дибазол, диазоксид, миноксидил, папаверин, ношпа. МД: угнетают в гладких мышцах сосудов различные обменные процессы. ФЭ: расширение сосудов. П: хронические нарушения МК. ПЭ: синдром обкрадывания. ПП: острые нарушения мозгового кровообращения. 2) Антагонисты кальция. Нимодилин, динаризин, фендилина гидрохлорид. МД: блокируют вход Са через кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов и тромбоцитов, уменьшают спазмогенное действие серотонина, ангиотензина, норадреналина, антигистаминное действие. Э: улучшение кровоснабжения, антиагрегантное действие, вестибулопротекторное. П: нарушения мозгового кровообращения. ПЭ: не снижают АД, действуют избирательно на сосуды мозга. ПП: острый инфаркт. 3) Ангиопротекторы. Ксантинола никотинад, пентоксифилин, кавинтон, аспирин, пармидин, этамзилат. МД: ингибирование фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, защита эндотелия сосудов. Э: защита сосудов от повреждения и отложения в них каких-либо веществ, антиагрегантное действие. П: те же. ПЭ: диспепсия, покраснение лица, головокружение. ПП: острый инфаркт, сердечная недостаточность, кровотечения, беременность.4) Антигипоксанты: а) ноотропные- пикамилон, пирацетам, фенибут. МД: возбуждение ГАМК рецепторов, снижение запасов норадреналина в стенках сосудов, регулировка обмена глюкозы в мозге. Э: уменьшение возбудимости нейронов, рост кровоснабжения, устранение гипоксии. ПЭ: аллергия, головокружение, головная боль. ПП: аллергия; б) энергоотдающие средства- АТФ, креатин-фосфат, рисоксин, милдронат. МД: препараты макроэргических соединений или их предшественниками. Э: восполнение запасов макроэргов. П: те же. ПЭ: аллергия. ПП: аллергия. Гипертензивные средства. Для повышения АД в зависимости от причины гипотензии могут применяться различные лекарственные средства, в том числе кардиотонические (см. Строфантин и др.), симпатомиметические (см.НорAадреналин,Мезатон, Добутамин и др.), дофаминергические (см. Дофамин), а также аналептические (см. Камфора, Кордиамин и др.) препараты. Сильное и быстрое прессорное действие оказывает ангиотензинамид, близкий по химической структуре и действию к ангиотензину II (см. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему) и являющийся экзогенным (синтетическим) лигандом ангиотензиновых рецепторов. Средства стимулирующие и понижающие аппетит. СНИЖАЮЩИЕ. 1) действующие на катехолэргическую систему- фепранол, дезопимон, мазиндол. МД: усиление освобождения дофамина и норадреналина, угнетение их обратного захвата, стимуляция центра насыщения, подавление всасывания триглицеридов в желудке. Э: снижение аппетита. П: лечение ожирения. ПЭ: тахикардии, повышение АД, аритмии, беспокойство, нарушение сна, привыкание и зависитость. ПП: атеросклероз, гипертиреоз, глаукома, повышенная возбудимость. 2) Угнетатающие ЦНС- фенфурамин. МД: снижение серотонина в мозге- ослабление влияния лимбической системы на центр голода, ускорение обмена жиров, торможение всасывания триглицеридов. Э: тот же. П: то же. ПЭ: сонливость, депрессия, раздражение слизистой, эйфория. ПП: те же. СТИМУЛИРУЮЩИЕ. Горечи- настойка горькая, настойка полыни. МД: возбуждение рецепторов слизистой рта и повышение возбудимости центра голода. Э: усиление секреции пищеварительных желез. П: снижение аппетита, массы тела. ПЭ: угнетение аппетита, растройства пищеварения, рвота. ПП: язва, гастриты, неврогенная рвота. МД средств, понижающие секрецию желёз желудка, П, гастропротекторы, П. Понижающие секрецию. Неизбирательные м-холинослокаторы- атропин, платифилин. МД: блокада м-холинорецепторов, м1-холиноблокаторы- пирензипин. МД: блокада м1-холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка, ганглиоблокаторы- бензогексоний. МД: блокада Н-холинорецепторов парасимпатических ганглиев, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы- ранитидин. МД: блокада Н2-рецепторов слизистой желудка, ингибиторы протонового насоса-омепрозол. МД: подавление секреции хлористоводородной кислоты, простагландины- мизопростол. МД: уменьшение секреции соляной кислоты. П: гиперацидные и эрозивные гастриты, язва желудка и 12-ти перстной кишки. Гастропротекторы. П: язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, предупреждение ульцерогенного действия нестероидный противовоспалительных препаратов. Сравнительная характеристики антацидных средств. П. 1) Образующие СО2- натрия гидрокарбонат, кальция карбонат осаждённый. 2) Не образующие СО2- магния окись, магния трисиликат, алюминия гидроокись. МД: нейтрализация хлористоводородной кислоты желудочного сока, снижение избыточной кислотности желудочного сока, лёгкое послабляющее действие, 2)- адсорбирующее и обволакивающее действие. П: гиперацидные гастриты, язвенная болезнь, отравление кислотами. ПЭ: системный алкалоз, запоры, сонливость, вторичная гиперсекречия НСl. ПП: отравление крепкими кислотами, нарушение функции почек. Механизм действия рвотных и противорвотных средств. П. Рвотные. Центрального действия- апоморфина гидрохлорид. МД: за счёт стимуляции дофаминовых рецепторов возбуждают пусковую зону рвотного центра. П: острые отравления, лечение алкоголизма. Противорвотные. 1) центральные м-холиноблокаторы- скополамин. МД: блокада м-холинорецепторов вестибулярных центров. П: морская и воздушная болезнь. 2) антигистаминные средства- димедрол, дипразин. МД: блокада Н1-гистаминорецепторов вестибулярных центров. П: те же. Атидофаминовые средства. Метоклопрамид. МД: блокада Д2-дофаминовых рецепторов рвотного центра. П: рвота, вызванная раздражением слизистой желудка, рвота центрального происхождения, в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, токсикозе беременности. Триэтилпиразин, галлопиридол. МД: блокада дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра. П: те же. Классификация желчегонных средств. П. ХОЛЕСЕКРЕТИКИ. 1) препараты желчных кислот и желчи- хологон, дехолин, аллохол. 2) растительные средства-холосас, кукурузные рыльца, цветы бессмертника, пыжма. 3) синтетические препараты- оксафенамид, гидрохолевая кислота, никодин. ХОЛЕКИНЕТИКИ. 1) вызывающие сокращения желч. Пузыря и расслабление сфинктера Одди- холецистокинин, питуитрин, магния сульфат, сорбит. 2) устраняющие спазм желчных путей- атропин, папаверин, платифилин. П: хронические гепатиты, холангит, холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь. Классификация слабительных средств. Локализация и МД солевых слабительных.П. 1) действующие преимущественно на тонкий кишечник- растительные масла-масло касторовое. МД: ретиноловая кислота раздражает рецепторы слизистой и ускоряет продвижение химуса. П: при подготовки к ренгену. 2) действующие на толстый кишичник: а) листья сенны, кора крушины, корень ревеня. МД: в печени образуются активные вещества, которые раздражают слизистую толстого кишечника и усиливают его перистальтику. П: хронические запоры, ренген, б) синтетические средства- фенолфталеин, изафенин. МД: всасываются в тонком кишечники, выделяются в толстом и усиливают перистальтику. П: хронические запоры. 3) действующие на все отделы кишечника- магния сульфат, натрия сульфат. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете кишок- выход воды в их просвет, раздражение рецепторов- усиление перистальтики. П: лечение противоглистныти средствами острых отравлений, дегидратация при отёке мозга. Классификация диуретиков. Локализация и МД . П. 1) антагонисты альдостерона 2) осмотические диуретики 3) диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев. Дихлотиазид, циклометиазид. Л: начальная часть дистальных канальцев. П: гипертоническая болезнь, отёки при заболеваниях сердца, почек, печени. Клопамид, оксодолин. Л: та же. П: то же. Фуросемид, этакриновая кислота- Л: на протяжении всего толстого сегмента восходящей петли Гентле. П: для форсированного диуреза, отёк лёгких и мозга, гипертонический криз. МД: угнетение активности транспортной АТФ-азы базальных мембран эпителия почечных канальцев, задержка реабсорбции ионов К, Mg, Na, Cl, и соответствующих количеств воды. Эуфилин, темисал. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в проксимальных и дистальных канальцах, усиление клубочковой фильтрации вследствии усиления кровотока. Калийсберигающие диуретики- амилорид, триамтерен. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в дистальных канальцах и собирательных трубочках, ослабление секреции ионов К, усиление выведения уратов и уменьшение выведения ионов Са. П: применяются с диуретиками, вызывающими гипокалиемию. Осмотические диуретики. МД, П. Маннит, мочевина. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете почечных канальцев и активно выводят воду. П: маннит- отёк мозга и лёгких, форсированный диурез; мочевина- отёк лёгких, глаукома. Средства, используемые для усиления и ослабления родовой деятельности. Усиливают: простагладины: динопрост, динопростон. МД: точно не установлен. Действуют на функциональные субъединицы внутри клеток миометрия, оптимизируя процесс образования актомиозина. Окситоцин. МД: точно не установлен. Действует на мембраны клеток миомеиприя, повышая их возбудимость. Пахикарпин. МД: блок. Н-холинорезепторы вегетативных ганглиев, ослабление неврогенного влияния на миометрий, повышение его автоматизма. Касторовое масло. В связи с раздражением хеморецепторов кишечника вызывают рефлекторное усиление холинергических влияний как на кишечник так и на миометрий. Э: усиление ритмических, перистальтических сокращений матки. Ослабляют: В2-адреномиметики- сальбутамол, средства для наркоза- закись азота, магния сульфат, гравидопротекторы- прогестерон. Для остановки маточных кровотечений. Алкалоиды спорыньи. Эргометрина малеат, эрготал. Высокоэффективны. П: гипо- и атонические маточные кровотечения, субинволюция матки, мигрень. Синтетические. Котарнина хлорид. Низкоэффективен. П: субинволюция матки, мено- и метрорагии, для остановки небольших кровотечений. Растительного происхождения. Эктракты жидкие пастушьей сумки, чистеца буквицветного, настойка листьев барбариса. Э: низкая. П: мено- и метроррагии. МД: повышают тонус миометрия. Влияющие на кровь и кроветворение. Классификация. Стимуляторы эритропоэза.МД. Классификиция. 1) препятствующие агрегации тромбоцитов- дипиридамол, 2) фибринолитики- фибринолизин, 3) стимуляторы эритропоэза-ферковен, 4) коагулянты-викасол 5) стимуляторы лейкопоэза, 6) антикоагулянты- гепарин, 7) ингибиторы фибринолиза- амбен. Стимул. Эритропоэза. Железа закисного сульфат, железа лактат, ферковен, фербитол. МД: в тонком кишечнике железо связывается с белком апоферином, образуя комплекс- ферритин, который в плазме крови отщепляет железо, которое присоединяется к в-глобулину-трансфенину и транспортируется в костный мозг. Цианокобаломид. МД: участие в синтезе белка, активация БАВ и ОВП. Фолиевая кислота. МД: участи в синтезе нуклеиновых кислот, аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований, метионина. Стимуляторы лейкопоэза.МД, П. Na- нуклеинат- П: лейкопения, лимфопения, агранулоцитоз. Пентоксил. П: лейкопения, алиментарная и токсическая алейкия, агранулоцитарная ангина, лекарственные агранулоцитозы, хронические отравления бензолом. Метилурацил. П: алиментарные и токсические алейкия, агранулоцитоз, лейкопения, лучевые поражения кожи, вялозаживающие ожоги, раны, переломы, язва. Лейкоген. П: лейкопения при лучевой и лекарственной терапии. МД: стимуляция синтеза белка и нуклеиновых кислот, необходимых для лейкопоэза. Антиагнеганты. МД, П. Кислота ацитилсалициловая. МД: угнетение циклооксигеназы. Простациклин: МД: активация аденилатциклазы. Дипиридамол. МД: угнетение фосфодиэстеразу. Верапатил. МД: антагонист кальция. Антуран. МД: угнетение циклооксигеназы и уменьшение содержания АДФ и серотонина. П: профилактика тромбообразования, тромбофлебиты, эндоартерииты, заживление трофических язв. Антикоагулянты прямого действия. МД, П, ПЭ. Гепарин. МД: препятствует образованию тромбопластина и превращению протромбина в тромбин, образует комплекс гепарин- антитромбин-3, который вызывает инактивацию тромбина и тормозит превращение фибриногена в фибрин, тормозит спонтанную полимеризацию мономеров фибрина и агрегацию тромбоцитов. П: предупреждение и ограничения тромбообразования при инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях, при операции на сердце и сосудах, при переливании крови, лечение тромбофлебитов. ПЭ: аллергия, кровотечения, местное раздражающее действие, образование гемато. Натрия гидроцитрат. МД: связывает ионы Са, необходимые для превращения протромбина в тромбин и замедляет свёртывание крови. П: для консервации крови. ПЭ: при переливании цитратной крови на 250 мл крови в/в вводят 5 мл 10% р-ра СаCl. Антикоагулянты непрямого действия. МД,П,ПЭ. Неодикумарин, синкумарин, фенилин. МД: конкурентно взаитодействуют с витамином К- нарушение синтеза протромбина и проконвертина в печени. П: тромбофлебиты, профилактика тромбов после операции, тяжёлая стенокардия, инфаркт миокарда, облитерирующий эндартериит, больным с искуственными клапанами сердца. ПЭ: кровоизлияния в подкожную клетчатку, слизистую оболочку, кровотечения при передозировке, диспептические расстройства, угнетение функции печени, аллергия. Фибринолитические и антифибринолитические.МД, П. Фибринолизин. МД: лизирует нити фибрина и предотвращает образование тромба. П: для рассасывания свежих тромбов, тромбофлебиты, тромбоэмболии, инфаркт миокарда. Стрептолиаза, стрептодеказа, урокиназа. МД: стимуляция превращения профибринолизина в фибринолизин. П: те же. Активатор тканевого профибринолиза. МД: действует на профибринолизин, связывается с фибрином тромба. Антифибринолитические. АКК, амбен. МД: препятствует превращению плазминогена в плазмин. П: кровотечения, связанные с повышенным фибринолизом, при циррозе печени, передозировке фибринолитиков, маточные кровотечения. Контрикал, трасилол, патрипин, гордокс. МД: угнетение фибринолизина и др. протеолитических ферментов.П: те же. Коагулянты. МД, П, ПЭ. Викасол. МД: обеспечивает синтез протромбина и проконвертина в печени. П: дефицит витамина К, передозировка антикоагулянтов непрятого действия, кровотечения, лучевая болезнь, последние месяцы беременности. ПЭ: торможение агрегации тромбоцитов. Тромбин. МД: способствует механической закупорке кровоточащих сосудов. П: кровотечение из мелких сосудов во время операции и при травме. ПЭ: те же. Губка гемостатическая. МД: как у тромбина. П: как у тромбина. ПЭ: те же. Фибриноген. МД: компонент свёртывающей системы. П: понижение содержания фибриногена. Кальция хлорид, кальция глюконат. МД: стимулируют образование тромбопластина, переход протромбина в тромбин и поляризация фибрина. П: гипокальциемия, при повышенной проницаемисти капиляров, перед операциями. ПЭ: чувство жара, замирания сердца, некроз тканей. Желатин медицинский. МД: стабилизирующее действие на сосудистую стенку и повышает прочность капиляров. П: кровотечения. Растительные средства- лист крапивы, водяной перец, кора калины, тысячелистник, пастушья сумка, барбарис, лагохилус опьяняющий. МД, П-как у желатина. Протамина сульфат. МД: имеет щелочную реакцию и несёт на себе положительный заряд, нейтрализующей электроотрицательные молекулы гепарина. П: передозировка гепарина. ПЭ: снижение АД, брадикардия, аллергия. Препараты адренокортикотропного, соматотропного и тиреоидного гормонов передней доли гипофиза. П: Кортикотропин. П: вторичная гипофункция коры надпочечников при отмене кортикостероидов после длительной терапии. Соматотропин. П: карликовость, связанная с недостатком гормона роста. Гонадотропин менопаузный. П: бесплодие с женщин с гипофункцией яичников, у мужчин при бесплодии эндокринного генеза. Гонадотропин хорионический. П: нарушение деятельности гипоталомуса и гипофиза, ановуляторная дисфункция яицников, привычный и угрожаящий аборт. П: при Лактин. Недостаточное выделение молока в послеродовом периоде. Трийодтиронин. недостатке соответствующего гормона гипофиза. Препараты гормонов задней доли гипофиза. П. Окситоцин. П: слабость родовой деятельности, гипотонические маточные кровотечения. Вазопрессин. П: несахарный диабет. Препараты гормонов щитовидной железы. П. Тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин. П: все формы гипотиреоза и диффузного нетоксичиского зоба. Кольцитонин, кальцитрин. П: остеопороз, нефрокальциноз, парадонтоз. Антитиреоидные гормоны. МД, ПЭ, П. Йод, дийодтирозин. МД: угнетение продукции тиреотропного гормона передней доли гипофиза. П: лечение тиреотоксикоза, подготовка больных к хирургическому лечению щитовидной железы. Мерказолил. МД: угнетение синтеза тиреоидных гормонов в щитовидной железе. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз, диспепсия, зобогенный эффект. Калия перхлорат. МД: нарушение поглощения йода щитовидной железой. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз. Радиоактивный йод. МД: разрушение клеток фоликулов щитовидной железы. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз, зобогенный эффект. Препараты гормона паращитовидной железы. П. Паратиреоидин, дигидротахистерол. П: гипопаратиреоз, тетания, спазмофилия, аллергия. Кальцитонин- гормон паращитовидных желез, регулирует обмен кальция и фосфора- увеличивает реабсорбцию кальция, тормозит реабсорбцию фосфатов. Препараты гормонов поджелудочной железы. МД, П. Короткого действия. Моноинсулин для инъекций. МД: регулировка углеводного обмена, усиление усвоения глюкозы. П: побор дозы инсулина, гипергликемическая кома, инсулинокоматозная терапия, при шизофрении, истощении. Средней продолжительности-8-12ч. Суспензия инсулина семилонг, суспензия инсулина лонг, В-инсулин, суинсулин. МД: тот же. П: заместительная терапия при сахарном диабете. Длительного действия. Суспензия инсулина ультралонг, суспензия цинк инсулина, протамин-цинк-инсулин. МД,П- те же. Синтетические противодиабетические средства. МД, П. Производные сульфанилмочевины- бутамид, букарбан, глибенкламид, хлорпропрамид. МД: стимулируют в-клетки, усиливая высрос эндогенного инсулина. П: нетяжёлые формы диабета 2-го типа. Бигуаниды. Глибутид, метформин. МД: способствует поглощению глюкозы мышцами, угнетают глюконеогенез в печени, тормозят липогенез. Классификация, Э, П, МД глюкокортикоидов. 1) Препараты естественных гормонов- кортизона ацетат, гидрокортизона ацетат, гемисукцинад. П: заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности, острая гипотония, все виды шока, остановка сердца. 2) Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Преднизолон, дексаметазон, триамцинолон. П: тяжёлые системные аутоиммунные, аллергические и противовоспалительные заболевания, не поддающиеся другим видам терапии- ревматизм. 3)Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием, плохо всасывающиеся с кожи и слизистых. Синафлан, флуметазона пивалат, беклометазона дипропионат. П: воспалительные, аллергические и аутоиммунные заболевания кожи и слизистых- экземы, дерматиты, псориаз. Для всех: МД: проникают через мембраны и взаимодействуют в клетках со специфическими реципторами, изменяя активность фермента, синтез белка и обмен нуклеиновых кислот и белков. Противовоспалительное действие обусловлено влиянием на фосфолипазу А. Э: противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, гипергликемическое, усиление систолы сердца, повышение сосудистого тонуса, задержка натрия и воды приводят к росту АД, усиление выделения К и Са. ПЭ: диабетогенное действие, угнетение функций коры надпочечников с развитием гормональной зависимости, подавление иммунитета и обострение инфекционных заболеваний, у детей нарушение процесса роста, окостенения, задержка полового развития, задержка натрия и воды в организме, повышение АД, повышенное выделение К и СА, остеопороз, деградация хрящей, ожирение с перераспределением жировой клетчатки в верхнюю половину туловища, ульцерогенное действие, рост свёртываемости крови. Минералокортикоиды. МД, П. Дезоксикортикостерона ацетат, дезоксикортикостерона триметилацетат. МД: увеличивают реабсорбцию натрия и воды, усиливают секрецию К в дистальных канальцах почки. П: хроническая недостаточность коры надпочечников ( в т.ч. б-нь Адиссона), гипокортицизм, миастения, адинамия, язва. Анаболические стероиды. МД, П, ПЭ. Феноболин, ретаболил, метандростенолон, силаболин. МД: стимуляция синтеза белка, задержка выведения азота, фосфора, кальция. П: кахексия, астения, после лучевой терапии, остеопороз, переломы, ишемическая болезнь сердца, длительное лечение кортикостероидами. ПЭ: тошнота, отёки, маскулинизация у женщин. Женские половые гормоны. Э, П. Эстрогены- эстрон, эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, синестрол, диэтилстильбестрол, диместрол, сигетин. Э: вызывают пролиферацию эпителия матки, обеспечивают отторжение слизистой, повышают чувствительность к окситоцину, подавляют рост гормонозависимых опухолей. П: аменорея, климактерические нарушения, рак молочной железы у женщин старше 60, рак простаты, подавление чрезмерной лактации. Гестагены. Прогестерон, оксипрогестерона капронат, прегнин. Э: обеспечивают переход слизистой матки из фазы пролиферации в фазу секреции, подавляют созревание других яйцеклеток, снижают чувствительность к окситоцину. П: аменорея, расстройства менструального цикла, профилактика выкидышей. Мужские половые гормоны. Э,П, ПЭ. Тестостерон, тестенат, метилтестостерон. Э: обеспечивают половую потенцию, тормозят рост гормонозависимых опухолей у женщин. П: половое недоразвитие, импотенция, климакс, рак молочной железы и яичников ( у женщие до 60 лет). ПЭ: при назначении женщинам могут вызвать маскулинизацию, геникомастия у мужщин.