3 курс / Фармакология / Микробная терапия

ный по отношению к носовому секрету и физиологически совместимый со слизистой оболочкой полости носа.

Вспомогательные ингредиенты: натрия гидрокарбонат, фенил карбинол, вода очи- щенная.

Не содержит гормональных и сосудосуживающих ингредиентов.

Фармакологическое

действие

Предназначен для лечения различных форм ринита, синусита, состояний после оперативных вмешательств в полости носа и околоносовых пазухах. При использовании локальных сосудосуживающих средств, кислородотерапии Салин используется как препарат сопровождения. Применяется для гигиенического ухода за полостью носа младенцев, детей и взрослых.

Обеспечивает естественную влажность слизистой оболочки носа. Восстанавливает подвижность ворсинок реснитчатого эпителия, разжижает густую слизь, размяг- чает сухие корки и способствует их легкому удалению. Стимулирует защитные свойства слизистой оболочки. Улучшает дыхание через нос. Буферные вещества, входящие в состав, приближают рH раствора к рH естественной секреторной жидкости слизистой оболочки носа и поддерживают этот показатель на постоянном уровне.

Применение

Спрей в нос 6—8 р/сут.

Особые указания

Эффективный безопасный солевой спрей. Не имеет противопоказаний и ограничений по длительности применения. Предназна- чен младенцам, детям и взрослым. Используется как спрей или капли. Сокращает период реабилитации, позволяет снизить дозу и частоту использования сосудосуживающих средств местного действия. Не вызывает жжения и раздражения слизистой носа.

Регистрационное удостоверение ¹ 010249 от 16.06.1998

Сизомицин

(Sisomicin)

Аминогликозиды

Ð-ð ä/èí. 1%; 5%

Антимикробная активность

Антибиотик широкого спектра действия по активности превосходит гентамицин. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, не действует íà Bacteroides spp. и др. анаэробы, вирусы, простейшие.

Связывается со специфическими белками — рецепторами на 30S субъединице рибосомы: нарушает образование инициирующего комплекса (матричная РНК — 30S субъединица рибосомы), изменяет считывание информации с ДНК, способствуя синтезу дефектных белков, а также вызывает разобщение полирибосом, затрудняющее синтез белка. В более высокой концентрации повреждает цитоплазматические мембраны и обусловливает гибель клетки.

Фармакокинетика

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ, при в/м введении — быстро. Время достижения максимальных концентраций в крови — 0,5—1 ч. В терапевтических концентрациях обнаруживается в крови в течение 8—12 ч. Плохо проникает через ГЭБ, при менингите обнаруживается в

ÑÌÆ. Ò1/2 в крови — 6 ч. Биотрансформируется в печени путем

конъюгации с глюкороновой кислотой. Выведение — почками в неизмененном

виде, путем клубочковой фильтрации; в моче при этом создается высокая концентрация ЛС. Не кумулирует в организме.

Показания

Применяется исключительно для лечения госпитальных инфекций различной локализации преимущественно в комбинации с другими антибиотиками (наиболее часто — пенициллинами, цефалоспоринами). В виде монотерапии назначение оправдано только при мочевых инфекциях.

875

Гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит).

Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит).

Инфицированные ожоги.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Азотемия (остаточный азот в крови выше 100 мг%).

Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепномозговых нервов.

Миастения.

Предостережения

Детям раннего возраста (первые недели жизни) — применяют только по жизненным показаниям.

Во время лечения следует:

контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 р/нед), концентрацию сизомицина в крови, которая не должна превышать 6 мкг/мл;

учитывать, что раствор для приема внутрь можно назначать пациентам сахарным диабетом, т.к. он не содержит глюкозы.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, отек.

ÆÊÒ — повышение активности "печеноч- ных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Органы чувств — ототоксичность (вестибулярные и лабиринтные нарушения, снижение слуха).

Мочевыделительная система — нефротоксичность (протеинурия, азотемия, олигурия).

Другие реакции: при в/в введении — перифлебит, флебит, редко — послабляющее действие.

Способ применения и дозы

Â/ì èëè â/â капельно.

Растворы сизомицина готовят непосредственно перед введением. Для в/в капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50—100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и 30—50 мл 5% раствора глюкозы для детей. Скорость введения взрослым — 60 кап/мин, детям — 8— 10 кап/мин. В/в вливания производят 2— 3 дня, затем переходят на в/м инъекции.

Разовая доза для взрослых — 1 мг/кг, суточная — 2 мг/кг (вводится в два приема). При тяжелых гнойно-септических заболеваниях разовая доза для взрослых — 1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг 3 р/сут. Для новорожденных и детей до 1 года суточная доза — 4 мг/кг (максимальная — 5 мг/кг), 1—14 лет — 3 мг/кг (максимальная — 4 мг/кг), старше 14 лет — доза взрослых. Суточную дозу для новорожденных распределяют на 2 введения, остальным детям — на 3 введения.

Продолжительность лечения составляет у детей и взрослых — 7—10 äíåé.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (в первую очередь со стороны почек).

Лечение: отмена ЛС, введение кальция хлорида и прозерина; при необходимости пациента переводят на ИВЛ.

Синонимы

Сизомицина сульфат (Россия)

Спарфло®

(Sparflo®)

Dr. Reddy’s Laboratoriеs Ltd (Индия)

Cпарфлоксацин (Sparfloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. 200 ìã

Антимикробная активность

Спарфлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии, спорообразующие и неспорообразующие анаэробы, ряд микроорганизмов с внутриклеточной локализацией. Отмечена активность в отношении S. aureus (MSSA), S. epidermidis, E. faecalis, E. faecium, S. pneumoniae, S. pyogenes, E. cloacae, E. coli, H. influenzae, K. pneumoniae, K. oxytoca, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, Salmonella spp, B. fragilis, Peptostreptococcus spp., M. pneumoniae, M. tuberculosis, L. pneumophila, C. trachomatis, C. pneumoniae, Acinetobacter spp., Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Y. enterocolitica.

Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, пиодермии, фурункулезы, инфекционные дерматиты).

Хирургические инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность в анамнезе к препаратам из класса хинолонов.

Наличие в анамнезе реакций фоточувствительности.

Недостаточность глюкозо-6-фосфат-де- гидрогеназы.

Беременность.

Период кормления грудью.

Возраст до 18 лет.

Одновременный прием антиаритмиче- ских препаратов 1а и Ш классов, антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол).

Фармакокинетика

Спарфлоксацин хорошо всасывается при пероральном приеме, биодоступность составляет 92%, достигает максимальных концентраций в крови через 3—6 ч. После однократного приема 400 мг Сmax составляет1,3 + 0,2 мкг/мл; Vd — 300 л после приема 400 мг препарата, период полувыведения — около 20 ч. Почечный клиренс неизмененного препарата составляет менее 15% общего клиренса, экскреция спарфлоксацина с мочой колеблется от 5 до 10%, а его метаболита глюкуронида — от 18 до 34,5%.

Показания к применению

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату.

Инфекции дыхательных путей (пневмонии, обострения хронических обструктивных заболеваний легких, отиты, синуситы).

Болезни, передающиeся половым путем (гонорея, хламидиоз).

Желудочно-кишечные инфекции (инфекции, вызванные шигеллами и сальмонеллами).

Инфекции почек и мочевыводящих путей (уретриты, циститы, пиелиты).

Побочное действие

Спарфло® обычно хорошо переносится больными.

При лечении спарфлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение, бессонница.

ÑÑÑ — удлинение интервала QT, расширение сосудов.

Опорно-двигательный аппарат — артралгии, миалгии.

Кроветворная система — лейкоцитоз.

Êîæà — повышенная чувствительность к ультрафиолетовому облучению (фотодерматозы).

Влияние на лабораторные показатели —

отмечается незначительное увеличение уровня сывороточных трансаминаз.

Способ применения и дозы

При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие ориентировоч- ные дозы.

Первый прием — 2 таблетки по 200 мг (разовый прием) утром независимо от приема пищи, в последующие дни — по 1 таблетке 200 мг 1 р/сут.

877

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования, но обычно составляет 10 дней.

Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50 мл/мин) назнача- ют 2 таблетки по 200 мг (разовый прием) в первый день и по 1 таблетке по 200 мг один раз в два дня. При этом продолжительность лечения обычно составляет 9 дней.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Регистрационное удостоверение П ¹ 011913/01-2000 от 04.05.2000

Спарфлоксацин

(Sparfloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. ï.î. 200 ìã

Антимикробная активность

Спарфлоксацин обладает широким спектром антимикробной активности, включающим грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. В отличие от ранних фторхинолонов имеет более высокую активность в отношении грамположительных микробов и атипичных микроорганизмов.

Наиболее активен в отношении: семейства Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella è äð.), Vibrio, H. influenzae, Neisseria spp., M. catarrhalis, Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.

Менее активен в отношении: G. vaginalis, Mycobacterium, Streptococcus spp., некоторых анаэробов (пептококков, пептострептококков).

Слабо активен в отношении: E. faecalis, P. aeruginosa. В настоящее время применение спарфлоксацина ограничено, так как в клинической практике есть более безопасные и хорошо переносимые фторхинолоны последнего поколения.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается несколько медленнее других фторхинолонов: максимальный уровень в крови достигается через 3—6 ч. Имеет более длительный период полуэлиминации (16—20 ч), что позволяет применять его 1 р/сут. Биодоступность при приеме внутрь удовлетворительная (60%). В умеренной степени (45%) связывается с белками крови, имеет большой объем распределения. Хорошо проникает в большинство органов и тканей, где создаются концентрации, равные сывороточным или их превышающие. Хорошо проникает в клетки макроорганизма (альвеолярные макрофаги), где содержится в концентрациях значительно превышающих внеклеточные. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится с мо- чой (в неизмененном виде около 10%) и фекалиями (30—50%).

Показания

Инфекции верхних (острый синусит) и нижних (пневмония, обострение хрони- ческого бронхита) дыхательных путей.

Кишечные инфекции, вызванные сальмонеллами и шигеллами.

Урогенитальные инфекции — цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит.

Инфекции кожи и мягких тканей, суставов и костей (остеомиелит).

Противопоказания

Гиперчувствительность к спарфлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Эпилепсия.

Удлинение интервала QT на ЭКГ.

Тяжелая почечная недостаточность.

Предостережения

Не следует назначать одновременно с другими ЛС, пролонгирующими интервал QT, особенно антиаритмическими ЛС класса 1А и класса III.

Во время лечения спарфлоксацином следует избегать солнечной инсоляции и УФ-облучения.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Нарушение зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия).

Аллергические реакции — гиперчувствительность.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита.

Другие реакции — артропатии, тендиниты.

Особенности применения

С осторожностью назначают:

при тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга;

при наличии судорожного синдрома в анамнезе;

при наличии факторов, способствующих развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, застойная сердеч- ная недостаточность, фибрилляция предсердий) или наличие аритмий в анамнезе.

Взаимодействия

Побочные действия

Фотосенсибилизация (встречается ча- ще, чем при применении других фторхинолонов).

ÑÑÑ — удлинение интервала QT на ЭКГ (более выражено, чем у других фторхинолонов).

ÖÍÑ — беспокойство, тремор, артралгия, миалгия, головная боль, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость.

Способ применения и дозы

Внутрь (обычно 400 мг) 1 ð/ñóò, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, должны приниматься за 2 ч до или после приема спарфлоксацина).

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка. Адекватная гидратационная терапия. Назначение симптоматиче-

ñêèõ ËÑ.

Синонимы

Респара, Спарфло (Индия)

Спектиномицин

(Spectinomycin)

Аминоциклиты

Ïîð. ä/èí 2 ã

Механизм действия

Антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый грибами рода Streptomyces. Аминоциклическое соединение, сходное по структуре с канамицином и гентамицином, не является аминогликозидом и не обладает присущими им токсическими эффектами. Обладая бактериостатическими свойствами, нарушает синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 30S субъединицей рибосом. На чувствительные микроорганизмы в более высоких концентрациях может действовать бактерицидно, нарушая целостность клеточных мембран.

Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы, наиболее активен в отношении Neisseria gonor-

879

rhoeae, в т.ч. устойчивые, продуцирующие пенициллиназу гонококки или резистентные виды с устойчивостью, опосредованной хромосомами. Не активен в отношении Chlamydia spp. и Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро и полностью всасывается, после приема внутрь — абсорбция низкая. С белками плазмы практи- чески не связывается. Ñmax — 1 ч после однократного в/м введения в дозе 2 г и 2 ч — после введения в дозе 4 г; Cmax составляет 100 мкг/мл и 160 мкг/мл, соответственно, повторные введения незначительно повышают концентрацию в плазме (препарат не кумулирует) при нормальной функции почек. Концентрируется в моче; в слюне распределяется слабо. Объем распределения — 0,33 л/кг.

T1/2 — 1—3 ч, полностью выводится че- рез 48 ч (преимущественно почками — 75%

в неизмененном виде). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) T1/2 — 10—30 ч. Выводится в ходе гемодиализа на 50%.

Показания

Острый гонорейный уретрит и простатит

óмужчин.

Острый гонорейный цервицит и проктит

óженщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae при непереносимости бета-лактамов.

Профилактика после половых контактов с больными гонореей.

Способы применения и дозы

Â/ì глубоко. При реинфекции или подозрении возможно введение повторной дозы.

Продолжительность лечения при генерализованной форме гонореи составляет 3 дня.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Период новорожденности.

вующая антибиотикотерапия не имела должного результата.

Во время лечения следует:

больным проводить серологические тесты на сифилис;

для предупреждения инфекции половому партнеру-мужчине использовать барьерные методы контрацепции (презерватив);

для предупреждения реинфекции проводить одновременное лечение партнера;

учитывать, что рекомендуемый для приготовления спектиномицина растворитель содержит бензиловый спирт, с применением которого связывают развитие синдрома смертельного удушья у новорожденных детей.

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

в период кормления грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции — крапивница, зуд, гиперемия кожи, озноб, лихорадка, анафилактический шок.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, спазмы в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Мочевыделительная система — снижение диуреза, клиренса креатинина, повышение содержания мочевины.

Другие реакции — головокружение, снижение содержания гемоглобина.

Местные реакции — болезненность в месте введения.

Синонимы

Кирин (Кипр), Тробицин (Бельгия)

Спирамицин

(Spiramycin)

Макролиды

Òàáë.ï.î. 1,5 ìëí ÌÅ è 3 ìëí ÌÅ Ïîð. ëèîô. ä/èí 1,5 ìëí ÌÅ

использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S-субъедини- цей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. По химической структуре относится к 16- членным макролидам.

Активен в отношении: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., S. pneumoniae, N. meningitidis, N. gonorrhàeae, B. pertussis, C. diphtheriae, L. monocytogenes, Clostridium spp., M. pneumoniae, Chlamydia spp., L. pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., T. gondii.

Умеренно чувствительны: H. influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Некоторые штаммы S. pneumoniae S. aureus, устойчивые к эритромицину, могут сохранять чувствительность к спирамицину (М-фенотип).

Âнастоящее время назначают обычно для лечения токсоплазмоза беременных и врожденного токсоплазмоза (в качестве альтернативного средства — комбинация пириметамина с сульфадиазином более эффективна, однако, спирамицин более безопасен — не выявлено тератогенного действия). Спирамицин снижает риск передачи токсоплазмоза от беременной женщины плоду; не влияет на тяжесть болезни

óуже инфицированного плода.

Âотличие от эритромицина, не стимулирует перистальтику ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание неполное, биодоступность

при приеме внутрь — 33—39% (от 10 до 69%). Прием с пищей снижает биодоступ-

ность на 50% и увеличивает TCmax. TCmax после приема внутрь — 3—4 ч, при в/в

введении — к концу инфузии; Cmax при приеме внутрь в дозе 1 г — 1 мкг/мл, в дозе 2 г — 1,6—3,1 мкг/мл, при в/в введении — 500 мг — 2,3 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — 10—25%.

Не проникает в СМЖ, хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в т.ч в грудное молоко). Концентрация в легких —

20—60 мкг/г, в миндалинах — 20—80 мкг/г,

âсинусах при воспалении — 75—110 ìêã/ã,

âкостной ткани — 5—100 мкг/г, в селезенке, печени, почках — 5—7 мкг/г. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет 50% концентраций в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации

âсыворотке крови. Высокие концентрации достигаются в желчи (15—40 раз выше, чем в сыворотке крови), полиморфноядерных лейкоцитах.

Очень медленно метаболизируется â ïå- ÷åíè è выводится с желчью (более 80% дозы) и почками (4—14%); возможна кишеч- но-печеночная рециркуляция.

Показания

Токсоплазмоз во время беременности (предупреждение инфицирования плода).

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

—Внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella).

—Обострение хронического бронхита.

—Острый бронхит.

—Синусит.

—Тонзиллит.

—Îòèò.

—Остеомиелит.

—Экстрагенитальный хламидиоз.

—Уретриты различной этиологии.

—Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии).

Инфекции полости рта.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Детский возраст (для в/в инфузий).

Период лактации.

Взаимодействия

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

Другие реакции — болезненность и флебит в месте в/в введения.

Способ применения и дозы

Внутрь: взрослым — 3 млн МЕ 2 р/сут. При токсоплазмозе — 3 млн МЕ 3 р/сут. Детям весом более 20 кг — 150000 МЕ/кг/сут

â3 приема; до 10 кг — 375000—750000 ÌÅ

2 р/сут; детям весом 10—20 кг — 750000—

1500000 МЕ 2 р/сут; детям массой более

20 êã — 75000 ÌÅ/êã 2 ð/ñóò.

Â/â капельно (1 ч): только взрослым, растворив содержимое флакона в 4 мл воды для инъекций, добавляют к 100 мл 5% декстрозы. При пневмонии — 1,5 млн МЕ каждые 8 ч,

âтяжелых случаях — дозу удваивают.

Синонимы

Ровамицин (Франция)

÷èíó íà 45%). Биодоступность — 78—86%. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами крови. Объем распределения: взрослые — 0,8—1,1 л/кг, дети — около 0,68 л/кг. Проникает через ГЭБ.

В организме пoдвергается биотрансформации: фосфорилируется внутриклеточно до ставудина трифосфата, активного субстрата для обратной транскриптазы ВИЧ.

T1/2 у взрослых — 1—1,6 ч, у детей — 0,9—1,1 ч; при хронической почечной недостаточности (КК менее 25 мл/мин) — 4,8 ч. T1/2 ставудина трифосфата из клеток — 3,5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% — в полярные метаболиты. Выводится почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (39%).

Показания

ВИЧ-инфекция, в т.ч после терапии зидовудином.

Ставудин

(Stavudine)

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Êàïñ. 15 ìã; 30 ìã; 40 ìã Ïîð. ëèîô. ä/ñóñï. îðàë. 1 ìã/ìë

Антимикробная активность

Активен в отношении ВИЧ-1. Нуклеозидный аналог тимидина. Для по-

давления репликации ВИЧ in vitro на 50% требуется концентрация ставудина 9 мкг/мл. Активность ставудина in vitro сходна с таковой зидовудина. Фосфорилируется клеточными ферментами до своей активной формы — ставудина трифосфата. Подавляет обратную транскриптазу ВИЧ, клеточные ДНК-полимеразы (бета- и гамма-), тормозит синтез вирусной и митохондриальной ДНК.

Фармакокинетика

Всасывание при приеме внутрь — быстрое и полное (прием пищи снижает эту вели-

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Кормление грудью.

Алкоголизм (активный или в анамнезе).

Печеночная и/или почечная недостаточ- ность (КК менее 10—15 мл/мин).

Периферическая нейропатия.

Предостережения

Во время лечения следует:

контролировать функции печени и по- чек;

при развитии симптомов перифериче- ской нейропатии, нарушении функции печени и почек (КК 10—15 мл/мин) отменить ЛС; возобновлять терапию возможно только после исчезновения симптоматики.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

хронической почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин);

детского возраста (до 3 мес — безопасность и эффективность не определены).

Взаимодействия

При нарушении функции почек пациентам с массой тела более 60 кг необходим следующий режим дозирования:

Передозировка

Симптомы: периферическая нейропатия и нарушение функций печени.

Лечение: симптоматическое.

Синонимы

концентрациях повреждает цитоплазмати- ческие мембраны, вызывая гибель клетки.

Фармакокинетика

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. При в/м введении быстро и полностью всасывается. Максимальные концентрации в крови после в/м введения 1 г (25—50 мг/л) достигаются через 0,5—1,5 ч. Связывание с белками плазмы менее 10%. Проникает во внеклеточные жидкости, абсцессы, плевральный выпот, в асцити- ческую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости, мочу. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие — в костной и жировой ткани. Объем распределения — 0,26 л/кг. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизму не подвергается. Т1/2 в крови — 2—4 ч; у пациентов с почечной недостаточностью значительно повышается. Выводится почками (95%) в неизмененном виде.

Показания

Туберкулез различной локализации.

Венерическая гранулема.

Туляремия.

Бруцеллез.

×óìà.

Инфекционный эндокардит, вызванный Enterococcus spp., устойчивыми к гентамицину.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Органические поражения VIII пары че- репномозговых нервов.

Облитерирующий эндартериит.

Ботулизм новорожденных.

Миастения.

Паркинсонизм.

Сердечная недостаточность II—III ст.

Почечная недостаточность.

Дегидратация.

Нарушение мозгового кровообращения.

Склонность к кровоточивости.

Беременность.

Кормление грудью.

Предостережения

Во время лечения следует

учитывать, что у пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза должна быть уменьшена.

Ñосторожностью назначать пациентам: при нарушении функции почек (необходимо уменьшение доз).

Взаимодействия

Побочные эффекты

Аллергические реакции — зуд, гиперемия кожи, сыпь, отек.

ÆÊÒ — жажда, анорексия, тошнота, рвота, диарея.

ÖÍÑ — головная боль, периферический неврит (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), неврит зрительного нерва, редко — нервномышечная блокада (затруднение дыхания, ночные апноэ).

Органы чувств — ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение "заложенности" в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость).

Мочевыделительная система — нефротоксичность (олигурия, повышение креатинина в крови).

Другие реакции — тахикардия, гиперемия и боль в месте введения.