3 курс / Фармакология / Фармакологический_справочник_с_международными_и_торговыми_названиями

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ C

• Блокаторы альдостероновых рецепторов, препятствующие взаимодействию альдостерона с тканями-мишенями.

Согласно АТС-классификации раздел «С09» объединяет ингибиторы АПФ, ингибиторы АТ-рецепторов, ингибиторы ренина, а также комбинированные препараты основных представителей этих групп лекарственных средств.

Ингибиторы АПФ, блокируя фермент, превращающий АТ I в АТ II, способствуют истощению уровня активного АТ II в крови, в результате чего подавляется активность прессорной системы, понижается ОЦК и, наоборот, стимулируется эндогенная релаксирующая система. На фоне ингибиторов АПФ уменьшается продукция альдостерона, в результате чего понижается уровень натрия, но возрастает содержание ионов калия в крови (гиперкалиемия). Последний факт заставляет очень осмотрительно выбирать диуретические средства для назначения в сочетании с ингибиторами АПФ; их нельзя комбинировать с калийсберегающими диуретиками во избежание развития опасной гиперкалиемии. Накопление брадикинина на фоне применения ингибиторов АПФ создает условия для более выраженного гипотензивного эффекта, но значительное повышение уровня брадикинина приводит к развитию нежелательного побочного эффекта в виде сухого кашля.

Ингибиторы АТ-рецепторов не изменяют уровень АТ II и брадикинина в крови, они не вызывают осложнения в виде сухого кашля, но поскольку препараты подавляют продукцию альдостерона, то на фоне их использования развивается гиперкалиемия.

Комбинированные препараты представляют собой композиции ингибиторов АПФ или ингибиторов АТ II-рецепторов с диуретическими средствами, снижающими уровень калия в крови (тиазидовые или тиазидоподобные диуретики), либо с иными гипотензивными средствами (чаще БМКК).

91

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

ЭНАМ МНН: ЭНАЛАПРИЛ

Лекарственная форма — таблетки по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг

Фармдействие

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Относится к «пролекарствам», после гидролиза образуется эналаприлат, который проявляет действие. Оказывает также диуретический эффект. Уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения. Препятствует потере калия, может вызывать гиперкалиемию

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность препарата — 53-74%.

Показания

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь. В зависимости от состояния пациентов и вида патологии используется в суточных дозах от 2,5 мг до 40 мг.

Побочное действие

В целом хорошо переносится и обычно не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата. Однако может вызывать головную боль, головокружение, повышенную утомляемость; сухой кашель, одышку; тошноту, диарею, редко - панкреатит, печеночную недостаточность, диспепсические расстройства, сухость во рту, боли в животе; артериальную гипотензию, обморок; очень редко–нару- шение сердечного ритма, стенокардию; протеинурию, гиперкалиемию, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропению, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов; кожные высыпания, отдельные случаи ангионевротического отека лица, гортани; очень редко при использовании высоких доз — бессонницу, повышенную нервную возбудимость, депрессию, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах, выпадение волос, приливы, глоссит, импотенцию; у

пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз. Перед применением необходимо ознакомиться с полной инструк-

цией по медицинскому применнию

Д-Р РЕДДИ′С ЛАБОРАТОРИС ЛТД

115035, Москва, Овчинниковская набережная, д.20, стр.1

92

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ C

93

94

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ C

ДИОВАН МНН: ВАЛСАРТАН

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой, 40, 80 и 160 мг

Фармдействие

Периферический вазодилататор, специфический блокатор АТ1–рецепторов ангиотензина II

Показания

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Период после перенесенного инфаркта миокарда

Противопоказания

Повышенная чувствительность, беременность, период кормления грудью.

Предосторожности

Риск развития артериальной гипотензии при дефиците в организме Na+ и/или при снижении ОЦК. Стеноз почечной артерии; выраженные нарушения функции почек; билиарный цирроз, обструкция желчевыводящих путей. В начале лечения ХСН или в период после перенесенного ИМ. Тройная комбинация с ингибиторами АПФ и в-блокаторами. При тяжелой ХСН. Комбинации с калийсберегающими диуретиками, препаратами К+ или калийсодержащими добавками. Управление автотранспортом и работа с механизмами. У пациенток, планирующих забеременеть.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии – от 80 до 320 мг 1 раз в сутки. При хронической сердечной недостаточности – начальная доза 40 мг, целевая – 160 мг 2 раза в сутки. В период после перенесенного инфаркта миокарда – начальная доза 20 мг, целевая – 160 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие

Наиболее часто: вирусные инфекции, постуральное головокружение, ортостатическая гипотензия, нейтропения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, гиперкалиемия, бессонница, снижение либидо, вертиго, артериальная гипотензия, кашель, диарея, боль в животе или в спине, утомляемость, астения, отеки, синкопе, сердечная недостаточность Очень редко: тромбоцитопения, гиперчувствительность (случаи сыво-

роточной болезни), васкулит, ангионевротический отек, нарушение функции почек, хроническая и острая почечная недостаточность.

”НОВАРТИС ФАРМА ШТЕЙН АГ” ШВЕЙЦАРИЯ

95

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

АТАКАНД МНН: КАНДЕСАРТАН

Форма выпуска — таблетки 8 мг, 16 мг

Фармдействие

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 - рецепторов). Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3-4 часа. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы — 99%. Выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Т1/2 — 9 часов. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Показания

Артериальная гипертензия Сердечная недостаточность и нарушение систолической функции

левого желудочка (снижение ФВЛЖ≤ 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам, входящим в состав препарата.

Беременность и период лактации.

Побочное действие

Наиболее часто — артериальная гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек, повышение уровня креатинина, мочевины и калия.

АстраЗенека

119992, Москва, ул. Тимура Фрунзе, д.11, кор. 2-5

96

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ C

(С10)

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Гиполипидемические средства, представленные в данном разделе, аналогичны тем, что включены и охарактеризованы в разделе «В04».

97

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

АТОМАКС МНН: АТОРВАСТАТИН

Лекарственная форма — таблетки, покрытые оболочкой, по 10 и 20 мг.

Фармдействие

Гиполипидемический препарат, который ингибирует ГМГ-КоА редуктазу печени, снижает уровни холестерина (ХС) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в плазме крови, повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Пища снижает скорость и степень абсорбции, однако не влияет на эффективность терапии. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью. T1/2 составляет около 14 ч. Пожилой возраст пациента, как и заболевания почек, не оказывают влияния на эффект аторвастатина и не требуют изменения дозы препарата.

Показания

Показан при первичной гиперхолестеринемии, гомо- и гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии, при изолированной гипертриглицеридемии и дисбеталипопротеинемии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, активные заболевания печени или повышение сывороточной активности трансаминаз неясного генеза, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Меры предосторожности

Во время лечения больной должен соблюдать гиполипидемическую диету. Начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи. Терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, максимальный — через 4 недели. В период терапии следует контролировать функцию печени перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема, после каждого повышения дозы, и далее каждые 6 месяцев.

ЗАО «Макиз-Фарма»

109029 Москва, Автомобильный проезд, д.6

98

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ C

КРЕСТОР МНН: РОЗУВАСТАТИН

Лекарственная форма — таблетки 10 и 20 мг

Фармдействие

Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Снижает повышенный уровень общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов, повышает содержание холестерина, липопротеинов высокой плотности. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального. Максимальный эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Фармакокинетика

Биодоступность — 20%. Связь с белками плазмы — 90%. Т1/2 — 19 ч. 90% от принятой дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями. 10% от принятой дозы метаболизируется с участием цитохрома CYP2C9.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в дополнение к диете и другой холестеринснижающей терапии, или когда подобная терапия не подходит пациенту.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), выраженные нарушения функции почек, миопатия, одновременный прием циклоспорина, предрасположенность к миотоксическим реакциям, у женщин — беременность, лактация, отсутствие адекватной контрацепции; возраст до 18 лет.

Побочное действие

Миалгия, миопатия, рабдомиолиз, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, протеинурия, головная боль, головокружение, астения, реакции гиперчувствительности, запор, тошнота, боли в животе, зуд, сыпь, артралгия, полинейропатия.

АСТРАЗЕНЕКА

119992, Москва, ул. Тимура Фрунзе, д.11, кор. 2-5

99

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

Никотиновая кислота и ее производные

Другие гиполипидемические препараты

100