Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Рациональная_фармакотерапия_Том_2_Рациональная

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
5.21 Mб
Скачать

Цефепим

оневротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз.

Слабо активен в отношении листерий,

E. faecalis.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1 г максимальные концентрации в крови составляют 75 мг/л, после в/в введения 2 г — 190 мг/л. T1/2 в крови 2 ч. Примерно на 20% связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ при менингите. 75—90% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/â â äîçå 0,5—2 ã 4 ð/ñóò.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

терапия.

Синонимы

Мандол (Италия), Цефамабол (Россия), Цефамандола нафат (Россия), Цефамандола нафат стерильный (Италия), Цефат (Россия)

Показания

Госпитальные инфекции (пневмония, в том числе у пациентов на ИВЛ; инфекции мочевыводящих путей; интраабдоминальные и гинекологические инфекции (в сочетании с метронидазолом); послеоперационные раневые инфекции; сепсис.

Инфекции на фоне нейтропении.

Инфекции, вызванные P.aeruginosa.

Инфекции, вызванные резистентными к цефалоспоринам III поколения энтеробактериями.

Цефепим

(Cefepime)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí. 0,5, 1 è 2 ã

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N. gonorrhoeae, N. meningitidies, H. influenzae, M. catarrhalis è Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M. morganii), грамположительных кокков — стрептококков и пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину), S. aureus.

Умеренно активен в отношении P. aeruginosa, коагулазонегативных стафилококков, Acinetobacter spp., грамположительных анаэробов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

кормлении грудью;

периода недоношенности;

при гипербилирубинемии (у новорожденных);

колите (в анамнезе).

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Аминогликозиды

Фармацевтическая несов-

 

местимость

 

 

ЛС, блокирущие канальПовышение концентрации цевую секрецию цефепима в сыворотке,

удлинение T1/2 и усиление его нефротоксичности (повышается риск развития нефронекроза)

935

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС

Результат

 

 

Антикоагулянты непря-

Повышение эффективнос-

мого действия

ти непрямых антикоагу-

 

лянтов за счет подавления

 

кишечной микрофлоры

 

(снижает протромбино-

 

вый индекс)

Блокаторы Н2-гистами-

Уменьшение биодоступ-

новых рецепторов

ности вследствие измене-

 

ния внутрижелудочного рН

 

 

ÍÏÂÑ

Замедление экскреции

 

цефепима и повышение

 

риска развития кровоте-

 

чения

Гепарин, другие анти-

Фармацевтически не со-

микробные ЛС

вместим

 

 

Побочные эффекты

Цефепим обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

Цефиксим

(Cefixime)

Цефалоспорины

Òàáë. 400 ìã Ïîð. ä/ñóñï. îðàë. 100 ìã/5 ìë

Антимикробная активность

Спектр активности сходен с цефотаксимом, за исключением стафилококков (цефиксим не активен). Уровень активности цефиксима против грамотрицательных бактерий ниже, чем цефотаксима. Не активен в отношении P.aeruginosa.

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N. gonorrhoeae,

N. meningitidis, H. influenzae, M. catarrhalis

èEnterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M. morganii).

Умеренно активен в отношении S. pneumoniae, Streptococcus spp.

Не действует на стафилококки, энтерококки, P.aeruginosa и другие неферментирующие бактерии, Bacteroides spp.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение Фармакокинетика

 

АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

После приема внутрь в дозе 400 мг макси-

 

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

мальные концентрации в крови достигают-

 

Система кроветворения (редко) — тром-

ся через 3—4 ч и составляют в среднем 3,6

 

боцитопения, эозинофилия.

мг/л. Абсолютная биодоступность 50%. Пи-

 

Суперинфекции — вагинальный канди-

ща существенно не влияет на степень вса-

 

доз, кандидоз полости рта, колит, вы-

сывания цефиксима. Препарат на 65%

 

званный C. difficile.

связывается с белками плазмы. T1/2 â êðî-

 

 

ви 3—4 ч. За 24 ч с мочой выводится 20—

Способ применения и дозы

30% принятой дозы ЛС.

Â/â в дозе 1—2 г 2 р/сут, при нейтропе-

Показания

íèè — 2 ã 3 ð/ñóò.

У детей 50 мг/кг/сут в 2 введения.

 

Внебольничные респираторные инфекции

 

 

(обострение хронического бронхита, пнев-

Передозировка

 

мония, острый средний отит, синусит).

Симптомы: головокружение, тошнота,

Инфекции мочевыводящих путей (вне-

рвота

 

больничные и госпитальные) — пиелонеф-

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

 

рит, острый и рецидивирующий цистит.

терапия.

 

Кишечные инфекции (особенно у детей) —

 

 

шигеллезы, сальмонеллезы, диарея пу-

Синонимы

 

тешественников.

Максипим (Италия)

 

Острая гонорея.

936

Цефобид

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лакта- мам.

Побочные эффекты

Цефиксим обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ применения и дозы

Внутрь â äîçå 400 ìã 1 ð/ñóò.

У детей 8 мг/кг/сут в 1 прием.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Супракс (Иордания), Супракс (Венгрия), Цефспан (Япония)

aureus è Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолити- ческий штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многих др. штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов — Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (â ò.÷. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa è Pseudomonas др. видов, некоторых штаммов

Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae

(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов — грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veilloneilla spp.), грамположительных споро- и неспорообразующих анаэробов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides spp., Prevotella spp. и др. представители штаммов Bacteroides spp.).

Цефобид

(Cefobid)

Pfizer

Цефоперазон (Cefoperazone)

Бета-лактамные антибиотики

Ïîð. ëèîô. ä/èí. 1 ã; 2 ã

Антимикробная активность

Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей.

Абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.).

Инфекции мочевыводящих путей, органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей).

Септицемия.

Менингит.

Инфекции костей и суставов.

937

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги.

Воспалительные заболевания тазовых органов, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.

Способы применения и дозы

Â/â èëè â/ì. Лечение может быть нача- то до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

Схемы лечения

Бактериаль-

â/â,

взрослым —

2 ð/ñóò; ïðè

ныеинфекции,

â/ì

2—4 ã; ïðè òÿ-

тяжелом те-

вызванные

 

желом тече-

чении ин-

чувствитель-

 

нии инфекций

фекций —

ными микро-

 

доза может

каждые 8 ч

организмами

 

быть увеличе-

(2—4 ã) èëè

 

 

íà äî 12 ã/ñóò:

12 ÷ (3—6 ã);

 

 

2—4 ã (êàæ-

детям — в 2

 

 

äûå 8 ÷) èëè

приема (каж-

 

 

3—6 ã (êàæ-

äûå 12 ÷)

 

 

äûå 12 ÷); äå-

 

 

 

тям — суточ-

 

 

 

íûå äîçû îò 50

 

 

 

äî 200 ìã/êã

 

Антибактери-

â/â

ïî 1 ã èëè 2 ã

çà30—60ìèí

альная профи-

 

 

до начала

лактика после-

 

 

операции с

операцион-

 

 

повтором

ных осложне-

 

 

каждые 12 ч

íèé

 

 

(в большин-

 

 

 

стве случаев

 

 

 

в течение не

 

 

 

более 24 ч)*

 

 

 

 

Неосложнен-

â/ì

500 ìã

однократно

ный гонокок-

 

 

 

ковый уретрит

 

 

 

 

 

 

 

*При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 008921 от 15.04.99

Цефоперазон

(Cefoperazone)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí.250 ìã, 500 ìã, 1 è 2 ã

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae, M.catarrhalis è Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M.morganii), грамположительных кокков — стрептококков и пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину).

Умеренно активен в отношении стафилококков.

В отличие от цефотаксима, действует на P.aeruginosa и частично на другие неферментирующие микроорганизмы.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 25 мг/л, после в/в введения 1 г — 125

мг/л, после 2 г — 260 мг/л. T1/2 в крови 1,9—2,5 ч. В крови на 80—90% связывается

с белками плазмы. Не проникает через ГЭБ. Высокие концентрации достигаются в желче, кишечнике, брюшной полости.

Биотрансформируется в печени. Особенностью фармакокинетики является преимущественно билиарная экскреция ЛС.

Показания

Инфекции, вызванные P.aeruginosa.

Инфекции в отделениях реанимации и интенсивной терапии (пневмония, сепсис).

Интраабдоминальные инфекции (в комбинации с линкозамидами или метронидазолом).

Инфекции печени и желчевыводящих путей.

Инфекции на фоне нейтропении.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечно-печеночной недостаточ- ности;

при беременности;

кормлении грудью.

938

Цефоперазон/ Сульбактам

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Аминогликозиды

Фармацевтически несов-

 

местим с аминогликозида-

 

ми (при необходимости

 

проведения комбинирован-

 

ной терапии цефоперазоны

 

и аминогликозидом назна-

 

чают в виде последователь-

 

ного дробного в/в введения

 

с использованием двух от-

 

дельных в/в катетеров)

 

 

Пероральные антикоПовышение риска возникно-

агулянты

вения гипопротромбине-

 

мии, кровотечения

 

 

Тромболитики

Повышение риска возникно-

 

вения гипопротромбине-

 

мии, кровотечения

Гепарин

Повышение риска возникно-

 

вения гипопротромбине-

 

мии, кровотечения

 

 

Этанол

Развитие дисульфирамопо-

 

добных реакций

 

 

Побочные эффекты

Цефоперазон обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пенициллинов. Побочные реакции со стороны кишечника наблюдаются несколько чаще, чем при применении других цефалоспоринов III

поколения.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/ì â äîçå 1—2 ã 2 ð/ñóò.

У детей 50—100 мг/кг/сут в 2—3 введения.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Дардум (Италия), Медоцеф (Кипр), Цефобид (Италия), Цефоперабол (Россия)

Цефоперазон/

Сульбактам

(Cefoperazone/

Sulbactam)

Цефалоспорины

Пор. д/ин. 2 г (цефоперазон : сульбактам 1:1)

Антимикробная активность

Спектр активности сходный с цефоперазоном, однако в отличие от последнего, активен в отношении анаэробных микроорганизмов, включая B.fragilis. Действует на некоторые грамотрицательные энтеробактерии, устойчивые к цефоперазону, прежде всего штаммы Klebsiella spp., E.coli, P.mirabilis, продуцирующих плазмидные бета-лактамазы расширенного спектра. Кроме того, за счет собственной активности сульбактама, проявляет высокую активность против Acinetobacter spp.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 25 мг/л, после в/в введения 1 г — 125 мг/л, после в/в 2 г — 260 мг/л. Период полувыведения — 1,9—2,5 ч. На 80—90% связывается с белками плазмы. Не проникает через ГЭБ. Высокие концентрации достигаются в жел- че, кишечнике, брюшной полости. Биотрансформируется в печени. Особенностью фармакокинетики является преимущественно билиарная экскреция ЛС.

Сульбактам не оказывает существенного влияния на фармакокинетику цефоперазона.

939

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Показания

Госпитальные интраабдоминальные инфекции (перитонит, внутрибрюшные абсцессы, инфицированный панкреонекроз, инфекции печени и желчевыводящих путей).

Госпитальные инфекции малого таза.

Инфекции в отделениях реанимации и интенсивной терапии.

Госпитальный сепсис (кроме ангиогенного).

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечно-печеночной недостаточности;

при беременности;

кормлении грудью.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Аминогликозиды

Фармацевтически несов-

 

местим с аминогликози-

 

дами (при необходимос-

 

ти проведения комбини-

 

рованной терапии цефо-

 

перазоны и аминоглико-

 

зиды назначают в виде

 

последовательного

 

дробного в/в введения с

 

использованием двух от-

 

дельных в/в катетеров).

Пероральные антикоагу-

Повышение риска воз-

лянты

никновения гипопрот-

 

ромбинемии, кровотече-

 

íèÿ

 

 

Тромболитики

Повышение риска воз-

 

никновения гипопрот-

 

ромбинемии, кровотече-

 

íèÿ

Гепарин

Повышение риска воз-

 

никновения гипопрот-

 

ромбинемии, кровотече-

 

íèÿ

 

 

Этанол

Развитие дисульфирамо-

 

подобных реакций

 

 

Побочные эффекты

Цефоперазон/сульбактам обычно хорошо переносится.

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ примåнения и дозы

Â/â â äîçå 2—4 ã 2 ð/ñóò.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Сульперазон (Турция)

Цефотаксим

(Cefotaxime)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí. 250 ìã, 500 ìã, 1 è 2 ã

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae, M.catarrhalis è Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M.morganii), грамположительных кокков — стрептококков и пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину).

Умеренно активен в отношении стафилококков.

940

Цефотаксим

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, энтерококки, P.aeruginosa и другие неферментирующие бактерии, Bacteroides spp.

В настоящее время многие госпитальные штаммы грамотрицательных энтеробактерий, продуцирующих плазмидные бе- та-лактамазы расширенного спектра или хромосомные бета-лактамазы класса С, устойчивы к цефотаксиму.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг — 1 г максимальные концентрации в крови составляют 15,4 мг/л, после в/в введения 1 г — 40—80 мг/л. T1/2 в крови 1,1 ч. Примерно на 30—50% связывается с белками плазмы. Особенностью фармакокинетики является метаболизм ЛС в печени с образованием метаболита, обладающего собственной антимикробной активностью и синергидным действием с цефотаксимом. Хорошо проникает через ГЭБ при менингите. Примерно 50% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть — метаболизирует и выводится с мочой и фекалиями.

Показания

Внебольничная пневмония тяжелого те- чения.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей.

Внебольничные интраабдоминальные инфекции (в сочетании с линкозамидами или метронидазолом), нетяжелые госпитальные интраабдоминальные инфекции.

Гнойный менингит.

Острая гонорея.

Генерализованный сальмонеллез.

Послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лакта- мам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

периода новорожденности;

при кормлении грудью (в незначитель-

ных концентрациях выделяется с молоком);

с хронической почечной недостаточностью.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Аминогликозиды

Фармацевтическая несов-

 

местимость

ÍÏÂÑ

Увеличение риска кровоте-

 

чений при сочетании с анти-

 

агрегантами

 

 

ЛС, блокирующие ка-

Увеличение плазменных

нальцевую секрецию

концентраций цефотаксима

Растворы других антиФармацевтически несов-

биотиков

местим в одном шприце или

 

капельнице

 

 

Побочные эффекты

Цефотаксим обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/ì.

У детей 50—100 мг/кг/сут в 3 введения, при менингите — 200 мг/кг/сут в 4—6 введений.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

941

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Синонимы

Дуатакс (Индия), Интратаксим (Испания), Кефотекс (Индия), Клафобрин (Россия),

Клафоран (Франция), Лифоран (Индия), Оритаксим (Индия), Талцеф (Индия), Тарцефоксим (Польша), Тиротакс (Португалия), Цетакс (Индия), Цефабол (Россия), Цефантрал (Индия), Цефосин (Россия), Цефотаксим—КМП (Украина), Цефтакс (Индия)

Показания

Инфекции, вызванные P.aeruginosa.

Инфекции в отделениях реанимации и интенсивной терапии (пневмония, сепсис).

Интраабдоминальные инфекции (в комбинации с линкозамидами или метронидазолом).

Инфекции на фоне нейтропении.

Инфекции у пациентов с муковисцидозом.

Цефтазидим

(Ceftazidime)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí.250 ìã, 500 ìã, 1 è 2 ã

Антимикробная активность

Сходная с цефотаксимом, однако менее выраженная против пневмококков и стафилококков. В отличие от цефотаксима, действует на P.aeruginosa и частично на другие неферментирующие микроорганизмы.

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae, M.catarrhalis è Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M.morganii), грамположительных кокков — стрептококков и пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину).

Умеренно активен в отношении стафилококков.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, энтерококки, большинство анаэробов.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг 1 г максимальные концентрации в крови составляют 20 мг/л, после в/в введения 1 г — 77 мг/л,

после в/в 2 г — 185 мг/л. T1/2 в крови 1,9 ч. Связывание с белками плазмы менее 10%.

Хорошо проникает через ГЭБ при менингите. 90% введенной дозы ЛС выводится с мочой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечной недостаточности;

при беременности (I триместр);

периода новорожденности.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Аминогликозиды

Фармацевтическая не-

 

совместимость.

Ванкомицин

Фармацевтическая не-

 

совместимость.

 

 

Гепарин

Фармацевтическая не-

 

совместимость

 

 

Побочные эффекты

Цефтазидим обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

942

Цефтибутен

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/ì â äîçå 1—2 ã 3 ð/ñóò.

У детей 30—100 мг/кг/сутв 2—3 введения.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Биотум (Польша), Вицеф (Россия), Кефадим (Испания), Тизим (Индия), Фортазим (Индия), Фортум (Италия), Цефтидин (Индия)

Цефтибутен

(Ceftibuten)

Цефалоспорины

Êàïñ.200 ìã è 400 ìã Ïîð. ä/ñóñï. îðàë.180 ìã/5 ìë

Антимикробная активность

Спектр и уровень активности сходен с цефиксимом, за исключением пневмококков/ стрептококков (цефтибутен не активен).

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N. gonorrhoeae, N. meningitidis, H. influenzae, M. catarrhalis è Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp.).

Умеренно активен в отношении Enterobacter spp., Citrobacter spp.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, стрептококки, пневмококки, энтерококки, P.aeruginosa и другие неферментирующие бактерии, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 200 мг максимальные концентрации в крови достигаются через 3 ч и составляют 9,3 мг/л. Абсолютная биодоступность 80%. Пища снижает степень всасывания цефтибутена. Cвязывается с белками плазмы на 65—

77%. T1/2 в крови составляет 1,8—2 ч. Выводится с мочой, 80% — в неизмененном виде.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей (внебольничные и госпитальные), пиелонефрит, острый и рецидивирующий цистит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

кормлении грудью;

хроническом колите (в т.ч. в анамнезе).

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Антагонисты Н2- гиста-

Уменьшение биодоступ-

миновых рецепторов

ности вследствие измене-

 

ния внутрижелудочного рН

Аминогликозиды

Блокирование секреции

 

цефтибутена, повышение

 

его концентрации в сыво-

 

ротке, удлинение T1/2

 

 

Антикоагулянты непря-

Повышение эффективнос-

мого действия

ти непрямых антикоагу-

 

лянтов за счет подавления

 

кишечной микрофлоры

 

(снижает протромбино-

 

вый индекс)

 

 

Побочные эффекты

Цефтибутен обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов. Наиболее частые побочные эффекты наблюдаются со стороны желудочно-кишеч- ного тракта.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

943

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ применения и дозы

Внутрь â äîçå 400 ìã 1 ð/ñóò èëè 200 ìã

2ð/ñóò.

Óдетей 9 мг/кг/сут в 1 прием.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Цедекс (Италия)

Цефтизоксим (Ceftizoxime)

Цефалоспорины

Ïîð. ëèîô. ä/èí. 0,5 ã; 1 ã

Фармакокинетика

Максимальные концентрации в крови после в/м введения 0,5 и 1 г — 13,7 и 39 мг/л после в/в введения 2 и 3 г — 110,9 и 174 мг/л.

T1/2 в крови 1,7 ч.

Связывается с белками крови — 30%. Терапевтические концентрации достигаются в различных жидкостях и тканях организма: желчи, плевральной, перитонеальной, асцитической и других жидкостях, костях, желчном пузыре, сердце, простате, матке. Выделяется почками в неизмененном виде (около 80%), создавая высокие коцентрации в моче.

Показания

Смешанные аэробно-анаэробные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Интраабдоминальные инфекции.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей.

Гинекологические инфекции.

Инфекции кожи и мягких тканей. Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лак- тамам.

Грудной возраст (до 6 мес).

Антимикробная активность

Обладает широким спектром антимикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Активен в отношении грамположительных аэробов: S. aureus, S. epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), S. agalactiae, S. pneumoniae, S. pyogenes; грамотрицательные аэробов: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, H. influenzae (включая ампициллиноустой- чивые штаммы), K. pneumoniae, M. morganii, N. gonorrhoeae, P. mirabilis, P. vulgaris, P. rettgeri, S. marcescens; анаэробов: Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Не активен в отношении метициллинорезистентных S. auerus, энтерококков, P. aeruginosa.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечной недостаточности;

псевдомембранозном колите, энтерите или колите, связанном с применением антимикробных ЛС;

при беременности;

кормлении грудью.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

"Петлевые" диуретики

Понижение клиренса

 

цефтизоксима

Этанол

Развитие дисульфирамо-

 

подобной реакции

 

 

Побочные эффекты

Аллергические реакции — крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, лихорадка, эозинофилия; отек Квинке, анафилактический шок, токсический

944