3 курс / Фармакология / Адреномиметики
.pdf
|
|
11 |
|
|
|
|
Ксилометазолин |
|
|
Стимуляция внесинаптических |
|
|
|
|
α2–АР ангиомиоцитов |
|
|
|
|
|
Сужение сосудов носовых |
|
||
|
|
раковин |
|
|
Сужение кровеносных сосудов |
Антиконгестивное действие |
Облегчение носового дыхания |
||
слизистой оболочки носа |
||||
|
|
|
||
|
|
↓ секреции желез |
|
|
Сужение кровеносных сосудов |
|
Рефлекторная |
опасны для больных |
|
в случае всасывания в |
↑ АД |
с артериальной |
||
брадикардия |
||||
системный кровоток |
|
гипертензией |
||
|
|
|||
|
|
NB! |
|
|
Антиконгестанты (нафазолин/ксилометазолин) + ипратропий (при бронхиальной астме) для усиления |
||||
|
антисекреторного действия (не течет из носа) |
|
||
12
|
Выраженная седация |
Если они проникают через |
Снижение АД |
|
|
гистогематический барьер |
|
(клофелиноподобный эффект) |
Угнетение ДЦ |
|
|
|
Прямая брадикардия |
NB!
Если принимать больше 5 дней привыкание ↓ плотности α2-АР ↓ эффективности медикаментозный ринит
Побочные эффекты:
Головные боли
Тахикардия
Повышение АД
13
β1-Адреномиметики
Добутамин
Механизм действия:
Через G-белки активируется аденилатциклаза, из АТФ образуется цАМФ, который активизирует протеинкиназу А активируются Са2+-каналы Са2+ поступает в клетку
Следовательно:
В СА узле – ускорение 4-й фазы потенциала действия, ↑ ЧСС
В кардиомиоцитах устраняют тормозное влияние тропонина С на актин и миозин
В АВ узле ускоряется 0 и 4 фаза потенциала действия повышение автоматизма
Повышение автоматизма волокон Пуркинье
В ЮГА клеток почек увеличивается высвобождение ренина
Основные фармакологические эффекты:
Тахикардия
Увеличение липолиза
Повышение сократительной способности миокарда
Увеличение выделения ренина
|
14 |
|
|
|
Добутамин |
|
|
Стимуляция β1 –адренорецепторов |
|
|
|
сердца |
|
|
|
↑ ССС (незначительное ↑ ЧСС) |
Кардиотоническое |
Купирование острой сердечной |
|
действие |
недостаточности |
||
|
|||
|
Тахиаритмия |
|
|
Тахикардия |
|
|
|
|
↑ нагрузки на миокард |
Смерть |
15
β2-Адреномиметики
Сальбутамол |
Фенотерол |
Сальметерол |
Кленбутерол |
Тербуталин |
Формотерол |
Основные фармакологические эффекты:
Расширение бронхиол и артерий
Снижение периферического сопротивления
Увеличение гликогенолиза в мышцах и печени
Увеличение высвобождения глюкагона
↓ тонуса матки
Расслабление детрузора мочевого пузыря
Расслабление цилиарных мышц
|
16 |
|
Сальбутамол |
Бронхи |
Миометрий |
↓ тонуса бронхов |
↓ тонуса и сократительной |
|
активности (токолитическое |
|
действие) |
Сосуды скелетных мышц |
Пресинаптическая мембрана |
Расширение сосудов, ↓ АД |
↑ высвобождения норадреналина |
|
Усиление общего тонуса |
Правило трех «Т» |
симпатической нервной системы |
Тахикардия, Тремор, Толерантность |
|
Тахиаритмия (рефлекторная), тахикардия, тремор |
|
17
Показания к применению:
↓ тонуса бронхов (ингаляционно) Сальбутамол–короткого действия
Купирование бронхиальной астмы
↓ тонуса бронхов (ингаляционно) Сальметерол – длительного действия
Профилактика бронхиальной астмы
↓тонуса и сократительной активности миометрия
Остановка преждевременных родов Профилактика выкидыша
↓ чрезмерной родовой активности (редко, так как можно вообще остановить)
NB!
Основное применение сальбутамола – купирование приступа бронхиальной астмы из-за короткого действия. Но не стоит забывать о том, что к нему быстро развивается привыкание и его нужно чередовать с другими препаратами и не применять для профилактики бронхиальной астмы.
18
β1, β2-Адреномиметики
Изопреналин
Показания к применению:
Атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени
Приступ бронхиальной астмы
Побочные эффекты:
Тахикардия
Аритмии
Тремор рук
Головная боль
Сухость во рту
19
|
α, β-Адреномиметики |
|
Адреналин |
|
Норадреналин |
(Эпинефрин) |
|
(Норэпинефрин) |
Воздействует на α1, α2, β1, β2 |
|
Воздействует на α1, α2, β1, |
адренорецепторы |
|
адренорецепторы |
В большей степени влияет на β2, |
|
В большей степени влияет на |
β1-АР, в меньшей – на α1, α2-АР |
|
α1, α2-АР, в меньшей – на β1-АР |
20
Норадреналин
Механизм действия: стимуляция α1, α2-АР ангиомиоцитов ↑ тонуса кровеносных сосудов ↑ АД (прессорное действие)
Основное показание к применению: острая гипотензия (сосудистый коллапс)
Основные свойства:
Вводится только внутривенно, так как при подкожном и внутримышечном введении вызывает некроз и спазм сосудов
Действует кратковременно в связи с быстрым захватом пресинаптическими окончаниями или разрушается КОМТ (не успевает действовать на сердце действует на сосуды)
При внутривенном введении ведет себя как α1-адреномиметик
Активация барорецепторов
↓ ЧСС (рефлекторная брадикардия)