- •Оглавление
- •I общая фармакология
- •II. Частная фармакология
- •Глава 11. Аналептики...................................: ..........................................
- •Глава 12. Психотропные средства.......................................................
- •Глава 13. Средства, влияющие на функции органов дыхания.............
- •Глава 14. Средства, применяемые при сердечной недостаточности ...
- •Глава 15. Противоаритмические средства..............................................
- •Глава 16. Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
- •Введение
- •I. Общая фармакология
- •1. Всасывание (абсорбция)
- •2. Распределение
- •3. Депонирование
- •4. Биотрансформация
- •5. Выведение (экскреция)
- •1. Свойства веществ (химическое строение, физико-химические свойства, дозы)
- •2. Свойства организма
- •3. Порядок назначения лекарств
- •II. Частная фармакология
- •Глава 1. Средства, угнетающие чувствительные нервные окончания или препятствующие действию на них раздражающих веществ
- •1.1. Местные анестетики
- •1.2. Вяжущие средства
- •1.3. Адсорбирующие средства
- •Глава 2. Вещества, возбуждающие чувствительные нервные окончания
- •2.1. Раздражающие средства
- •Глава 3. Вещества, действующие на холинергические синапсы
- •3.1. Холиномиметики
- •3.2. Антихолинэстеразные вещества
- •3.3. Вещества, уменьшающие высвобождение ацетилхолина
- •3.5. Ганглиоблокаторы
- •3.6. Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы
- •Глава 4. Вещества, действующие на адренергические синапсы
- •4.1. Адреномиметики
- •4.2. Симпатомиметики (адреномиметики непрямогодействия)
- •4.3. Адреноблокаторы
- •4.3.3 А, β -Адреноблокаторы
- •4.4. Симпатолитики
- •Глава 5. Средства для наркоза
- •1. Средства для ингаляционного наркоза
- •2. Средства для неингаляционного наркоза
- •5.1. Средства для ингаляционного наркоза
- •5.1.1. Жидкие летучие средства для наркоза
- •5.1.2. Газообразные средства для наркоза
- •5.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •Глава 6. Этиловый спирт
- •Глава 7. Снотворные средства
- •7.1. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия
- •7.2. Снотворные средства с наркотическим типом действия
- •Глава 8. Противоэпилептические средства
- •Глава 9. Противопаркинсонические средства
- •Глава 10. Вещества с анальгетической активностью
- •2. Нестероидные противовоспалительные средства (ненаркотические анальгетики).
- •10.1. Опиоидные (наркотические) анальгетики
- •10.2. Неопиоидные средства центрального действия
- •10.3. Препараты смешанного действия
- •10.4. Нестероидные противовоспалительные средства (ненаркотические анальгетики)
- •10.5. Средства, применяемые при мигрени
- •Глава 11. Аналептики
- •Глава 12. Психотропные средства
- •12.1. Нейролептики (антипсихотические средства)
- •12.1.1. Производные фенотиазина
- •12.1.2. Производные бутирофенона
- •12.1.3. Производные тиоксантена
- •12.1.4 «Атипичные» нейролептики
- •12.2. Антидепрессанты
- •12.2.1. Средства, угнетающие обратный нейрональный захват моноаминов
- •12.2.2. Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы мао)
- •12.2.3. «Атипичные» антидепрессанты
- •12.3. Соли лития
- •12.4. Анксиолитики (транквилизаторы)
- •12.5. Седативные средства
- •12.6. Психостимуляторы
- •12.7. Ноотропные средства (нейрометаболические стимуляторы)
- •Глава 13. Средства, влияющие на функции органов дыхания
- •13.1. Стимуляторы дыхания
- •13.2. Противокашлевые средства
- •13.3. Отхаркивающие средства
- •13.4. Средства, применяемые при бронхиальной астме
- •Глава 14. Средства, применяемые при сердечной недостаточности
- •14.1. Средства, уменьшающие нагрузку на сердце
- •14.2. Кардиотонические средства
- •Глава 15. Противоаритмические средства
- •1) Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии,
- •2) Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца.
- •15.1. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии
- •15.1.1. Блокаторы натриевых каналов
- •15.1.4. Блокаторы кальциевых каналов
- •15.1.5. Препараты калия
- •15.1.6. Сердечные гликозиды
- •15.1.7. Аденозин
- •15.1.8. Магния сульфат
- •15.2. Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца
- •Глава 16. Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
- •16.1. Средства, применяемые при стенокардии (антиангинальные средства)
- •16.1.1. Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду
- •16.1.2. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде
- •16.1.3. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода
- •16.1.3.1. Препараты нитроглицерина
- •16.1.3.2. Органические нитраты длительного действия
- •16.1.3.3. Блокаторы кальциевых каналов
- •16.2. Средства, применяемые при инфаркте миокарда
16.1.1. Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду
Доставку кислорода к миокарду увеличивают коронарорасширяющие средства. Эти препараты могут быть эффективны при вазоспастической стенокардии.
Из коронарорасширяющих средств при вазоспастической стенокардии используют в основном блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридинов — нифедипин (фенигидин, коринфар), амлодипин (норваск), низолдипин, нитрендипин.
Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов расширяют мелкие коронарные сосуды, существенно увеличивают объемную скорость коронарного кровотока и таким образом повышают доставку кислорода к миокарду. В связи с расширением артериол большого круга кровообращения дигидропиридины снижают артериальное давление; частота сокращений сердца при этом рефлекторно повышается. При стенокардии напряжения дигидропиридины могут ухудшать состояние больных за счет тахикардии и «синдрома обкрадывания».
Другие коронарорасширяющие средства — дипиридамол, папаверин, дротаверин (но-шпа), карбокромен применяют редко (дипиридамол используют как антиагрегант).
К коронарорасширяющим средствам рефлекторного действия относится валидол (25—30% раствор ментола в изовалериановомен-тиловом эфире). Препарат в капсулах или таблетках назначают под язык для купирования приступов стенокардии. Ментол раздражает рецепторы подъязычной области; при этом возможно рефлекторное расширение коронарных сосудов. Действие препарата слабое и непостоянное. За счет отвлекающего эффекта и суггестии валидол может уменьшить боль, не устраняя ишемии миокарда.
16.1.2. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде
Эту группу антиангинальных средств представляют:
1) β -адреноблокаторы и 2) триметазидин.
β -Адреноблокаторы — атенолол, метопролол, пропранолол и др., ослабляя и урежая сокращения сердца, снижают потребность сердца в кислороде.
Применяют β -адреноблокаторы при стенокардии напряжения. β -Адреноблокаторы предупреждают приступы стенокардии напряжения, снижают их тяжесть и частоту.
При вазоспастической стенокардии р-адреноблокаторы могут ухудшать состояние больных, так как, блокируя β 2-адренорецепторы, вызывают сужение коронарных сосудов. Это относится и к кар-диоселективным β -адреноблокаторам, поскольку они не обладают абсолютной избирательностью по отношению к β1-адренорецепторам и в некоторой степени блокируют также β 2-адренорецепторы.
Побочные эффекты β -адреноблокаторов: брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости, повышение тонуса бронхов, сужение периферических сосудов. Для β -адреноблокаторов характерен выраженный синдром отмены: при резком прекращении приема препарата усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда. Поэтому препараты отменяют постепенно.
β -Адреноблокаторы противопоказаны при бронхиальной астме и других обструктивных заболеваниях дыхательных путей, при неконтролируемой сердечной недостаточности, стенокардии Принцметала, выраженной брадикардии, атриовентрикулярном блоке II—III степени.
Триметазидин (предуктал) уменьшает потребность сердца в кислороде в связи с благоприятным влиянием на использование энергетического потенциала АТФ.
Основное количество молекул АТФ образуется при окислении жирных кислот, меньшее — при гликолизе. Однако для образования равного количества АТФ окисление глюкозы требует меньших затрат кислорода по сравнению с окислением жирных кислот.
При ишемии миокарда вследствие недостатка кислорода нарушается окисление жирных кислот и накопление недоокисленных жирных кислот оказывает повреждающее действие на клеточные мембраны. Нарушается окислительное декарбоксилирование пи-рувата; накопление лактата ведет к тканевому ацидозу.
Триметазидин избирательно нарушает окисление жирных кислот. В условиях ишемии это ведет к перераспределению кислорода в пользу окисления глюкозы и уменьшает повреждение миокарда.
Назначают триметазидин при стенокардии напряжения внутрь ■<3 раза в день.