Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Фармакология. Препараты.docx
Скачиваний:
2
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
171.49 Кб
Скачать

Антибиотики ингибиторы синтеза клеточной стенки

Препарат

Групповая принадлежность

Механизм действия

Спектр действия

Показания

Побочные эффекты

Противопоказ ания

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Бензилпенициллин натриевая соль

Природные пенициллины непродолжительного действия

(1-ая генерация)

Тип действия - БЦ. Нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Ингибирует транспептидазы и эндогенный ингибитор муреингидролазы, что нарушает образование пептидогликана и приводит к его расщеплению.

Т.к. бактерии лишенные клеточной стенки не способны к нормальной жизнедеятельности делению, и подвергаются

лизису и погибают.

  • Гр+ кокки (стрептококки, пневмококки, стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу)

  • Гр- кокки (менингококки, гонококки)

  • Гр+палочки (листерии, дифтерия, сибирская язва)

  • Спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры, боррелии)

  • Анаэробы (клостридии)

  • Актиномицеты

  1. Тонзиллофарингит

  2. Скарлатина

  3. Бактериальный эндокардит

  4. Пневмония

  5. Дифтерия

  6. Менингит

  7. Гнойные инфекции

  8. Газовая гангрена

  9. Актиномикоз

  10. Сифилис

  11. Ревматизм

  • аллергические реакции (высыпания, дерматиты, лихорадка, отек слизистых оболочек, артриты, артралгии, поражение почек, эритродермия, анафилактический шок)

  • местно-раздражающее действие (глоссит, стоматит, боль, инфильтрат в месте инъекции, асептический некроз мышц, флебит, тромбофлебит)

  • диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея)

  • дизбактериоз

  • суперинфекции (псевдомембранозый колит, кандидоз)

  • нейротоксичность (тревога, судороги, тремор, энцефалопатия)

  • гепатотоксичность

  • нефротоксичность (интерстициальный нефрит)

  • гематотоксичность (тромбоцитопения)

Бензатинпеницилли н

(Бицилин I)

Природные пенициллины продолжительного действия

(1-ая генерация)

Амоксициллин + Клавулановая кислота (Амоксиклав)

Ингидиторзащищен- ные пенициллины

Клавулановая кислота конкурентно необратимо ингибирует -лактамазы микроорганизмов.

  • Гр+ м/о (стафилококки, стрептококки, пневмококки)

  • Гр- м/о (менингококки, гонококки, кишечная палочка, протеи, сальмонеллы, гарденеллы, клебсиеллы, моракселлы)

  • Анаэробы (бактериоды)

  1. Инф. дыхательных путей

  2. Инф. мочеполового тракта и малого таза

  3. Инф. кожи и мягких тканей

  4. Инф. костей и суставов

  5. Септические состояния

  6. Послеоперационные состояния

1) глоссит, стоматит

2) диарея

3) реакции гиперчувств.

4) судорожные реакции

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Цефазолин

I поколение (парентеральная форма)

См. пенициллины

  • Гр+ м/о (стафилококки, стрептококки, пневмококки)

  • Гр- м/о (менингококки, гонококки, кишечная палочка, протеи, клебсиеллы)

Высокоактивны в отношении Гр+ аэробов (в.т.ч. стафиллококков, продуцирующих -лактамазу). Ограниченная активность в отношении Гр- аэробов.

  1. Тонзиллофарингит

  2. Стрептококковая ангина

  3. Внебольничная пневмония пневмококковой этиологии

  4. Инф. кожи и мягких тканей

  5. Послеоперационные состояния

  • аллергические реакции (крапивница, лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок)

  • перекрестная сенсибилизация с пенициллинами

  • местно – раздражающее действие (боль в месте инъекции, инфильтрат, флебит)

  • диарея, псевдомемб-ранозный колит

  • дисульфирамоподобное действие

(Цефоперазон!)

  • суперинфекции

  • гематотоксичность (гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения)

  • гипотромбинемия (кровотечения)

  • нейротоксичность (энцефалопатия, тремор, судороги)

  • нефротоксичность (I поколение!)

  • транзиторное АЛТ/АСТ

Препарат

Групповая принадлежность

Механизм действия

Показания

Побочные эффекты

Противопоказания

ФТОРХИНОЛОНЫ

Ципрофлоксацин

ФХ I поколения

Ингибируют ДНК- гиразу (топоизомеразу II и IV), обеспечивающую суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. При блокаде ДНК- гиразы происходит разобщение нитей ДНК, что приводит к гибели клетки.

  1. ЛОР - инфекции (отиты, синуситы)

  2. Инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, нозокомиальная пневмония, легионеллез)

  3. Кишечные инфекции (шигеллез, брюшной тиф, сальмонеллез, иерсиниоз, холера)

  4. Интраабдоминальная инфекция

  5. Инфекции органов малого таза, мочевыводящих путей, простатит, гонорея

  6. Менингит, вызванный Гр-отрицательной флорой

  7. Сепсис

  8. Инфекции у больных муковисцидозом и нейтропенией

  9. Туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин - препараты II ряда)

  10. Инфекции кожи и мягких тканей

  • торможение развития хрящевой ткани

  • тендииты, разрывы сухожилий

  • нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боли в животе)

  • нарушения со стороны ЦНС (головная боль, головокружения, нарушения сна, парастезии, тремор, судороги)

  • фотодерматозы

  • гепатотоксичность (АЛТ, АСТ, ЩФ, лекарственный гепатит)

  • аллергические реакции (сыпь, зуд, ангионевротический отек)

  • удлинение интервала QT

  • гиперчувствительност ь

  • беременность, лактация

  • дети до 18 лет

  • почечная/ печеночная недостаточность

  • дефициц глюкозо - 6 -

фосфатдегидрогеназы

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА

Метронидазол

Rp.: Tab. Metronidazoli 0,25

D.t.d. № 20

S.: По 2 таблетки 2 раза в день во время еды (утром и вечером) в течение 5 дней

Производные нитроимидазола

Ферментные системы анаэробных микроорганизмов и простейших восстанавливают 5- нитрогруппу Метронидазола.

Восстановленная 5-нитрогруппа нарушает репликацию и транскрипцию ДНК, синтез белка в клетке возбудителя, ингибируют тканевое дыхание.

  1. Протозойные инфекции (трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз)

  2. Инфекции:

    • ЦНС,

    • дыхательных путей,

    • желудочно-кишечного тракта,

    • органов малого таза

    • вызванные анаэробной или смешанной анаэробно-аэробной микрофлорой

  3. Язвенная болезнь (активны в отношении хеликобактерий)

  • диспептические расстройства, стоматит,

  • нейротоксичность (головная боль, депрессия, бессонница, нарушение координации, судороги и периферическая нейропатия)

  • цистит, недержание и окрашивание мочи в темный цвет

  • нейтропения

  • кандидоз

  • аллергические реакции

  • гиперчувствительност ь

  • беременность, лактация

  • органические заболевания ЦНС

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Амикацин

Rp.: Sol. Amikacini 0,25

- 4 ml

D.t.d. №50 in amp.

S.: По 1 флакону 2 р/сутки, внутримышечно

Аминогликозид широкого спектра (полусинтетический) III поколения Нарушает синтез белка

Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

S S.aurens, Serratia spp.

P – P.aeruginosa , Providencia, Proteus, k.Pneumonia, Y.pestis (чумная палочка)

E Enterobacter spp., Enterococcus, E. coli

C – Citobacter spp. T – F.tularonsis bRucella

U - и

M Mycobacterium (Типичные и атипичные)

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

  • бак. сепсис

  • инф. дыхательных путей, костей и суставов, гнойные инфекции кожи и мягких тканей;

  • перитонит

  • ожоги и послеоперационные инфекции

  • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея); туберкулез с мультирезистентностью

  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке

  • Нефротоксичнось (обратима)

  • Ототоксичность (VIII ЧМН снижение слуха, вестибулярные и лабиринтовые нарушения, необратимая глухота)

  • Нарушения нервно—мышечной передачи

  • Гиперчувствительност ь

  • неврит слухового нерва

  • тяжелая ХПН

  • ботулизм

Гентамицин

Rp: Sol. Gentamicini 1ml

D.t.d.N. 10 in amp.

S. в/м по 1 ампуле 1 р/сутки,

Аминогликозид широкого спектра (полусинтетический) II поколения

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Доксициклин

Rp.: Doxycycli 0,1

D.t.d №30 in caps S.: в первый день

по I к. 2 р. утр. и веч., затем – 1 каждый день.

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия

Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

Гр (+): кокки (стафило и пневмококки), Гр (-): гемофильная палочка, рикетсии, спирохеты, энтеробактерии, бруцеллы, холерный вибрион

Атипичные возбудители: хламидии, микоплазма

Простейшие: диз.амеба, мал.плазмодий

  1. Сибирская язва

  2. Инф. Кожи и мягких тканей

  3. ЗППП

  4. Инф. Дыхательных путей

  5. Рикетсиозы

  6. Б. Лайма, сифилис

  7. Инф. Мочевыводящих путей

  8. Холера

  9. Туляремия

  10. Протозойные инфекции

  • Нарушения ЖКТ (псевдомембранозный колит)

  • Гепатотоксичность

  • Нефротоксичность

  • Фотодерматозы

  • Тератогенное действие

  • Дефект зубной эмали

  • Повышение ВЧД

  • Гиперчувствительно сть

  • дефицит лактазы

  • глюкозо- галактозная мальабсорбция;

  • тяжелая печеночная недостаточность;

  • лейкопения

МАКРОЛИДЫ

Кларитромицин

Rp: Tab. Clarithromycini 0,5

D.t.d №7.

S: По 1 табл. 1 раз в день.

Полусинтетическое производное эритромицина

II поколения

Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывая 50S субъединицу мембраны рибосом микробной клетки).

Т.д.: Бактериостатический

  • инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);

  • инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы, отиты);

  • инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);

  • распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

  • локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

  • ликвидация Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы

двенадцатиперстной кишки.

  • Гепатотоксичность (холестаз, холестатический гепаттит)

  • Нарушения ЖКТ спазмы, тошнота, диарея, «голодная» моторика

  • Кардиотоксичность

  • Глоссит, стоматит, кандидоз слиз.оболочки рта

  • Аллергические реакции

  • Обратимое изменение цвета зубной эмали

  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

  • повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

  • беременность и кормление грудью

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Ацикловир

Rp.: Acicloviri 0,2

D.t.d №20

S. По 1 таблетке 5 раз в день

Противовирусный (антигерпетический) препарат синтетический аналог нуклеозида тимидина.

В инфицированных вирусом клетках ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Он встраивается в синтезируемую вирусом ДНК и блокирует размножение вируса. Высоко

специфичен и селективен в отношении вируса герпеса

  • Герпетический кератит, вызванный вирусом Herpes simplex 1 или 2 типов.

  • аллергические реакции

  • точечная поверхностная кератопатия

  • местно – легкое жжение

  • период лактации;

  • повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Циклоферон

Rp.: Sol. Cicloferoni

12.5 % - 2 ml

D.t.d. №5 in

S. по 1 ампуле 1 раз в сутки, внутримышечно

Низкомолекулярный индуктор интерферона с широким спектром биологической активности

Обладает прямым

противовирусным действием, подавляя репродукцию вируса на ранних сроках (1-5 сут) инфекционного процесса, снижая вирулентность вирусного потомства, приводя к образованию дефектных вирусных частиц. Повышает неспецифическую резистентность организма в отношении вирусных и бактериальных инфекций.

В составе комплексной терапии у взрослых:

  • грипп и острые респираторные заболевания;

  • герпетическая инфекция.

В составе комплексной терапии у детей в возрасте 4 лет и старше:

  • грипп и острые респираторные заболевания;

  • герпетическая инфекция. Профилактика гриппа и острых респираторных заболеваний у детей в возрасте 4 лет и старше.

  • ангионевротический отек

  • сыпь, крапивница

  • цирроз печени в стадии декомпенсации;

  • детский возраст до 4 лет (в связи с несовершенным актом глотания);

  • беременность;

  • период грудного вскармливания;

  • индивидуальная непереносимость компонентов

препарата.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Флуконазол

Rp.: Caps. Fluconazoli 0,15

D.t.d. 1

S. Однократно

Противогрибковое средство производное триазола

Нарушают синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, нарушают ее функцию

Эффект фунгицидный

  • Криптококкоз

  • Генерализованный кандидоз

  • Кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода

  • Генитальный кандидоз

  • Микозы кожи

  • Профилактика грибковых инфекций при приеме АБ

  • Диспептические реакции

  • Угнетение функции печени

  • Кожные сыпи

  • лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

  • анафилаксия

  • Беременность и лактация

  • Гиперчувствительно сть

  • одновременное применение с ЛС, удлиняющими интервал QT

  • Нарушение функции печени и почек

Клемастин Rp.: Tab. Clemastini 0,001

D.t.d..№20

S. По 1 2 раза в сутки

Блокатор H1- гистаминовых рецепторов

I поколение

Оказывает противоаллергическое и противозудное действие Блокируют Н1-рецепторы, М- холинорецепторы, Д-рецепторы, α- адренорецепторы

Обладают местным анестезирующим действием, анальгезирующим действием и усиливают эффекты

анальгетиков

Проявляют противорвотное действие

Проникают через ГЭБ и оказывают седативное, снотворное

действие

Снижают работоспособность, нельзя сочетать с алкоголем, возможна тахифилаксия

  • Внутрь:

ринопатии аллергического генеза, сенная лихорадка, крапивница, кожный зуд, зудящие дерматозы, острая и хроническая экзема, контактные дерматиты, реакции, связанные с укусами насекомых, лекарственная аллергия.

  • Парентерально:

анафилактический шок, ангионевротический отек; профилактика и лечение аллергических или псевдоаллергических реакций

  • сонливость, седативный эффект, слабость, ощущение усталости

  • диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия

  • диплопия, шум в ушах

  • сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты

  • гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

  • Повышенная чувствительность

  • беременность, период грудного вскармливания;

  • прием ингибиторов МАО,

  • заболевания нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма),

  • стенозирующая язва желудка

  • гипертрофия предстательной железы

Флутиказон Rp.: Aer. Fluticasoni propionatis 120 doses

(а 1 dosae 0,0025)

D.t.d. 1

S. Вдыхать 2 ингаляции 2 раза в день

Глюкокортикостеро идное средство для местного применения

Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамин, ПГ, ЛТ, цитокины) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

Ф.д.: противовоспалительное, противоаллергическое

  • профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

  • бронхиальная астма

  • атопический дерматит, экзема, диффузный нейродермит, псориаз, простой хронический лишай (

  • аллергический дерматит, местные аллергические реакции, жжение и зуд.

  • Местно: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм.

  • Системно: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.

  • Гиперчувствит ельность

  • острый бронхоспазм; астматический статус

  • первичные поражения кожи бактериальной, вирусной и грибковой этиологии; розовые угри

  • цирроз печени; глаукома; гипотиреоз; системные инфекции

Преднизолон Rp: Tab. Prednisoloni 0,005

D.t.d: №30 S: Внутрь: 3

таблетки в 7 часов, 2 табл в 11ч, 1 табл в 13ч.

Синтетический ГКС

Взаимодействует с факторами транскрипции, деацитилирование гистонов => снижение синтеза воспалительных медиаторов

Парентерально: острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность

Внутрисуставное введение: ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз

Внутрь: острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, отек мозга, бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции, атопический дерматит

  • «Стероидные» язвы ЖиДК

  • Стероидный сахарный диабет

  • Гипокалиемия, остеопороз

  • С-м Кушинга (гиперкортицизм): ожирение, стрии, АГ

  • Нарушение менстр.цикла

  • Катаракта, глаукома

  • Мышечная атрофия и миопатия

  • Надпочечниковая недостаточность

  • Гиперчувствит ельность

  • Простой герпес, системный микоз; активный и латентный туберкулез

  • Иммунодефиц итные состояния

  • заболевания ЖКТ, ССС

  • Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность

  • Беременность

Натрия фторид Rр.: Tab.Sodium fluoridi 1,1

D.t.d № 10

S.по 1 таблетке 1 раз в день

Противокариозное средство

Ионы F- стабилизируют Ca2+ в процессе минерализации, замещая гидроксильную группу в кристаллах апатитов с образованием плохо растворимого фторапатита (обусловливает плотность твердых тканей).

Индуцирует остеогенез путем стимуляции остеобластов. Уменьшает резорбцию кости, повышает ее устойчивость к действию остеокластов, увеличивает костную массу. Способствует пенетрации ионов фтора в эмаль зуба, стимулирует созревание и обеспечивает прочность эмали, предупреждая развитие кариеса. Оказывает бактерицидное действие в отношении кариесогенной

микрофлоры, уменьшает продукцию ею кислот, в частности молочной.

  • остеопороз: первичный (постменопаузальный, пресенильный, сенильный, идиопатический), стероидный (профилактика и лечение);

  • локальные остеопатии

  • профилактика кариеса у детей и взрослых

  • при содержании в питьевой воде фторидов ниже 0,6 мг/мл.

  • аллергические реакции (кожная сыпь)

  • ринит

  • тошнота

  • рвота

  • диарея

  • снижение аппетита

  • повышенная утомляемость

  • головная боль

  • эозинофилия

  • флюороз (появление желтых и коричневых пятен, хрупкости и стираемости зубов).

  • гиперчувствительность

  • гипотиреоз

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения)

  • печеночная и/или почечная недостаточность

  • беременность, период лактации. Проживание в местности с достаточным содержанием фторирования воды (выше 0.7 мг/мл).

Хлоргексидин Rp.: Chlorhexidine bigluconati 0,05%-

400,0 ml.

D.S. Промывать рану.

Местный антисептик, с преимущественно бактерицидным действием

Дихлорсодержащее производное бигуанида.

После диссоциации солей хлоргексидина образовавшиеся катионы вступают в реакцию с оболочками бактерий, имеющими отрицательный заряд. При этом липофильные группы препарата способствуют дезагрегации липопротеиновой мембраны бактерий, вследствие чего происходит нарушение осмотического равновесия и потеря калия и фосфора из клетки бактерии. Под действием препарата происходит разрушение цитоплазматической мембраны бактерии и нарушение её осмотического равновесия, вследствие чего наступает гибель бактерии

Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Bacteroides fragilis, Treponema pallidum, Gardnerella vaginalis, Ureaplasma spp, Proteus spp. и Pseudomonas spp.

К действию препарата устойчивы вирусы (кроме вируса герпеса), а также споры грибов.

  • Обработка ран, ожоговых ран и поверхностей; дезинфекция кожи пациента.

  • Обработка рук хирурга, медперсонала и операционного поля перед диагностическими манипуляциями, операцией.

Дезинфекция рабочих поверхностей приборов (в т.ч. термометров) и оборудования, термическая обработка которых нежелательна.

  • Гигиеническая обработка рук

  • Для местного применения: трихомонадный кольпит, эрозия шейки матки, зуд вульвы, профилактика венерических заболеваний (в т.ч. гонореи, сифилиса, трихомониаза, хламидиоза, уреаплазмоза); гингивит, стоматит, афты, парадонтит, альвеолит, дезинфекция съемных

протезов; ангина;

  • аллергические реакции (кожная сыпь), сухость кожи, зуд, дерматит.

  • при наружном применении случаи передозировки неизвестны.

  • при случайном попадании внутрь следует немедленно сделать промывание желудка большим количеством воды, затем дать адсорбент (10-20 табл. активированного угля).

  • гиперчувствительность

  • дерматиты

  • дезинфекции операционного поля при оперативных вмешательствах на ЦНС и слуховом канале.

  • в офтальмологии.

  • одновременно с другими антисептическими растворами.