4 курс / Оториноларингология / Поясни_за_антибиотики_Иван_Владимирович_2020
.pdfразрывает на куски, следовательно, механизм бактериостатический.
Тетрациклин – хороший антибиотик с широким спектром действия. Разбивает ёбла почти всем микроскопическим тварям, включая особо опасные инфекции в виде чумы, туляремии и холеры. Однако, побочные эффекты его не уступают по широте. Первый эффект прямой – тетрациклин убивает всю флору, поэтому на месте флоры вырастает грибок. По этому поводу рекомендуют принимать тетрациклин вместе с нистатином, который истребляет ещё и грибы. Второй эффект в том, что тетрациклин накапливается в костях. Если его вводить грудничкам, то можно вырастить мутанта с трухлявыми ветками вместо костей и бычками от сигарет вместо зубов. Третий эффект заключается в прямом раздражающем действии тетрациклина. Он раздражает кишку, вызывая анальные боли, как у третьекурсника, увидевшего расписание на ближайший семестр.
Доксициклин, хоть и имеет сходные характеристики, всё же предпочтительнее. Это полусинтетический антибиотик, который вызывает чуть меньше побочек при таком же спектре действия. Сразу стоит упомянуть, что назначать тугосерям до 14 лет ни в коем случае нельзя, а беременным и кормящим мамам тем более. Назначают доксициклин по 100 мг один раз в сутки во время еды. Если инфекция протекает тяжело, то можно и 200 мг ебануть.
Рекомендовано к изучению разделом по фармакологии сайта https://meduniver.com/
Аминогликозиды
Механизм действия этой группы – блок считывания рибосомами генетической информации, то есть снова бактериостаз.
Препараты этой группы часто используются для лечения туберкулёза. Всё началось со Стрептомицина, открытым Ваксманом, за что тот получил Нобелевскую. В первые годы после открытия он прекрасно побеждал туберкулёз. Но жизнь постоянно изменяется и требует адаптации, поэтому придуманы новые аминогликозиды, которые уже комплексом действуют на палочку Коха. Однако, сейчас необходимо изобрести что-то новое, иначе тубик победит.
Стрептомицин и Канамицин являются представителями I поколения аминогликозидов. Спектр их действия очень широк, но на анаэробную флору они не действуют, что нужно учитывать.
Ко II поколению относится Гентамицин, который обладает таким арсеналом побочных эффектов, что можно умереть от синегнойки, пока читаешь этот список. Например, после курса гентамицина у маленьких тугосерь развивалась необратимая глухота. У других отваливались почки. В общем не стоит его трогать, лучше назначить Амикацин, если очень хочется назначить какой-нибудь аминогликозид. Но на самом деле они все очень токсичные.
Способ введения в организм у всех аминогликозидов одинаковый – парентеральный. Связано это с тем, что они не всасываются кишкой совсем, ибо кишка умнее, чем ты. Однако, кишечную инфекцию лучше лечить как раз через рот.
Ванкомицин
Этот антибиотик рассмотрим отдельно. Он относится к гликопептидам и приходит на помощь, когда к другим антибиотикам развилась устойчивость.
Механизм действия у него в заключается в разрывании мембраны бактерии с выходом содержимого наружу, то есть бактерицидный механизм и очень схож с беталактамами. Действует он только на Грам «-», это нужно запомнить.
Вводится он только в вену (за исключением псевдомембранозного колита), ибо кишка его не всасывает, а в попе он даёт очень раздражающий эффект.
В виду его токсичности применять его просто так не советую.
Рекомендовано к изучению разделом по фармакологии сайта https://meduniver.com/
Сульфаниламиды
Причисление их к антибиотикам весьма спорно. Это антимикробные препараты, но не антибиотики.
Механизм действия заключается в блоке синтеза фолиевой кислоты, необходимой для жизни любых бактерий. Отсюда вопрос: почему не блокируется синтез фолиевой кислоты у человека? Ответ: потому что человек не синтезирует фолиевую кислоту вообще, хули там блокировать.
Сами по себе сульфаниламиды используются крайне редко, но зато комбинированный препарат Котримоксазол используется часто. Его и рассмотрим.
Ко-тримоксазол В одной таблетке содержится 400 мг сульфаметаксазола
(типичного сульфаниламида) и 80 мг триметоприма. Триметоприм занимается тем, что ингибирует фермент, который превращает фолиевую кислоту в активную форму. Фермент этот называется редуктазой дигидрофолиевой кислоты. Таким образом фолиевая кислота полностью выпиливается из бактериальной клетки двумя ударами ногой с разворота.
Дозируется в зависимости от тяжести инфекции. Если инфекция слабая, то назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Если совсем пиздец, то можно увеличить до 3
таблеток 2 раза в сутки.
Побочные реакции не страшные, но следить за ними нужно. А именно может сократиться число клеток крови, потому что триметоприм немного, но влияет на метаболизм фолиевой кислоты. В таком случае стоит назначить 10 мг фолиевой кислоты в сутки.
Сами по себе сульфаниламиды довольно токсичны, поэтому при проблемах с почками и печенью нужно быть особенно осторожным.
Фторхинолоны
Есть такой антибиотик, который называется Налидиксовой кислотой. На его основе было синтезировано множество препаратов, которые объединены в группу фторхинолоны и делятся на три поколения – II, III, IV.
«А где первое поколение? Админ, ты ебобо?»
Сейчас расскажу, но сначала механизм действия. Фторхинолоны прекрасно проникают через оболочки бактерий и приближаются к самому сокровенному – ДНК. Здесь они блокируют работу ДНК-гиразы, которая теперь не может работать с ДНК, и считывание
Рекомендовано к изучению разделом по фармакологии сайта https://meduniver.com/
информации останавливается. Делаем вывод, что фторхинолоны – бактериостатики.
Теперь отвечаю. В первое поколение вошла сама налидиксовая кислота. Она не является фторхинолоном, но всё равно включена в эту группу. Она является просто хинолном. Без фтора.
Сама налидиксовая кислота применяется главным образом в урологии для лечения инфекций мочевых путей. Почему именно там? Потому что кислота выводится почками в неизменном состоянии, и она сохраняет свою активность даже когда ударяется о белоснежный форфор твоего унитаза. Область влияния хинолонов I поколения – Грам «-» бактерии. Едят по 1 таблетке 4 раза в сутки.
Добавление фтора заметно увеличивает спектр действия.
Ципрофлоксацин или на врачебном жаргоне: «циприк» Является фторхинолоном II поколения и самым распространённым антибиотиком российских лечебных заведений. Вливается капельницей два раза в день по
500 мг.
Ко второму поколению из относительно распространённых относятся также офлоксацин и норфлоксацин.
Левофлоксацин
Фторхинолон III поколения. Больше активность, лучше переносится. Особенность заключается в том, что при нарушении функции почек очень повышается его активность и, чтобы не переборщить, нужно снизить дозу. Связано это с тем, что левофлоксацин выводится только почками. Принимается внутрь по 0,5 г один раз в день. Можно и вену вводить, но зачем колоть человека, если есть таблетки?
Моксифлоксацин
Фторхинолон IV поколения. Самый лучший во всей группе. Крайне активен против пневмококков, хламидий и микоплазм. Отлично переносится. Лакшери антибиотик – не всем по карману.
Никакие фторхинолоны нельзя назначать детям и кормящим мамашам. Лечить можно любую инфекцию, но первым поколением только инфекции мочевыводящих путей.
Нитрофураны
Чего скрывать, антибиотики второсортные. Действуют почти на все бактерии и даже на простейших, но очень слабо.
Механизм действия у них особый. Они блокируют цикл трикарбоновых кислот путём насильственного изымания
Рекомендовано к изучению разделом по фармакологии сайта https://meduniver.com/
молекул кислорода. Клеточное дыхание останавливается, окисления нет, метаболизма нет. В малых концентрациях оказывают бактериостатический эффект, в больших добавляется бактериолитический изза нарушения строительства мембраны бактерии.
Плюс нитрофуранов заключается в том, что к ним не возникает резистентности. Их можно отменять в любой день и вообще похуй.
Самым распространённым нитрофураном является фурацилин, который применяют местно для промывания гнойных и вонючих недр тела больного. Фурацилин не раздражает слизистые и не может навредить, на вкус напоминает травяную настойку на моче проспиртованного алкаша.
Из более применяемых рассмотрим Фуразолидон. Его чаще применяют при кишечных инфекциях. Это
связано с тем, что значительная часть этого антибиотика выводится через кишку вместе с говном. Выпускается в таблетках по 0,05 г. Принимается по 2 таблетки 4 раза в сутки.
Противогрибковые средства
Они же антимикотики. Решил добавить эту главу не столько из-за того, что это спрашивают на экзамене, сколько из-за распространённости грибковых инфекций у людей в нашей стране. Такая вот просветительская работа. Моё двойное слепое плацебо-контролируемое мультицентровое исследование (опросил трёх своих коллег) показало, что по поводу грибков мало кто запаривается и не особо знает, что с ними делать. Вообще, это тема дерматологии, но препараты я опишу, чтобы ты знал, как лечить жёлтые ногти твоего бати.
Полиены
Механизм действия заключается в связывании эргостерола в мембране грибка, после чего начинается вытекание внутренностей по окрестностям обитания паразита.
Нистатин Применяется как местно, так и системно. Спектр
действия широкий, но если использовать местно, то действует только на кандиду. Это актуально для больных вич-инфекцией, у которых белые налёты во рту является обычным, как обсуждение Украины по первому каналу, явлением. Принимается внутрь по 1 таблетке 4 раза в день. Выпускается в таблетках по 500 тыс. ЕД.
Рекомендовано к изучению разделом по фармакологии сайта https://meduniver.com/
Если говорить о местном применении, то мазь втирать 2 раза в сутки.
К этой же группе относятся Леворин и Натамицин с похожими свойствами. Есть ещё здесь Амфотерицин В, который используют при любых системных тяжёлых микозах и вводят по 0,2 мг/кг/сут в вену.
Используя полиены (да и вообще антибиотики) нельзя нарушать режим приёма!
Азолы
Механизм их действия заёбный. Связан с блоком фермента, с помощью которого образуется эргостерол и мембрана гриба перестаёт функционировать.
Флуконазол Убивает множество грибков, но не убивает аспергиллы.
Принимается внутрь и пускается по вене. Доза зависит от грибка, напавшего на больного, и колеблется от 0,1 до 0,4 г в сутки. Переносится пациентами очень хорошо.
К этой же группе относится кетоконазол, который сейчас почти не применяется в виду его токсичности сравнимой с опустошением бутылки вина марки «Виногор» за 70 рублей.