6

Н2-АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА

Н2-гистаминоблокаторы блокируют рецепторы по конкурентному типу.

Поэтому очень важна степень сродства препарата к рецептору.

Гистаминоблокаторы 3-го поколения имеют значительно более высокое сродство к рецептору – возможно назначение в более низких дозах.

Не проникают в ЦНС.

Связываются в основном с Н2-рецепторами париетальных клеток слизистой желудка. -Подавляют секрецию НС1, вызываемую гистамином, гастрином, (слабее - стимуляцией вагуса).

базальную и стимулированную секрецию НС1 и пепсина. продукцию пепсиногена.

-Увеличивают продукцию простагландина Е2 в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишке, опосредующего цитопротективный эффект.

Фармакологические эффекты

определяются ролью гистамина в патогенезе расстройств. -устранение симптомов заболевания (боли, изжоги)

-ускорение заживлений эрозий и язв на слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки Но отсутствует противорецидивное действие препаратов, может возникать синдром «рикошета».

Связано с -гипергастриенмией ( возникающей в ответ на подавление кислотности желудочного сока)

-блокадой рецепторов тучных клеток, способствуя освобождению из них гистамина.

При отмене важно постепенное уменьшение дозировки и защита другими антисекреторными. Вводят: -внутрь (чаще),

-парентерально (капельно, болюсно), Биоусвоение-ранитидин, фамотидин 50%,-циметидин 70%

Проходят через плацентарный барьер, выделяются с молоком

Не рекомендуются при беременности и лактации.

Биотрансформация в печени.

Подвергается циметидин, ранитидин меньше, фамотидин не подвергается.

Взаимодействие

одновременно с циметидином (меньше с ранитидином) нельзя назначать: -бета-блокаторы, -теофиллин, -антикоагулянты непрямого действия, -седативные

возможна кумуляция из-за угнетения функции микросомальной окислительной системы в печени.

Показания к применению:

-Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

-Лечение гиперацидных гастритов, дуоденита.

-Профилактика эрозивных и язвенных повреждений при множественных травмах, ожогах.

-Неотложная терапия при кровоточащей язве желудка.

Побочные реакции: в основном при применении циметидина. -Изменения состава крови (тромбоцитопения. лейкопения), -Мышечные и суставные боли, -Головные боли.

-В больших дозах, при внутривенном введении, могут вызывать:

значительное снжение АД, тяжелую брадикардию, аритмии.

-длительное искусственное изменение среды желудка предрасполагает к канцерогенезу. -циметидин может снижать секрецию гонадотропных гормонов и увеличивать уровень пролактина

вызывает гинекомастию, галакторею, задержку полового развития мальчиков

Циметидин 4 раза в день (1 раз перед сном) Ранитидин 2 раза вдень (1 раз перед сном) Фамотидин 1 раз в день (перед сном)