4 курс / Оториноларингология / Поясни_за_антибиотики_Иван_Владимирович_2020
.pdf
Автор: Иван Владимирович, врач, админ.
Рекомендовано к изучению разделом по фармакологии сайта https://meduniver.com/
Антибиотики
Этого раздела сначала не было в «Поясни за фарму», так как это тема микробиологии. Однако, в моём паблике глас народа не остаётся без ответа, поэтому тебе повезло больше, чем предыдущим читателям.
Антибиотики – это вещества, производимые одними живыми организмами для защиты от других, а также производные этих веществ и их синтетические продукты. Антибиотики применяются не только для истребления бактерий и грибков, но и для остановки роста опухолей (химиотерапия). В основном же антибиотики применяются для убийства бактерий, так что продолжим в этом ключе.
Открыл антибиотики, а именно пенициллин, Саша Флеминг в 1929 году, даже не подозревая, какой эффект это даст. Я считаю это величайшим открытием человечества, потому что продолжительность жизни всего человечества увеличилась почти в два раза. Были ли ещё настолько полезные открытия? Не уверен.
Антибиотик, как и современный автомобиль, должен иметь ряд качеств, которые позволят сказать, что он хорош:
1. Высокая избирательность, что позволит вводить его в
меньших дозах.
2.Отсутствие резистентности бактерий к нему.
3.Хорошее всасывание и распределение, чтобы подлым микроскопическим тварям негде было прятаться.
4.Сохранение активности в любых средах организма: кровь, ликвор, моча, говно, сопли и слюни.
5.Подходящая форма выпуска. Нужно учесть время всасывания, удобство и полувыведение из организма.
Классифицируются антибиотики по множеству признаков. Что стоит знать врачу, чтобы не опозориться, так это химическую классификацию и механизм действия.
Механизм бывает бактериостатический и бактерицидный (или бактериолитический). Бактериостатики просто останавливают жизненные процессы в бактерии, она просто замирает и ждёт, когда её с говном сожрёт макрофаг. Бактерицидные препараты распидарасивают бактерию на куски, не оставляя даже намёка на жизнь.
Почему это важно? Например, есть стафилококк, который продуцирует токсины. Эти токсины сильно отравляют жизнь больному. Мы знаем, что стафилококка в организме много, его нужно убить. Мы назначаем антибиотик, а потом вспоминаем, что у него бактерицидный механизм действия. Все токсины, что были внутри стафилококка, распидорасило по всему организму, от чего больному стало ещё хуже и он уже
Рекомендовано к изучению разделом по фармакологии сайта https://meduniver.com/
видит свет с небес.
Что касается химической классификации, то описание конкретных антибиотиков далее будет в её рамках.
Для того, чтобы антибиотик сработал хорошо, он должен быть назначен как можно раньше и чувствительность бактерии к нему должна быть высокой. С первым условием всё понятно. А для выполнения второго часто имеет смысл взять посев биоматериала (кровь/мокрота/отделяемое из раны/говно) и сразу лабораторно определить чувствительность к антибиотикам. Таким образом у тебя будут основания применить определённый антибиотик.
Есть у антибиотиков одна проблема: резистентность микроорганизма. С момента открытия пенициллина появилось такая хуева туча новых антибиотиков, что при попытке запомнить все названия обои от стен отклеиваются. При этом микробы постоянно мутируют и вырабатывают защитные механизмы против антибиотиков, которыми их пытаются травить. Сейчас фиксируются случаи появления штаммов, резистентных ко всем существующим антибиотикам. Если человечество не предпримет что-то в ближайшие десятилетия, то мы рискуем вернуться в довоенное время, когда прожить больше 30 лет считается успехом.
Резистентность, как всегда думалось, развивается при преждевременной отмене курса приёма. Есть
исследования, которые говорят, что это пиздёжь и резистентность развивается всё равно.
На самом деле каждый решает сам, назначать полный курс приёма антибиотиков или отменить антибиотики пораньше. Но если ты прервал курс, гнида ты ёбаная, я тебя найду и обоссу.
Для того, чтобы понимать антибиотики, нужно знать микробиологию.
«Не знаете, с кем отметить Новый год? Главное, чтобы он знал микробиологию!» (с) В.В. Тец.
Рекомендовано к изучению разделом по фармакологии сайта https://meduniver.com/
Так как ты читаешь фармакологию, будем думать, что основы микробиологии ты знаешь.
Бета-лактамные антибиотики
Сюда относятся пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы и монолактамы. Препараты этой группы объединяются тем, что их молекула очень похожа на D- аланин, который используется для строительства клеточной стенки бактерии. Глупая транспептидаза хватает не ту молекулу и суёт её в стену. В результате в стенку встраивается не тот элемент и вместо мощной защитной стены получается дырявый кусок говна. Через дырки наружу выходят все внутренности бактерии – хэппи энд. Этот механизм относится к бактерицидному действию.
D-аланин используется в Грам «+» бактериях в большей степени, чем в Грам «-», но у последних стенка намного тоньше.
Бактерии – хитрые пидоры. Они научились вырабатывать фермент, разрушающий бета-лактамное кольцо, который называется бета-лактамаза. Это та ещё заноза, но есть способы её победить. О них чуть позже.
Бензилпенициллина натриевая соль или просто пенициллин Это природный продукт грибков. Действует мало по
времени, поэтому вводить нужно очень часто. Разрушается бета-лактамазой. Несмотря на свою известность используется чуть реже, чем никогда.
Амоксициллин Крайне популярный полусинтетический антибиотик, но
его проблема в том, что сам по себе он не может действовать из-за той же бета-лактамазы. Поэтому умные люди сложили амоксициллин и клавулановую кислоту в одну таблетку, и назвали это Амоксиклавом. Клавулановая кислота – это ингибитор бета-лактамазы, который с криком «я держу их!» даёт работать амоксициллину. Амоксиклав пьётся по 1000 мг 2 раза в день в течение 5-7 дней.
Менее популярные пенициллины: ампициллин, амдиноциллин, азлоциллин и другие. Все они являются препаратами выбора при лечении хронических инфекций дыхательных путей, а также сифилиса.
Цефазолин
Это уже цефалоспорин I поколения. Хоть цефалоспорины имеют тоже бета-лактамное кольцо, бета-лактамазы не могут его сломать, что является преимуществом. Работает только против Грам «+» бактерий.
Рекомендовано к изучению разделом по фармакологии сайта https://meduniver.com/
Цефпрозил
Цефалоспорин II поколения. В чём вообще разница между поколениями?? А в том, что люди работают над усовершенствованием цефалоспоринов. Каждое новое поколение имеет более широкий спектр действия и большую устойчивость к хитростям бактерий, которые любят мутировать и сломать антибиотик.
Цефтриаксон или на врачебном жаргоне «Цеф» Цефалоспорин III поколения. Он используется на порядок чаще остальных. Обладает самым широким спектром действия, поэтому в любой непонятной ситуации ставь 2 грамма «цефа» в сутки и иди к следующему больному. Вообще, так делать не надо, но иногда обстоятельства вынуждают.
Есть ещё IV поколение, которое представляет препарат Цефепим. О нём пока говорить рано.
Имипенем Относится к карбопенемам. Его подключают, когда
пенициллины и цефалоспорины не работают. Его проблема заключается в том, что он блокируется дегидропептидазой почечных канальцев, но эта проблема решена добавлением в таблетку циластатина, ингибирующего дегидропептидазу.
Азтреонам Относится к монолактамам. Его особенность в том, что
ему похуй на все бактериальные ферменты. Его
назначают при тяжёлых инфекциях, резистентных ко всему. Такая тяжёлая артиллерия.
Макролиды
Механизм действия этой группы совсем другой. Макролиды блокируют синтез белка на рибосомах, а бактерии остаётся только тихо наблюдать за своей кончиной в безмятежном спокойствии остановленного метаболизма. Отсюда делаем вывод, что механизм бактериостатический. Спектр действия макролидов пошире, чем у бета-лактамов.
Эритромицин
Макролид I поколения. Принимается внутрь в виде капсул, оболочка которых спасает от агрессивной кислоты желудка. Действует всего 6 часов, что необходимо учитывать, рассчитывая кратность приёма. Хорошо проникает в закоулки организма, но не попадает в серозные полости. Также минусом является то, что бактерии быстро вырабатывают устойчивость, поэтому пропускать приём или занижать дозировку не стоит.
Азитромицин
Макролид II поколения. Отличается более высокой активностью и более длительным действием. Его можно принимать всего 1 раз в сутки. А также его точно не съест
Рекомендовано к изучению разделом по фармакологии сайта https://meduniver.com/
кислота в желудке. Этот антибиотик активно используется лорами в лечении тонзиллитов, отитов, синуситов и вот этого всего.
Побочные эффекты незначительны и связаны с отрыжкой и тошнотой, что является небольшой ценой для выживания после дифтерии.
Клиндамицин Прекрасный макролид, но используется редко, ибо стоит
дороже. Однако, если мы имеем дело с остеомиелитом, то лучшего варианта и не придумать.
Тетрациклины
Сюда относится природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин. На самом деле препаратов больше, но я специально не даю много названий, чтобы информация запоминалась. Я мог бы скопировать список из реестра лекарственных средств, но толку в этом мало, ведь тебе нужно научиться мыслить, а не запоминать тонну очень важного говна, которое ты больше не встретишь.
Механизм действия схож с макролидами. Тетрациклины блокируют синтез белка, а также нарушают работу ферментных систем бактерии. Бактерию при этом не