2_Farmakokinetika
.pdfПассивная диффузия
Вода
Мочевина
Глицерин
Диаметр пор 0,3-0,4 нм.
Большинство молекул гидрофильных ЛВ более 1 нм. Поэтому для этих ЛВ пассивная диффузия
не играет существенной роли. |
31 |
|
Фильтрация
происходит главным образом в кишечнике через
временные поры, образуемые взвешенными
подвижными молекулами белков липидного слоя мембран.
диаметр пор составляет 0,4 нм, поэтому через
них фильтруются мелкие гидрофильные
молекулы: мочевина, некрупные незаряженные
сахара, вода.
32
Активный транспорт
участие транспортных систем мембран клеток;
затраты энергии;
возможность всасывания против градиента концентрации;
избирательность к определенным соединениям.
Вещество связывается с белком-переносчиком с одной стороны мембраны. При участии энергии АТФ происходит изменение конформации белковой молекулы и перенос вещества, через мембрану.
33
Активный транспорт
Характеристики
Специфичность (с белками-переносчиками связываются лишь определѐнные вещества);
Насыщаемость |
(при |
достижении |
определѐнной |
концентрации |
количество |
переносимого в |
единицу времени вещества, |
достигает предельной величины .
34
Облегченная диффузия
по градиенту концентрации (от большей
концентрации к меньшей);
изменение конформации белка-переносчика и, следовательно, перенос и высвобождение вещества с другой стороны мембраны происходит без потребления энергии.
Подобно активному транспорту, облегченная
диффузия - специфичный по отношению к
определѐнным веществам и насыщаемый
процесс.
35
АКТИВНЫЙ
ТРАНСПОРТ
ОБЛЕГЧЕННАЯ
ДИФФУЗИЯ
аминокислоты, сахара,
пиримидиновые и пуриновые
основания,
железо,
витамины.
36
Пиноцитоз
протекает с инвагинацией клеточной
мембраны и образованием вакуоли,
содержащей молекулы веществ, которые посредством экзоцитоза высвобождаются на
противоположной стороне клетки.
Данный механизм абсорбции характерен для
некоторых белков, комплекса
цианокобаламина с внутренним фактором Касла.
37
На всасывание лекарств влияют многие факторы
физико-химические свойства ЛС,
лекарственная форма,
состояние ЖКТ (заболевания ЖКТ, желудочное опорожнение, кишечная подвижность),
региональная рН дигестивного тракта,
приѐм пищи,
первичное прохождение,
путь введения и др.
38
КИ С Л О Т Ы
ЩЁ Л О Ч И
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН
ЭРИТРОМИЦИН
ИНСУЛИН
40