3 курс / Фармакология / Противоэпилептическое средство

Парциальные (фокальные) судороги

Фокальный судороги—включает различные формы эпилептических припадков, возникающих с потерей или без потери сознания

ГАМКэргических нейронов. ГАМКА захватвается внутри этих клеток и там поддействием ГАМК-трансаминазы расщепляются.

Благодаря этими двумя процессами(возбуж и тормож) в норме не происходит судорожные приступы. Если происходит преобладание один из процессов например преобладание деполяризации или гиперполияризации то становится патология и происходит судороги.

Механизм действия блокаторов ионных каналов

1.Блокаторый Na-каналов---например(Фенитоин, Карбамазепин)—эти препараты блокируют Na—каналы и импульс который идет к нервному оканчанию когда распространяется то Na-канал не может открится потому что эти преппарты ихе заблакировали и дальше те просеси которые мы выше сказали не происходит и уменьшается возбуждении(деполяризация) в нейрон эпилептогеного очага.

Фенитоин(Дифенин)

Химическая струкура: является производным гидантоина.

Свойство ЛС: оказывает:

•противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта.

•обладает антиаритмической активностью, в особенности при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

•оказывает анальгетическое действие, в особенности при невралгии тройничного нерва

Механизм действие

Механизм противосудорожного действия фенитоина связывают сблокадой натриевых каналов, уменьшением вхождения внейроны ионов натрия, что препятствует генерации и распространению высокочастотных разрядов, снижается выхождения ионов Ca в клетку и уменьшается выделение ГАМК всинаптический щели и уменьшается взаимодествия ГАМК с ГАМК(А)-рецепторами и уменьшается вхождения ионов Na—внутри нейрон эпилептогеного очага и уменьшается возбуждении(деполяризация) в нейроне эпилептогеного очага.

Применение:

Используется для лечения различных форм эпилепсии, за исключением малых судорожных припадков, в частности для предупреждения парциальных судорог и больших судорожных припадков.

Для предупреждения судорожных припадков фенитоин назначают внутрь в виде таблеток.

Фенитоин-натрий применяют для купирования эпилептического статуса, вводят внутривенно

Побочные эффекты: вызывает многочисленные побочные эффекты:

•головокружение,

•возбуждение,

•тошноту,

•рвоту,

•тремор,

•нистагм(это тремор или повторяющееся непроизвольное движение глаз, которое может быть из

одной стороны в другою)

•атаксию(двигательное расстройство, проявляющееся в неспособности к координации произвольных движений; может быть следствием мозжечковых нарушений, расстройств двигательной или чувствительной систем.).

•диплопию(одновременное представление двух изображений одного объекта)

•гирсутизм(избыточный рост терминальных волос у женщин и детей по мужскому типу)

•гиперплазию десен (особенно у молодых людей),

•снижение уровня фолатов и мегалобластную анемию,

•остеомаляцию (связано с нарушением метаболизма витамина D),

•аллергические реакции и др.

Карбамазепин (Тегретол, Финлепсин)

Химическая структура: является производным иминос-тильбена

Свойство ЛВ: имеет

•противоэпилептическим эффект

•нормотимическое (улучшение настроения) действие

•антидепрессивное действие

•выраженной анальгетической активностью

Механизм действия

Противосудорожное действие препарата связано с блокадой натриевых каналов мембран нервных клеток. Подробно мы сказали выше на механизм действия фенитоина.

Применение:

•Является препаратом выбора для предупреждения парциальных судорог и больших судорожных припадков

•Используется для ослабления нейропатической боли, в частности, при невралгии тройничного нерва.

Побочные эффекты: Карбамазепин вызывает многочисленные побочные эффекты: Потеря аппетита, тошнота, головная боль, сонливость, атаксия; нарушение аккомодации; диплопия (двоение в глазах), нарушения сердечного ритма, гипонатриемия, гипокальциемия, гепатит, аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (требуется контроль картины крови).

Этосуксимид (Суксилеп)

По химической структуре: относится к химическому классу сукцинимидов, которые являются производными янтарной кислоты.

Свойство ЛВ:

•Является препаратом выбора для лечения малых приступов эпилепсии

•Препарат практически полностью всасывается при приеме внутрь из ЖКТ в кровь, биодоступность составляет около 100%.

Механизм действия

Блокирует кальциевые каналы Т-типа и те процесси которые выше мы сказали не происходит.

Применение: Применяют при малых приступов

Побочные эффекты:

•тошнота,

•рвота,

•дискинезия;

•головная боль,

•сонливость нарушения сна,

•снижение психической активности,

•состояние тревоги,

•аллерги-ческие реакции;

•редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Фенобарбитал (Люминал).

Свойство ЛВ:

•Противоэпилептический свойство

•Седативными свойство

•Снотворными свойствами

Приименение: Фенобарбитал применяют для предупреждения больших судорожных припадков