Вещества необратимого действия.
Образуют с ферментом прочный комплекс и если не применять реактиваторы, то активность фермента не восстанавливается. Процесс нормализуется, когда в организме синтезируется новая порция АХЭ. Действие этих веществ стойкое и необратимое (несколько дней – от десятков до сотен часов).
К АХЭС необратимого действия относятся ФОС (фосфорорганические соединения) – мощные ингибиторы фермента. Легко растворимы в липидах и быстро всасывается при любом пути введения (ЖКТ, кожа, слизистые оболочки). Легко проникает в ЦНС, нарушая ее функции.
При использовании ФОС возможны острые отравления, связанные с перевозбуждением ХР – гиперсаливация, миоз, нарушение зрения, тошнота, рвота, диарея, частое мочеиспускание, головные боли. Сокращение скелетных мышц, судороги, гибель на фоне остановки дыхания.
Помощь: при попадении на кожу – промывают раствором NаНСО3. В ЖКТ – промыване желудка, адсорбенты, слабительные, сифонные клизмы. При попадении в кровь – гемосорбция, гемодиализ.
При оказании помощи используют М – ХЛ и реактиваторы ХЭ (РХЭ). РХЭ – это соединения, содержащие в строении оксимную группу (-NOH). За счет этой группы реактиваторы образуют растворимые комплексы с АХЭС и происходит высвобождение (реактивация) фермента.
АХЭ
АХЭ
АХЭ
NOH
Б
локада
ф ермента Ре NOH
I
Реактиватор
оттягивает на
себя АХЭС Реактивация
II фермента
III
К РХЭ относятся ДИПИРИДОКСИН и ИЗОНИТРОЗИН.
Ф.в.: амп.; вводят п/к, в/в, в/м.
В качестве лекарственного препарата используют АРМИН. Применяют редко, только местно, как противоглаукомное средство, в виде глазных капель – 0,01% р-р. Закапывают не более 1-2 кап. т.к. высокая токсичность (зажать слезные потоки на 2-3 мин. т.к. возможно всасывание).